PDK1-IN-RS2 是一种肽对接基序 (PIFtide) 的模拟物,也是一种底物选择性 PDK1 抑制剂,Kd 为 9 μM。PDK1-IN-RS2 抑制 PDK1 对下游激酶 S6K1 的激活。
BX795是有效,选择性的 PDK1 抑制剂,IC50为6 nM, 比PKA,PKC,c-Kit,GSK3β的选择性高50多倍。
Polyphyllin I 是一种从 Paris polyphylla 中提取的生物活性成分,具有很强的抗肿瘤活性。Polyphyllin I 是JNK 信号通路的激活剂,也是 PDK1/Akt/mTOR 信号传导的抑制剂。Polyphyllin I 诱导自噬,G2/M 期阻滞和细胞凋亡。
OSU-03012 是一种 PDK-1 抑制剂,IC50 为 5 μM。
BX517 是一种有效的,选择性的 PDK1 抑制剂,IC50 值为 6 nM。
PS48 是 一种 PDK1 激活剂,AC50 为 8 μM。
BX-912 是一种有效的 PDK1 抑制剂,IC50 为 12 nM。
MP7 是一种磷酸肌醇依赖性激酶-1 (PDK1) 抑制剂。
LDHA/PDKs-IN-1(化合物20e)是PDKs和LDHA的有效双重抑制剂,其IC50s分别为0.8和0.15μM。LDHA/PDKs-IN-1降低A549细胞增殖,EC50为13.2μM,减少乳酸形成,增加耗氧量。LDHA/PDKs-IN-1在癌症疾病研究中具有潜在的应用前景[1]。
LDHA/PDKs-IN-2(化合物20k)是PDKs和LDHA的有效双重抑制剂,其IC50s分别为1.6和0.7μM。LDHA/PDKs-IN-2可降低A549细胞增殖,EC50为15.7μM,并可减少乳酸的形成,增加耗氧量。LDHA/PDKs-IN-2在癌症疾病研究中具有潜在的应用前景[1]。
PS 210是PDK1的有效特异性激活剂,其靶向PDK1的PIF结合口袋,不改变121种激酶(S6K,PKB/Akt或GSK3)中的任何一种的活性。
(R)-PS210 是 PS210 的 R 对映异构体 (化合物 4h-eutomer),是 PDK1 的底物选择性变构激活剂,AC50 值为 1.8 μM。(R)-PS210 靶向 PDK1 的 PIF 结合口袋。PIF: 蛋白激酶 C 相关激酶 2 (PRK2) 相互作用片段。
GSK2334470是高效特异性的 PDK1 抑制剂,IC50值为10 nM。
PKD-IN-1二盐酸盐(化合物32)是一种氨基乙基氨基芳基(AEAA)化合物,用作PKD-1抑制剂。PKD-IN-1可用于蛋白激酶D(PKD)介导的疾病研究[1]。
BX-320是一种选择性、ATP竞争性、口服活性和直接PDK1抑制剂,IC50为30 nM,采用直接激酶分析法。BX-320也诱导细胞凋亡。抗癌作用[1]。
CRTh2 antagonist 3 是有效的 Th2 细胞上表达的趋化受体同源分子 (CRTh2) 拮抗剂。CRTh2 antagonist 3 (compound 4) 还增强了PDK1 对短肽底物的活性,EC50 为 2 μM,Kd 为 8.4 μM。CRTh2 antagonist 3 有用于心血管炎症的潜力。