1001409-50-2

• 常用中文名：MP7
• 常用英文名：MP7
• CAS号：1001409-50-2
• 分子式：C₂₈H₂₂F₂N₄O₄
• 分子量：516.495
• 相关类别： 信号通路 PI3K/Akt/mTOR 信号通路 PDK-1
• 发布时间：2017-01-13 05:11:50
• 更新时间：2024-01-11 11:13:33
• MP7 是一种磷酸肌醇依赖性激酶-1 (PDK1) 抑制剂。

名称

• 中文名: MP7
• 英文名: 1-[(3,4-difluorophenyl)methyl]-2-oxo-N-[(1R)-2-[(2-oxo-1,3-dihydrobenzimidazol-5-yl)oxy]-1-phenylethyl]pyridine-3-carboxamide
• 英文别名: 3-Pyridinecarboxamide, 1-[(3,4-difluorophenyl)methyl]-N-[(1R)-2-[(2,3-dihydro-2-oxo-1H-benzimidazol-5-yl)oxy]-1-phenylethyl]-1,2-dihydro-2-oxo-; 1-(3,4-Difluorobenzyl)-2-Oxo-N-{(1r)-2-[(2-Oxo-2,3-Dihydro-1h-Benzimidazol-5-Yl)oxy]-1-Phenylethyl}-1,2-Dihydropyridine-3-Carboxamide; MP7; 3qc4; CS-0709; 1-(3,4-Difluorobenzyl)-2-oxo-N-{(1R)-2-[(2-oxo-2,3-dihydro-1H-benzimidazol-5-yl)oxy]-1-phenylethyl}-1,2-dihydro-3-pyridinecarboxamide; PDK1 inhibitor

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 724.4±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₈H₂₂F₂N₄O₄
• 分子量: 516.495
• 闪点: 391.9±32.9 °C
• 精确质量: 516.160889
• PSA: 109.24000
• LogP: 3.32
• 蒸汽压: 0.0±2.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.640
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: MP7 是一种磷酸肌醇依赖性激酶-1 (PDK1) 抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PDK-1
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  PDK1[1]

• 体外研究: U87MG衍生的神经胶质瘤干细胞(GSC)的细胞计数证实,Alisertib和较小程度上的MP7能够减少活细胞的数量。当组合在一起时,相对于单一处理的细胞,GSC活力进一步降低。如在U87MG细胞中观察到的,当以最高浓度(即1.5μMAlisertib和2.5μMPOC7)使用时,证明了死细胞数量的显着增强。在72小时处理后,单独的MP7不显示多形性胶质母细胞瘤(GBM)增殖的显着抑制。已显示MP7对几种癌细胞系中单层细胞生长的影响很小,IC50值在微摩尔范围内[1]。
• 细胞实验: 将人GBM细胞（即U87MG，U343MG或ANGM-CSS）或各自的GSC接种并孵育指定的时间，用指定浓度的SA16（1nM至100μM），MP7（2.5nM，25nM， 250 nM和2.5μM），或Alisertib。当指出时，用MP7和Alisertib组合处理细胞。为了验证GSC化学抗性，将U87MG或GSC与50μMTMZ一起温育72小时。对于细胞的长期治疗，每3天更换一次NSC或含有药物的完全培养基。使用MTS测定法测定细胞增殖：活性线粒体中的脱氢酶活性将MTS降低至可溶性甲product产物，其在490nm处的吸光度用自动读板仪测量。减去每个测试条件的平均背景，并将数据表示为未处理细胞的百分比（对照）。 IC50值来源于S形剂量 - 反应曲线。抑制百分比计算为100％减去细胞增殖的百分比[1]。
• 参考文献:

  [1]. Daniele S, et al. Dual Inhibition of PDK1 and Aurora Kinase A: An Effective Strategy to Induce Differentiation and Apoptosis of Human Glioblastoma Multiforme Stem Cells. ACS Chem Neurosci. 2017 Jan 18;8(1):100-114.