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79689-25-1

79689-25-1结构式
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  • 常用中文名:咪格列唑盐酸盐
  • 常用英文名:DG5128
  • CAS号:79689-25-1
  • 分子式:C16H19Cl2N3
  • 分子量:324.24800
  • 相关类别: 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 肾上腺素能受体
  • 发布时间:2016-12-12 02:51:42
  • 更新时间:2024-01-29 16:32:55
  • DG5128 是有效的 α2-肾上腺素受体拮抗剂。DG5128 对 α2-肾上腺素能受体的亲和力 (pKi= 6.28) 比 α1-肾上腺素能受体高 7.4 倍。

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中文名 DG5128
英文名 2-[2-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-1-phenylethyl]pyridine,dihydrochloride
英文别名 2-[2-(4,5-dihydro-1h-imidazol-2-yl)-1-phenyl-ethyl]pyridine dihydrochl oride
DG5128
描述 DG5128 是有效的 α2-肾上腺素受体拮抗剂。DG5128 对 α2-肾上腺素能受体的亲和力 (pKi= 6.28) 比 α1-肾上腺素能受体高 7.4 倍。
相关类别
靶点

pKi :6.28 (α2-adrenoceptor)[1]

体外研究 浓度高达10μM的DG5128(DG-5128)比大鼠大脑皮质膜中[3H]哌唑嗪结合更有效地抑制[3H]可乐定结合。抑制方式是均匀的,符合简单质量作用的规律[1]。刺激胰岛素从大鼠胰岛释放的EC 50值和由DG5128(Midaglizole)诱导的MIN6β-细胞系分别为200nM和24μM。 DG5128(Midaglizole)诱导的KATP电流抑制的IC50值分别为3.8μM和49μM(Kir6.2和Kir6.2/SUR1)[2]。
体内研究 DG5128(3和30 mg/kg,iv)增加了大鼠的血压[3]。
动物实验 大鼠[3]雄性Wistar大鼠(290-450g)用戊巴比妥钠(35mg / kg,腹膜内)麻醉,并用室内空气人工通气。给予DG5128(Midaglizole)前的舒张压约为35mmHg。剂量为3和30mg / kg的DG5128在给药后约1分钟分别产生27和64mmHg的血压升高。
参考文献

[1]. Yamanaka K, et al. The selectivity of DG-5128 as an alpha 2-adrenoceptor antagonist. Eur J Pharmacol. 1984 Nov 27;106(3):625-8.

[2]. Proks P, et al. Inhibition of recombinant K(ATP) channels by the antidiabetic agents midaglizole, LY397364 and LY389382. Eur J Pharmacol. 2002 Sep 27;452(1):11-9.

[3]. Hirohashi M, et al. Intrinsic pressor activity of midaglizole, an alpha-2 adrenoceptor antagonist, in pithed rats. Jpn J Pharmacol. 1990 Aug;53(4):519-20.

沸点 460ºC at 760 mmHg
分子式 C16H19Cl2N3
分子量 324.24800
闪点 232ºC
精确质量 323.09600
PSA 37.28000
LogP 3.97370
储存条件 -20°C,密闭,干燥