134029-62-2

• 常用中文名：3,4,5,4'-四甲氧基二苯乙烯
• 常用英文名：DMU-212
• CAS号：134029-62-2
• 分子式：C₁₈H₂₀O₄
• 分子量：300.349
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2018-10-06 13:41:15
• 更新时间：2024-01-09 17:58:57
• DMU-212 是一种白藜芦醇 (HY-16561) 甲基化衍生物,具有抗分裂、抗增殖、抗氧化和促进细胞凋亡的活性。DMU-212 通过诱导凋亡 (apoptosis) 和激活 ERK1/2 蛋白导致有丝分裂停止。DMU-212 具有口服活性。

名称

• 中文名: 3,4,5,4'-四甲氧基二苯乙烯
• 英文名: 1-(4-methoxyphenyl)-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)ethene
• 英文别名: 1,2,3-Trimethoxy-5-[(1E)-2-(4-methoxyphenyl)ethenyl]-benzene DMU 212 MR-4; 1-(4-methoxyphenyl)-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)ethene; 3,4,5,4'-Tetramethoxystilbene; 3,4,5, 4'-TETRA METHOXYSTILBENE; 1,2,3-Trimethoxy-5-[(E)-2-(4-methoxyphenyl)vinyl]benzene; Benzene, 1,2,3-trimethoxy-5-[(E)-2-(4-methoxyphenyl)ethenyl]-; DMU-212; 1,2,3-trimethoxy-5-[(E)-2-(4-methoxyphenyl)ethenyl]benzene

物化性质

• 密度: 1.1±0.1 g/cm3
• 沸点: 444.0±40.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₈H₂₀O₄
• 分子量: 300.349
• 闪点: 144.1±34.2 °C
• 精确质量: 300.136169
• PSA: 36.92000
• LogP: 4.37
• 蒸汽压: 0.0±1.0 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.588
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: DMU-212 是一种白藜芦醇 (HY-16561) 甲基化衍生物,具有抗分裂、抗增殖、抗氧化和促进细胞凋亡的活性。DMU-212 通过诱导凋亡 (apoptosis) 和激活 ERK1/2 蛋白导致有丝分裂停止。DMU-212 具有口服活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> ERK
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> ERK
• 体外研究: DMU-212(0.3125-40μM)抑制人黑色素瘤细胞A375、MeWo、Bro和M5细胞的生长[1]。DMU-212(30-50μM；24小时)诱导A375细胞周期抑制物上调、凋亡和ERK活化[1]。DMU-212诱导A375细胞中细胞周期抑制剂、凋亡和ERK活化的上调[1]。DMU-212诱导癌细胞G2/M阻滞和凋亡[1]。DMU-212诱导有丝分裂阻滞、细胞凋亡和ERK1/2蛋白活化[1]。细胞增殖测定[1]细胞系：A375细胞,MeWo细胞,M5细胞,Bro细胞浓度：0.3125μM,0625μM,1.25μM,2.5μM,5μM,10μM,20μM,40μM孵育时间：96h结果：亚微摩尔浓度或微摩尔浓度对人黑色素瘤细胞增殖有抑制作用(A375和Bro的IC50=0.5μM,MeWo和M5的IC50=1.25μM)。细胞周期分析[1]细胞系：A375细胞浓度：20μM、30μM、50μM孵育时间：24小时结果：p21、p53和cyclinb1蛋白水平显著升高,cyclina2水平下降。westernblot分析[1]细胞系：A375细胞浓度：20μM、30μM、50μM孵育时间：24h结果：Bax、caspase3、caspase9蛋白水平显著上调,抗凋亡蛋白Bcl-2水平降低。
• 体内研究: DMU-212(50mg/kg；i.g.；一周三次；持续14天)抑制人类卵巢癌异种移植模型中的肿瘤生长[2]。动物模型：6周龄SCID雌性小鼠(20-24g),带卵巢癌异种移植物[2]剂量：50mg/kg给药：灌胃,每周3次,连续14d结果：肿瘤负担减轻。
• 参考文献:

  [1]. Vasilis Pericles Androutsopoulos, et al. Activation of ERK1/2 is required for the antimitotic activity of the resveratrol analogue 3,4,5,4'-tetramethoxystilbene (DMU-212) in human melanoma cells. Exp Dermatol. 2015 Aug;24(8):632-4.

  [2]. Hanna Piotrowska, et al. DMU-212 inhibits tumor growth in xenograft model of human ovarian cancer. Biomed Pharmacother. 2014 May;68(4):397-400.

安全

• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport

合成路线

上下游产品

上游产品  9
1530-38-7 86-81-7 2746-25-0 3840-31-1
3462-97-3 123-11-5 134029-74-6 637-69-4
2675-79-8
下游产品  0