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前列腺素受体是细胞表面七跨膜受体的亚家族,是G蛋白偶联受体。目前在各种细胞类型上存在十种已知的前列腺素受体。前列腺素结合细胞表面七个跨膜受体,G蛋白偶联受体的亚家族。这些受体命名为:DP1-2-DP1,DP2受体,EP1-4-EP1,EP2,EP3,EP4受体,FP-FP,IP1-2-IP1,IP2受体,TP-TP受体。前列腺素是一组激素样脂质化合物,其由脂肪酸酶促衍生并在动物体内具有重要功能。目前在各种细胞类型上存在十种已知的前列腺素受体。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

BI-671800

BI-671800 是高特异性的、有效的前列腺素 D2 受体 (DP2/CRTH2) 的拮抗剂,其对人和小鼠 CRTH2 转染细胞中 PGD2 结合 CRTH2 的 IC50 值分别为 4.5 nM 和 3.7 nM[1]。有治疗哮喘的潜能[2]。

  • CAS号:1093108-50-9
  • 分子式:C25H26F3N5O3
  • 分子量:501.50100
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

地诺前列素氨丁三醇

Dinoprost(Prostaglandin F2_alpha_)氨基丁三醇盐是一前列腺素。

  • CAS号:38562-01-5
  • 分子式:C24H45NO8
  • 分子量:475.616
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:531ºC at 760 mmHg
  • 熔点:25-35ºC
  • 闪点:289ºC

GW627368

GW627368(GW627368X)是前列腺素受体EP4高效选择竞争性抑制剂,还对血栓素受体有亲和力。

  • CAS号:439288-66-1
  • 分子式:C30H28N2O6S
  • 分子量:544.618
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Asapiprant

Asapiprant 是一个强效且有选择性的 DP1 受体拮抗剂,其 Ki 值为 0.44 nM。

  • CAS号:932372-01-5
  • 分子式:C24H27N3O7S
  • 分子量:501.55200
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Timapiprant

OC000459是D型前列腺素受体2(DP2)拮抗剂,IC50为13 nM。

  • CAS号:851723-84-7
  • 分子式:C21H17FN2O2
  • 分子量:348.370
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:574.4±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:301.2±30.1 °C

比马前列素

Bimatoprost是前列腺素类似物,可作用于眼内高压和青光眼。

  • CAS号:155206-00-1
  • 分子式:C25H37NO4
  • 分子量:415.566
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:629.8±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:66-68°C
  • 闪点:334.7±31.5 °C

CAY10471外消旋体

CAY10471 Racemate (TM30089 Racemate) 是一种有效、高度选择性的前列腺素 D2 受体 (CRTH2) 拮抗剂,对 hCRTH2 的 Ki 值为 0.6 nM,对其选择性远高于人血栓素 A2 受体 TP (Ki,>10000 nM) 或 PGD2 受体 DP (Ki,>1200 nM)。CAY10471 Racemate 对小鼠和大鼠的同源 CRTH2 也具有拮抗作用。

  • CAS号:844639-57-2
  • 分子式:C21H21FN2O4S
  • 分子量:416.46600
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

地诺前列酮

Prostaglandin E2是一种激素样物质,参与广泛的身体功能,如平滑肌的收缩和松弛,血管的扩张和收缩,血压的控制和炎症的调节。

  • CAS号:363-24-6
  • 分子式:C20H32O5
  • 分子量:352.465
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:530.1±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:66-68 °C
  • 闪点:288.5±26.6 °C

奈多罗米钠

Nedocromil sodium 抑制多种介质的作用或形成,包括组胺,白三烯 C4 (LTC4) 和前列腺素 D2 (PGD2)。

  • CAS号:69049-74-7
  • 分子式:C19H15NNa2O7
  • 分子量:415.30400
  • 类别:组胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:645.5ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:344.2ºC

赛乐西帕中间体

MRE-269 是 selexipag 的有效代谢物,同时为选择性的 IP 受体激动剂。

  • CAS号:475085-57-5
  • 分子式:C25H29N3O3
  • 分子量:419.516
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:602.1±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:318.0±31.5 °C

布那司特

U66858 是白三烯 B4 (LTB4) 的有效抑制剂。 U66858 也抑制脂氧合酶 (lipoxygenase),以及 TXB2 释放。

  • CAS号:99107-52-5
  • 分子式:C17H20O3
  • 分子量:272.33900
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:1.084g/cm3
  • 沸点:413ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:175.3ºC

N-[4-(4-异丙氧基苄基)苯基]-4,5-二氢-1H-咪唑-2-胺

RO1138452 是一种有效的选择性前列环素 IP (prostacyclin) 受体拮抗剂。RO1138452 对 IP 受体具有高的亲和力。在人血小板中,pKi 值为 9.3±0.1; 在重组 IP 受体系统中,pKi 值为 8.7±0.06。

  • CAS号:221529-58-4
  • 分子式:C19H23N3O
  • 分子量:309.405
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:449.7±47.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:225.8±29.3 °C

赛乐西帕

Selexipag (NS-304) 是一种口服有效的 前列环素 (PGI2) 受体激动剂。

  • CAS号:475086-01-2
  • 分子式:C26H32N4O4S
  • 分子量:496.622
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

牡荆油

Agnuside 是从黄荆中分离得到的化合物,可下调炎性介质 PGE2 和 LTB4,减少细胞因子的表达,具有抗关节炎活性。

  • CAS号:11027-63-7
  • 分子式:C22H26O11
  • 分子量:466.435
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:785.5±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:134-136ºC
  • 闪点:273.5±26.4 °C

奈多罗米

Nedocromil 抑制多种介质的作用或形成,包括组胺,白三烯 C4 (LTC4) 和前列腺素 D2 (PGD2)。

  • CAS号:69049-73-6
  • 分子式:C19H17NO7
  • 分子量:371.341
  • 类别:组胺受体
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:645.5±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:299ºC
  • 闪点:344.2±31.5 °C

曲前列尼尔钠

Treprostinil sodium是高效的DP1和EP2激动剂,其EC50值分别为0.6±0.1和6.2±1.2 nM。

  • CAS号:289480-64-4
  • 分子式:C23H33NaO5
  • 分子量:412.49
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:587.1ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:199.3ºC

L 888607外消旋

L 888607 Racemate 是选择性前列腺素 D2 受体亚型 1 (DP1) 的拮抗剂,其对 DP1 和 TP 的 Ki 值分别为 132 nM 和 17 nM。

  • CAS号:1030017-51-6
  • 分子式:C19H15ClFNO2S
  • 分子量:375.84400
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

雷利帕格

Ralinepag 是一种有效的,可口服的,非前列腺素类 prostacyclin (IP) receptor 激动剂,对人和大鼠的 IP 受体的 EC50 值分别为 8.5 nM 和 530 nM,对人 DP1 受体的 EC50 值为 850 nM。

  • CAS号:1187856-49-0
  • 分子式:C23H26ClNO5
  • 分子量:431.909
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:609.1±35.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:322.2±25.9 °C

拉坦前列素

Latanoprost 是一种前列腺素受体 (FP prostanoid receptor) 激动剂,能够降低眼内压。

  • CAS号:130209-82-4
  • 分子式:C26H40O5
  • 分子量:432.593
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:583.8±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:188.3±23.6 °C

BW 245C

BW 245C 是一种有效的前列腺素类DP受体prostanoid DP-receptor (DP1)激动剂,常用于中风等疾病的研究。

  • CAS号:72814-32-5
  • 分子式:C19H32N2O5
  • 分子量:368.468
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

米索前列醇

Misoprostol(SC29333)是前列腺素E1(PGE1)类似物,可作用于胃溃疡。

  • CAS号:59122-46-2
  • 分子式:C22H38O5
  • 分子量:382.534
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:497.3±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:261-263°C
  • 闪点:160.4±22.2 °C

MK-8318

MK-8318 是一种有效的选择性 CRTh2 受体拮抗剂,Ki 为 5.0 nM。

  • CAS号:1416581-40-2
  • 分子式:C27H26F4N2O5
  • 分子量:534.50
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

BAY-1316957

BAY-1316957是有效,选择性的 EP4 受体 拮抗剂,IC50为15.3 nM。

  • CAS号:1613264-40-6
  • 分子式:C27H27N3O3
  • 分子量:441.52
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

AH 6809

AH 6809是EP和DP受体拮抗剂,对人EP1,EP2,EP3-III和DP1受体有相近的亲和力。

  • CAS号:33458-93-4
  • 分子式:C17H14O5
  • 分子量:298.290
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:514.2±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:192.9±23.6 °C

YM158自由基

YM158 free base 是一种有效的选择性 LTD4 和 TXA2 受体拮抗剂, pA2 值分别为 8.87 和 8.81。

  • CAS号:179102-65-9
  • 分子式:C32H33ClN6O5S2
  • 分子量:681.22
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

CRTh2拮抗剂1

CRTh2 antagonist 1是 CRTh2 的拮抗剂,IC50 值为89 nM。

  • CAS号:1379445-54-1
  • 分子式:C23H25N3O5S
  • 分子量:455.53
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

KP496

KP49 是一个有选择性的 Leukotriene D4 and Thromboxane A2 受体的双重拮抗剂。

  • CAS号:217799-03-6
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

2-(E-2-癸烯基氨基)乙基2-(环己基乙基)硫醚

2-(E-2-decenoylamino)ethyl 2-(cyclohexylethyl) sulfide 是一种由压力诱发的溃疡和低毒性抑制剂,可以在压力引起的溃疡大鼠中,维持磷脂酶 A2 (phospholipase A2) 和 前列腺素 E2 (prostaglandin E2) 的含量水平。

  • CAS号:137089-36-2
  • 分子式:C20H37NOS
  • 分子量:339.57900
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:0.954g/cm3
  • 沸点:503.3ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:258.2ºC

OBE022

OBE022 是一个口服的、前列腺素 F2α (PGF2α) 受体的选择性拮抗剂,其对人和大鼠 FP 受体的 Ki 值分别为 1 nM 和 26 nM。

  • CAS号:2005486-31-5
  • 分子式:C30H34FN3O5S2
  • 分子量:599.74
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

头孢米诺钠

Cefminox sodium (MT-141) 是一种半合成的头霉素,具有广谱的抗菌活性。Cefminox sodium (MT-141) 为前列环素受体 (prostacyclin receptor) 和 PPARγ 的双重激动剂,能够上调 cAMP 的产生和 PTEN 的表达,抑制 Akt/mTOR 信号通路。Cefminox sodium (MT-141) 可抑制肺动脉高压。

  • CAS号:75498-96-3
  • 分子式:C16H20N7NaO7S3
  • 分子量:541.557
  • 类别:细菌
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A