130018-77-8

• 常用中文名：左西替利嗪
• 常用英文名：Levocetirizine
• CAS号：130018-77-8
• 分子式：C₂₁H₂₅ClN₂O₃
• 分子量：388.888
• 相关类别： 研究领域 内分泌
• 发布时间：2018-03-18 08:00:00
• 更新时间：2024-01-04 06:47:26
• Levocetirizine ((R)-Cetirizine) 是第三代 peripheral H1-receptor 拮抗剂。Levocetirizine 是一种抗组胺药,是 Cetirizine 的 R 对映体。Levocetirizine 对组胺 H1-受体的亲和力高于 (S)-Cetirizine,并且可有效治疗变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。

名称

• 中文名: 左西替利嗪
• 英文名: Levocetirizine
• 中文别名: (R)-西替利嗪二盐酸盐; 2-[2-[4-[(4-氯苯基)-苯基甲基]哌嗪-1-基]乙氧基]乙酸
• 英文别名: Levocetirizine [INN]; vardenafilH; Acetic acid, (2-(4-((R)-(4-chlorophenyl)phenylmethyl)-1-piperazinyl)ethoxy)-; Vivanza; MFCD04112703; levocarnitine; (2-(4-((R)-(4-Chlorophenyl)(phenyl)methyl)piperazin-1-yl)ethoxy)acetic Acid; (2-{4-[(R)-(4-Chlorophenyl)(phenyl)methyl]-1-piperazinyl}ethoxy)acetic acid; (2-{4-[(R)-(4-Chlorophenyl)(phenyl)methyl]piperazin-1-yl}ethoxy)acetic acid; Vardenafil; (-)-Cetirizine; levocetirizinum; Acetic acid, 2-[2-[4-[(R)-(4-chlorophenyl)phenylmethyl]-1-piperazinyl]ethoxy]-; (R)-Cetirizine; Levocetirizine

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 542.1±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 205-208°C (dec.)
• 分子式: C₂₁H₂₅ClN₂O₃
• 分子量: 388.888
• 闪点: 281.6±28.7 °C
• 精确质量: 388.155365
• PSA: 53.01000
• LogP: 2.16
• 外观性状: 白色至米白色粉末或晶体
• 蒸汽压: 0.0±1.5 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.589
• 储存条件: -20°C Freezer

生物活性

• 描述: Levocetirizine ((R)-Cetirizine) 是第三代 peripheral H1-receptor 拮抗剂。Levocetirizine 是一种抗组胺药,是 Cetirizine 的 R 对映体。Levocetirizine 对组胺 H1-受体的亲和力高于 (S)-Cetirizine,并且可有效治疗变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。
• 相关类别:
  研究领域 >> 内分泌
• 靶点:

  H1 receptor

• 体内研究: 左西替利嗪(0.4 mg/kg；口服；雄性Sprague-Dawley大鼠)治疗显示Cmax,AUC0-t,AUC0-∞和t1/2分别为0.34μg/mL,3.26μg h/mL,3.67μgh/mL和Sprague-Dawley大鼠分别为2.34小时[1]。动物模型：30只雄性Sprague-Dawley大鼠(8周龄；200-250g)[1]剂量：0.4mg/kg给药：口服给药(药代动力学分析)结果：Cmax,AUC0-t,AUC0-∞和t1/2分别为0.34μg/mL,3.26μg h/mL,3.67μgh/mL和2.34小时。
• 参考文献:

  [1]. Lohar P, et al. Simultaneous bioanalysis and pharmacokinetic interaction study of acebrophylline, levocetirizine and pranlukast in Sprague-Dawley rats. Biomed Chromatogr. 2019 Dec;33(12):e4672.

安全

• 危害码 (欧洲): Xn
• 海关编码: 2933599090

合成路线

上下游产品

上游产品  6
1150310-68-1 3926-62-3 1150310-67-0 300543-56-0
163837-57-8 28022-43-7
下游产品  0

海关

海关编码	2933599090
中文概述	2933599090. 其他结构上有嘧啶环的化合物(包括其他结构上有哌嗪环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary	2933599090. other compounds containing a pyrimidine ring (whether or not hydrogenated) or piperazine ring in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%