31314-39-3

• 常用中文名：普罗地平盐酸盐
• 常用英文名：Prodipine hydrochloride
• CAS号：31314-39-3
• 分子式：C₂₀H₂₆ClN
• 分子量：315.88000
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 二肽基肽酶
• 发布时间：2017-12-19 04:52:52
• 更新时间：2024-01-10 14:17:22
• Prodipine 是一种二苯基膦酸酯衍生物。抑制兔纯化的和血浆中的二肽基肽酶 IV (DPP IV)，IC₅₀ 分别为 4.5 μM 和 30 μM。

名称

• 中文名: 盐酸普地平
• 英文名: 4,4-diphenyl-1-propan-2-ylpiperidine,hydrochloride
• 英文别名: Prodipine hydrochloride; Piperidine,4,4-diphenyl-1-isopropyl-,hydrochloride; BY-101; ANTHEN; prodipin hydrochloride; UNII-89CCP8Z2PS

物化性质

• 分子式: C₂₀H₂₆ClN
• 分子量: 315.88000
• 精确质量: 315.17500
• PSA: 3.24000
• LogP: 5.21680
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: Prodipine 是一种二苯基膦酸酯衍生物。抑制兔纯化的和血浆中的二肽基肽酶 IV (DPP IV),IC50 分别为 4.5 μM 和 30 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 二肽基肽酶
  研究领域 >> 心血管疾病
• 靶点:

  IC50: 4.5 μM (purified DPP IV), 30 μM (plasma DPP IV)[1]

• 体外研究: Prodipine,一种二苯基膦酸酯衍生物,选自该酶的慢结合不可逆抑制剂。 Prodipine对兔纯化和血浆DPP IV的IC50值分别为4.5μM和30μM[1]。
• 体内研究: 体重3-4kg的雄性兔子接受单次静脉内注射10mg Prodipine或盐水。 1小时后,血浆DPP IV活性降低至小于预注射值的20％并且在24小时观察期内保持不变。在治疗的动物(1,5或10mg)中观察到对血浆DPP IV活性的深刻和持久的抑制。达到预处理DPP IV活性的一半需要5到8天,完全恢复通常需要20天以上[1]。
• 激酶实验: 使用荧光底物Gly-Pro-4-甲氧基-2-萘酰胺测定二肽基肽酶IV活性。选择在pH7.4的60mM磷酸盐缓冲液中水解L-Ala-4-甲氧基-2-萘酰胺以测定氨肽酶M活性。分子内猝灭的荧光底物Lys（2,4-二硝基苯基）-Pro-Pro-NH-CH2-CH，-NH， - 氨基苯甲酰基-2HCl用于测定氨肽酶P活性。用N-苄氧基羰基-Gly-Pro-7-氨基-4-甲基香豆素测量脯氨酰寡肽酶（PO）。一个酶活性单位定义为在所用条件下每分钟催化形成1μmol测定产物的酶量[1]。
• 动物实验: 兔子[1]使用雄性新西兰白兔（3-4kg）。实验1兔子（每种条件n = 1）接受单次静脉注射。注射10毫克Prodipine或生理盐水。在注射前5分钟和治疗后30分钟，1小时，2小时和24小时采集血样。实验2兔子（每种条件n = 1）接受单次静脉注射生理盐水或在时间0用1,5或10mg Prodipine（也在单次静脉推注中）治疗。动物保持观察为期40天。在几个时间点（-5分钟，4小时，以及第1,2,3,6,12,21和40天），取血样并测定体重。观察期结束后，用戊巴比妥杀死兔子。
• 参考文献:

  [1]. De Meester I, et al. In vivo inhibition of dipeptidyl peptidase IV activity by pro-pro-diphenyl-phosphonate (Prodipine). Biochem Pharmacol. 1997 Jul 1;54(1):173-9.