<生产厂家价格>

JP 1302二盐酸盐

JP 1302二盐酸盐用途

JP1302是一种强效、选择性、高亲和力的α2C肾上腺素受体拮抗剂,对人类α2C受体的Kb为16 nM,Ki为28 nM。JP1302显示了抗抑郁和抗精神病药物样作用。JP1302可用于神经精神障碍和肾功能障碍的研究[1][2][3]。

JP 1302二盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
80259-18-3

[ 中文名 ]:
JP 1302二盐酸盐

[ 英文名 ]:
JP1302

[英文别名 ]:

gnf-pf-3427

JP 1302二盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

human α2C-adrenoceptor:28±2 nM (Ki)

human α2B-adrenoceptor:1470±130 nM (Ki)

human α2A-adrenoceptor:3150±50 nM (Ki)

rodent α2D-adrenoceptor:1700±200 nM (Ki)

[体外研究]

JP1302显示出比α2A或α2B[1]高约100倍的亲和力。

[体内研究]

JP1302(1-10μmol/kg)将FST中的不动时间降低到与10-30相似的水平 μmol/kg的抗抑郁药地西普胺(HY-B1272A)[1]。JP1302(5μmol/kg,一次)能够完全逆转拟精神NMDA受体拮抗剂苯环利定在Sprague-Dawley大鼠中诱导的PPI损伤,在Wistar大鼠中也发现了类似的结果[1]。JP1302(3 mg/kg,静脉注射,一次)可显著改善肾功能障碍[3]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(8周龄)[3]剂量：3 mg/kg给药：IV,治疗前：诱导缺血前5分钟给药,治疗后：再灌注开始后45分钟注射结果：再灌注后24小时大鼠肾功能障碍显著改善。缺血后给予JP-1302显著改善了肾功能障碍、组织损伤,并减少了凋亡细胞和促炎细胞因子mRNA的表达。

[参考文献]

[1]. Tricklebank MD, et al. JP-1302: a new tool to shed light on the roles of alpha2C-adrenoceptors in brain. Br J Pharmacol. 2007 Feb;150(4):381-2.

[2]. Sallinen J, et al. Pharmacological characterization and CNS effects of a novel highly selective alpha2C-adrenoceptor antagonist JP-1302. Br J Pharmacol. 2007 Feb;150(4):391-402.

[3]. Shimokawa T, et al. Post-treatment with JP-1302 protects against renal ischemia/reperfusion-induced acute kidney injury in rats. J Pharmacol Sci. 2019 Mar;139(3):137-142.

JP 1302二盐酸盐物理化学性质

[ 密度 ]:
1.227g/cm3

[ 沸点 ]:
550.9ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₄H₂₄N₄

[ 分子量 ]:
368.47

[ 闪点 ]:
287ºC

[ 精确质量 ]:
368.20000

[ PSA ]:
31.40000

[ LogP ]:
4.95930

[ 折射率 ]:
1.714

JP 1302二盐酸盐毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: AR7147000

CHEMICAL NAME :: 9-Acridinamine, N-(4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl)-

CAS REGISTRY NUMBER :: 80259-18-3

LAST UPDATED :: 199612

DATA ITEMS CITED :: 1

MOLECULAR FORMULA :: C24-H24-N4

MOLECULAR WEIGHT :: 368.52

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 1500 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: MPPBAB Meditsinskaya Parazitologiya i Parazitarnye Bolezni. Medical Parasitology and Parasitic Diseases. (V/O Mezhdunarodnaya Kniga, 113095 Moscow, USSR) V.1- 1932- Volume(issue)/page/year: 61(5),55,1991

JP 1302二盐酸盐

JP 1302二盐酸盐用途

JP 1302二盐酸盐名称

JP 1302二盐酸盐生物活性

JP 1302二盐酸盐物理化学性质

JP 1302二盐酸盐毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

JP 1302二盐酸盐合成路线

详细合成路线

JP 1302二盐酸盐上下游产品

JP 1302二盐酸盐上游产品

JP 1302二盐酸盐下游产品

推荐生产厂家/供应商：

相关化合物