577778-58-6

• 常用中文名：托匹司他
• 常用英文名：Topiroxostat
• CAS号：577778-58-6
• 分子式：C₁₃H₈N₆
• 分子量：248.243
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 黄嘌呤氧化酶
• 发布时间：2018-03-24 08:00:00
• 更新时间：2024-01-01 17:40:30
• Topiroxostat(FYX-051)是黄嘌呤氧化还原酶(XOR)抑制剂,IC50为5.3 nM。

名称

• 中文名: 托比司他
• 英文名: 4-(5-pyridin-4-yl-1H-1,2,4-triazol-3-yl)pyridine-2-carbonitrile
• 中文别名: 托匹司他
• 英文别名: 4-[5-(pyridin-4-yl)-1H-1,2,4-triazol-3-yl]pyridine-2-carbonitrile; 4-[5-(4-pyridinyl)-1H-1,2,4-triazol-3-yl]-2-Pyridinecarbonitrile; Uriadec; Topiroxostat; 2-Pyridinecarbonitrile, 4-[5-(4-pyridinyl)-1H-1,2,4-triazol-3-yl]-; 4-[3-(4-Pyridinyl)-1H-1,2,4-triazol-5-yl]-2-pyridinecarbonitrile; Topiloric; Topiroxostat [INN]; Uriadec (TN); [14C]-Topiroxostat; FYX 051

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 594.7±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₃H₈N₆
• 分子量: 248.243
• 闪点: 175.3±18.1 °C
• 精确质量: 248.081039
• PSA: 91.14000
• LogP: 1.35
• 蒸汽压: 0.0±1.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.697
• 储存条件: 室温，干燥

生物活性

• 描述: Topiroxostat(FYX-051)是黄嘌呤氧化还原酶(XOR)抑制剂,IC50为5.3 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 黄嘌呤氧化酶
  研究领域 >> 代谢疾病
• 参考文献:

  [1]. Sato T, et al. Discovery of 3-(2-cyano-4-pyridyl)-5-(4-pyridyl)-1,2,4-triazole, FYX-051 - a xanthine oxidoreductase inhibitor for the treatment of hyperuricemia [corrected]. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Nov 1;19(21):6225-9.

  [2]. Shimo T, et al. Xanthine crystals induced by topiroxostat, a xanthine oxidoreductase inhibitor, in rats, cause transitional cell tumors. Arch Toxicol. 2014 Jan 22.

  [3]. Matsumoto K, et al. FYX-051: a novel and potent hybrid-type inhibitor of xanthine oxidoreductase. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Jan;336(1):95-103.

合成路线

100-48-1 135048-32-7 ~% 577778-58-6

文献：EP1471065 A1, ; Page 8 ;

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