6452-71-7

• 常用中文名：氧烯洛尔
• 常用英文名：oxprenolol
• CAS号：6452-71-7
• 分子式：C₁₅H₂₃NO₃
• 分子量：265.34800
• 相关类别： 原料药 循环系统用药 抗心律失常药
• 发布时间：2018-06-21 13:40:28
• 更新时间：2024-01-11 11:28:47
• 奥克普洛尔(Ba 39089游离碱)是一种口服生物利用性β-肾上腺素能受体(β-AR)拮抗剂,在使用大鼠心肌的放射配体结合分析中Ki为7.10nM[1]。

名称

• 中文名: 氧烯洛尔
• 英文名: 1-(2-allyloxyphenoxy)-2-hydroxy-3-isopropylaminopropane
• 中文别名: 烯丙氧心安
• 英文别名: 2-PROPANOL,1-[(1-METHYLETHYL)AMINO]-3-[2-(2-PROPEN-1-YLOXY)PHENOXY]-; Oxprenolol

物化性质

• 密度: 1.0479 (rough estimate)
• 沸点: 408.57°C (rough estimate)
• 熔点: 78-80°
• 分子式: C₁₅H₂₃NO₃
• 分子量: 265.34800
• 精确质量: 265.16800
• PSA: 50.72000
• LogP: 2.38000
• 折射率: 1.5000 (estimate)

生物活性

• 描述: 奥克普洛尔(Ba 39089游离碱)是一种口服生物利用性β-肾上腺素能受体(β-AR)拮抗剂,在使用大鼠心肌的放射配体结合分析中Ki为7.10nM[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
• 靶点:

  β-adrenoceptor:7.10 nM (Ki)

• 体外研究: 奥克普洛尔是脂溶性的[3]。奥克普洛尔在腹部人体皮肤上的渗透速率常数为1.54±1.54×10-3 cm/h[3]。
• 体内研究: 奥克普洛尔(200 mg/kg/天；p.o.；每天3周)可产生有效的β-受体阻滞剂,并在正常临床范围内产生血浆药物峰值[2]。动物模型：Wistar株雄性大鼠(230至300 g体重)[2]剂量：200 mg/kg给药：口服；结果：该剂量产生了有效的β-受体阻滞剂。
• 参考文献:

  [1]. T Nagatomo, et al. Binding Characteristics of ³H-dihydroalprenolol to Beta-Adrenoceptors of Rat Heart Treated With Neuraminidase. Jpn J Pharmacol. 1983 Aug;33(4):851-7.

  [2]. A S Manning, et al. Abrupt Withdrawal of Chronic Beta-Blockade: Adaptive Changes in Cyclic AMP and Contractility. J Mol Cell Cardiol. 1981 Nov;13(11):999-1009.

  [3]. Modamio P, et al. A comparative in vitro study of percutaneous penetration of β-blockers in human skin. International journal of pharmaceutics, 2000, 194(2): 249-259.