(Rac)-Sitagliptin 是 Sitagliptin (HY-13749) 的一种异构体。Sitagliptin (MK-0431) 是一种有效的,具有口服活性的 DPP4 抑制剂,在 Caco-2 细胞中,IC50 值为 19 nM。
Prodipine 是一种二苯基膦酸酯衍生物。抑制兔纯化的和血浆中的二肽基肽酶 IV (DPP IV),IC50 分别为 4.5 μM 和 30 μM。
P32/98是二肽基肽酶IV的有效抑制剂。在临床前研究中,P32/98可改善糖耐量、胰岛素敏感性和β-细胞反应性,该研究使用的是一种IGT(糖耐量受损)动物模型,即肥胖的Zucker大鼠[1]。
BMS-767778是一种DPP-4抑制剂,有可能用于治疗2型糖尿病。
Saxagliptin(BMS477118)是选择性可逆的DPP4抑制剂,IC50和Ki分别为26 nM和1.3 nM。
K579是一种有效的口服活性二肽基肽酶IV抑制剂。K579抑制血糖升高。K579增加血浆胰岛素和胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的活性形式。K579具有糖尿病研究的潜力【1】。
PK44磷酸是一种有效的二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂,IC50值为15.8 nM[1]。
Teneligliptin是新型长效DPP-4高活性抑制剂,竞争性抑制人和大鼠血浆中DPP-4及人重组型DPP-4,IC50为1 nM。
NVP-DPP728是一种有效、可逆和腈依赖性二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂。NVP-DPP728可抑制人DPP-IV酰胺分解活性,Ki为11 nM。NVP-DPP728抑制胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的降解,从而增强胰岛素对葡萄糖摄入的反应。NVP-DPP728可用于糖尿病研究[1]。
DPP1-IN-1 hydrate 是一种 DPP1 抑制剂 (IC50: 1.6 nM)。DPP1-IN-1 hydrate 具有良好的生物利用度和药代动力学特征,可用于炎症性疾病的研究。
Teneligliptin D8 (MP-513 D8) 一种氘标记的 Teneligliptin (MP-513)。Teneligliptin D8 (MP-513 D8) 是一种强效的、口服的、有竞争力的、持久的 DPP-4 抑制剂。
DPP-4 inhibitor 1 (compound 5)是有效的、长效的二肽基肽酶-4 (DPP-4) 的抑制剂,有治疗2型糖尿病的潜力,其 KD 值为0.177 nM。
Alogliptin 13CD3 (SYR-322 13CD3) 是氘标记的 Alogliptin。Alogliptin 是一种有效的选择性的 DPP-4 抑制剂。
Evogliptin(DA-1229)是一种口服活性DPP4抑制剂,在小鼠模型中具有显著且持续的降血糖作用。Evogliptin还通过诱导自噬抑制肝细胞中炎症和纤维化信号的产生。Evogliptin可用于2型糖尿病、骨质疏松症、肾损害和慢性肝炎的研究[1][2][3][4]。
Sitagliptin 是一种有效的 DPP4 抑制剂,在 Caco-2 细胞中,IC50 值为 19 nM。
(Rac)-西他列汀-d4((Rac)-MK-0431-d4)盐酸盐是一种标记的外消旋西他列汀。盐酸西他列汀(MK-0431)是DPP4的有效抑制剂,在Caco-2细胞提取物中的IC50为19 nM[1]。
γ-Glu-Tyr 是二肽基肽酶-IV (DPP-IV) 的竞争性抑制剂 (IC50=6.77 mM),是 2 型糖尿病饮食中的潜在功能成分。
Retagliptin Phosphate 是 DPP-4 的抑制剂,可用于治疗 2 型糖尿病。
Gosogliptin 是一种有效的选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂。
Talabostat (PT100, Val-boroPro) 是高效,非选择性,具有口服活性的二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂,Ki 值为0.18 nM。
P32/98半富马酸是二肽基肽酶IV的有效抑制剂,Ki值为130 nM。P32/98半富马酸酯可改善肥胖Zucker大鼠模型的葡萄糖耐量、胰岛素敏感性和β细胞反应性[1][2][3]。
Trelagliptin(SYR-472)是长效的DPP-4抑制剂。
Omarigliptin(MK-3102)是DPP4高效选择性抑制剂,IC50值为1.6nM。
贝吉单抗(SAND-26)是一种抗DPP-4/CD26的鼠IgG2b单克隆抗体。贝格洛单抗可用于严重难治性特发性炎性肌病的研究[1][2]。
Talabostat mesylate 是高效,非选择性的,具有口服活性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂,Ki 值为 0.18 nM。
苯甲酸佛塔格列汀是一种二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂(IC50=2.27nM)。苯甲酸佛塔格列汀在大鼠和狗身上表现出极大的安全性。苯甲酸佛塔格列汀可用于2型糖尿病研究[1]。
Vildagliptin-d7是氘标记的Vildagliptin。Vildagliptin(LAF237)是一种有效、稳定、选择性的二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂,在人Caco-2细胞中的IC50为3.5 nM。Vildagliptin具有良好的口服生物利用度和有效的降血糖活性[1]。
DBPR108是DPP4新型具口服活性选择性抑制剂,IC50值为15nM,对DPP8和DPP9基本无抑制。
Vildagliptin-d3(LAF237-d3)是氘标记的Vildagliptin。Vildagliptin(LAF237)是一种有效、稳定、选择性二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂,在人Caco-2细胞中的IC50为3.5 nM。Vildagliptin具有良好的口服生物利用度和有效的降血糖活性[1][2]。
佛塔格列汀是一种二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂(IC50=2.27nM)。佛塔格列汀在老鼠和狗身上表现出极大的安全性。佛塔格列汀可用于2型糖尿病研究[1]。