黄嘌呤氧化还原酶-IN-3是一种口服活性黄嘌呤氧化氧化酶(XOR)抑制剂,IC50为26.3 nM。黄嘌呤氧化还原酶-IN-3可用于急性高尿酸血症的研究[1]。
黄嘌呤氧化还原酶-IN-2(化合物IVa)是一种黄嘌呤氧化物还原酶(XOR)抑制剂,IC50为7.2 nM。黄嘌呤氧化还原酶-IN-2在小鼠中显示出低尿酸血症作用[1]。
连翘苷F(Arenarioside)是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂,在体内具有抗高尿酸血症作用[1]。
URAT1&XO抑制剂1(化合物29)是URAT1(IC50=~10μM)和黄嘌呤氧化酶(IC50=1.01μM)的双重抑制剂。URAT1和XO抑制剂1在氧代酸钾诱导的高尿酸血症大鼠模型中产生低尿酸作用。URAT1&XO抑制剂1用于高尿酸血症研究[1]。
Myricetin 3-O-galactoside,从 Myrtus communis 叶片中分离出的,可抑制黄嘌呤氧化酶 (xanthine oxidase; XO) 活性,脂质过氧化并清除自由基。Myricetin 3-O-galactoside 抑制脂质过氧化的 IC50 为 160 μg/mL。具有抗氧化活性。
非布索坦-d7是氘标记的非布索坦。非布索坦(TEI 6720)是选择性黄嘌呤氧化酶抑制剂,Ki为0.6 nM【1】。
Ilexoside O 是从毛冬青根中分离得到的一种三萜皂苷。Ilexoside O 对黄嘌呤氧化酶(XOD) 的抑制活性较弱 (IC50=53.05μM)。
6-Formylpterin 是 Xanthine Oxidase 的抑制剂。6-Formylpterin 诱导 HL-60 细胞内ROS 生成以及细胞凋亡 (apoptosis)。6-Formylpterin 抑制 PanC-1 细胞增殖。
O-Desisobutyl-O-n-propyl Febuxostat 信息来自专利CN 103467412,是黄嘌呤氧化酶的抑制剂。
四氢氨黄酮(Amentoflavone)是一种有效的黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂。四氢氨黄酮对XO具有抑制活性,IC50和Ki值分别为92 nM和0.982μM。四氢氨黄酮可用于炎症性疾病和痛风的研究[1]。
Broussochalcone A是一种抗氧化剂和黄嘌呤氧化酶抑制剂(IC50=2.21μM),具有清除自由基的活性。Broussochalcone A抑制脂多糖(LPS)激活巨噬细胞中铁诱导的脂质过氧化和一氧化氮合成。Broussochalcone A还通过增加ROS水平和激活FOXO3信号通路来诱导人肾癌细胞凋亡[1][2]。
Prudomestin,从 Prunus domestica 心材中分离得到,具有很强的黄嘌呤氧化酶 (XO) 抑制活性(IC50≈6 µM)。
Xanthine oxidase-IN-1是黄嘌呤氧化酶 (xanthine oxidase) 抑制剂,来自专利WO2008126898A1,第68页,化合物实施例3,IC50 值为6.5 nM。
非布索坦(TEI 6720)钠是一种有效、选择性和非嘌呤黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,Ki值为0.6nm。非布索坦钠有可能用于高尿酸血症和痛风的研究[1][2][3]。
桑色素3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷是一种天然黄酮类化合物,具有抗真菌、抗癌和抗氧化活性。桑色素3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷抑制逆转录酶、蛋白酪氨酸激酶和黄嘌呤氧化酶,并显示出抗HIV、抗动脉硬化和清除超氧物的活性[1]。
H-Tyr-Phe-OH(L-酪酰-L-苯丙氨酸)是一种口服活性血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,在50μM时抑制率为48%。H-Tyr-Phe-OH可用作区分良性甲状腺结节(BTN)和甲状腺癌(TC)的生物标志物。H-Tyr-Phe-OH表现出黄嘌呤氧化酶抑制(尿酸降低)活性,并作为中性粒细胞样细胞产生IL-8的调节因子[1][2][3][4]。
Oxopurinol (Oxipurinol) 是 Allopurinol 的主要活性代谢产物,是一种黄嘌呤氧化酶 (xanthine oxidase) 抑制剂。Oxipurinol 可用于调节血尿酸水平,治疗痛风。
Febuxostat acyl glucuronide (Febuxostat acyl-β-D-glucuronide) 是 Febuxostat (HY-14268) 的代谢物。Febuxostat 是一种有效的、选择性的非嘌呤类黄嘌呤氧化酶 (XO) 抑制剂。
7,8,3′,4′-四羟基黄酮(化合物2)是一种有效的黄嘌呤氧化酶(XOD)抑制剂,IC50值为10.488µM[1]。
Tigulixostat是一种新型(吲哚基)杂芳基羧酸衍生物,作为非嘌呤选择性黄嘌呤氧化酶抑制剂有效,可降低尿酸的生成[1]。
黄嘌呤氧化酶-IN-4(化合物19a)是一种口服活性强效黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,IC50为0.039μM。黄嘌呤氧化酶-IN-4在氧酸钾诱导的高尿酸血症大鼠中表现出低尿酸血症效力。黄嘌呤氧化酶-IN-4可用于高尿酸血症和痛风研究[1]。
Topiroxostat(FYX-051)是黄嘌呤氧化还原酶(XOR)抑制剂,IC50为5.3 nM。
黄嘌呤氧化酶-IN-8(淫羊藿苷J)(化合物7)是一种XOD抑制剂,IC50为29.71μM[1]。
Baicalein 6-O-glucoside 是 Baicalein 的葡萄糖醛酸化代谢物。
Flazin是一种非酶蛋白质糖基化抑制剂,也抑制过氧亚硝酸盐(ONOO-),对牛血清白蛋白(BSA)糖基化的IC50值为85.31μM,对ONOO-的EC50值为71.99μM。Flazin可用于研究糖尿病和神经系统疾病。Flazin还可用作抗脂质紊乱的脂滴(LD)调节剂和黄嘌呤氧化酶(XOD)抑制剂[1][2][3]。
构树黄酮醇F具有黄嘌呤氧化酶抑制活性[1]。
Nequinate 是一种喹啉化合物,抗球虫试剂 (anticoccidial agent),对抗盲肠球虫 (Eimeria tenella) 感染。Nequinate 抑制黄嘌呤氧化还原酶 (XOD) 活性。
黄嘌呤氧化酶-IN-5是一种有效的口服活性黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,IC50值为0.70μM。黄嘌呤氧化酶-IN-5具有良好的类药物特性,配体效率(LE)和亲脂性配体效率(LLE)分别为0.33和3.41。黄嘌呤氧化酶-IN-5在高尿酸血症大鼠模型中显示出强烈的低尿酸血症作用[1]。