149979-74-8

• 常用中文名：特波格雷
• 常用英文名：Terbogrel
• CAS号：149979-74-8
• 分子式：C₂₃H₂₇N₅O₂
• 分子量：405.49300
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 前列腺素受体
• 发布时间：2018-06-21 10:13:32
• 更新时间：2025-08-25 11:55:12
• Terbogrel 是一种可口服的 thromboxane A2 受体拮抗剂,和 thromboxane A2 synthase 的抑制剂,IC50 值均约为 10 nM。

名称

• 中文名: 特波格雷
• 英文名: (E)-6-[3-[(N'-tert-butyl-N-cyanocarbamimidoyl)amino]phenyl]-6-pyridin-3-ylhex-5-enoic acid
• 英文别名: Terbogrel; Terbogrel (USAN/INN); BIBV 308; BIBV-308-SE

物化性质

• 密度: 1.13g/cm3
• 沸点: 601.3ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₃H₂₇N₅O₂
• 分子量: 405.49300
• 闪点: 317.4ºC
• 精确质量: 405.21600
• PSA: 110.40000
• LogP: 4.86918
• 蒸汽压: 2.63E-15mmHg at 25°C
• 折射率: 1.579
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Terbogrel 是一种可口服的 thromboxane A2 受体拮抗剂,和 thromboxane A2 synthase 的抑制剂,IC50 值均约为 10 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体
  研究领域 >> 心血管疾病
• 靶点:

  IC50: apr 10 nM (thromboxane A2 receptor), appr 10 nM (thromboxane A2 synthase)[1]

• 体外研究: 用特比肖尔1μM预处理血小板完全抑制凝血酶诱导的血栓素A2形成(2±1ng/mL),但不会导致血小板聚集的任何抑制。 Terbogrel(1μM)完全抑制U46619诱导的血小板聚集,IC50值为10 nM。 Terbogrel抑制血小板聚集和血栓素A2形成,IC50约为10 nM [1]。 Terbogrel抑制人凝胶过滤血小板中的血栓素A2合酶,IC50值为4.0±0.5nM。 Terbogrel在洗涤过的人血小板上阻断血栓素A2 /内过氧化物受体,IC50为11±6 nM(n = 2),富含血小板的血浆中IC50为38±1 nM(n = 15)。 Terbogrel抑制人血小板血浆和全血中胶原诱导的血小板聚集,IC50分别为310±18 nM(n = 8)和52±20 nM(n = 6)[2]。
• 体内研究: Terbogrel(0.1-3.0 mg/kg)在兔子中表现出令人印象深刻的抗血栓形成功效。 Terbogrel(10 mg/kg,po)被快速和良好(90％)吸收,大鼠全身可用率约为30％[2]。
• 参考文献:

  [1]. Muck S, et al. Effects of terbogrel on platelet function and prostaglandin endoperoxide transfer. Eur J Pharmacol. 1998 Feb 26;344(1):45-8.

  [2]. Soyka R, et al. Guanidine derivatives as combined thromboxane A2 receptor antagonists and synthase inhibitors. J Med Chem. 1999 Apr 8;42(7):1235-49.