103775-10-6

• 常用中文名：莫西卜里
• 常用英文名：Moexipril
• CAS号：103775-10-6
• 分子式：C₂₇H₃₄N₂O₇
• 分子量：498.57
• 相关类别： 原料药 循环系统用药 抗高血压病药
• 发布时间：2018-08-31 10:09:29
• 更新时间：2024-01-05 13:03:55
• 莫西普利是一种口服有效的血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。莫西普利可以很容易穿透脂膜,从而靶向血浆和组织ACE。莫西普利可改善内皮功能障碍,发挥神经保护作用。莫西普利可用于心血管疾病研究[1][2]。

名称

• 中文名: 莫西卜里
• 英文名: (3S)-2-[(2S)-2-[[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino]propanoyl]-6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinoline-3-carboxylic acid
• 中文别名: 莫昔普利; 2-[2-[(1-乙氧基甲酰-3-苯基丙基)氨基]丙酰基]-6,7-二甲氧基-3,4-二氢-1H-异喹啉-3-羧酸
• 英文别名: Moexiprilum; (3S)-2-(N-{(1S)-1-[(ethyloxy)carbonyl]-3-phenylpropyl}-L-alanyl)-6,7-bis(methyloxy)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-3-carboxylic acid; Univasc; [3S-[2[R*(R*)],3R*]]-2-[2-[[1-(Ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]amino]-1-oxopropyl]-1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-3-isoquinolinecarboxylic Acid; (3S)-2-((2S)-N-((1S)-1-Carboxy-3-phenylpropyl)alanyl)-1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-3-isoquinolinecarboxylic acid 2-ethyl ester; 3-Isoquinolinecarboxylic acid, 2-[(2S)-2-[[(1S)-1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]amino]-1-oxopropyl]-1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-, (3S)-; UNII-WT87C52TJZ; Moexipril; Moexipril (INN); Moexipril [INN:BAN]; Moexiprilum [INN-Latin]; (3S)-2-{N-[(1S)-1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]-L-alanyl}-6,7-dimethoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-3-carboxylic acid; (3S)-2-{N-[(2S)-1-Ethoxy-1-oxo-4-phenyl-2-butanyl]-L-alanyl}-6,7-dimethoxy-1,2,3,4-tetrahydro-3-isoquinolinecarboxylic acid; (3S)-2-{N-[(2S)-1-Ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]-L-alanyl}-6,7-dimethoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-3-carboxylic acid; MFCD00865878; Uniretic

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 709.3±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₇H₃₄N₂O₇
• 分子量: 498.57
• 闪点: 382.8±32.9 °C
• 精确质量: 498.236603
• PSA: 114.40000
• LogP: 4.05
• 蒸汽压: 0.0±2.4 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.565

生物活性

• 描述: 莫西普利是一种口服有效的血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。莫西普利可以很容易穿透脂膜,从而靶向血浆和组织ACE。莫西普利可改善内皮功能障碍,发挥神经保护作用。莫西普利可用于心血管疾病研究[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 血管紧张素转换酶(ACE)
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 2.1 nM (purified ACE from rabbit lung), 1.75 nM (ACE in rat plasma)[1]

• 体外研究: 莫西普利对兔肺中纯化的ACE和大鼠血浆中的ACE具有抑制活性,IC50值分别为2.1 nM和1.75 nM【1】。莫西普利(0-100μM,24小时)以剂量依赖性方式显著降低受损神经元的百分比[3]。莫西普利(0-100μM,24小时)显著减轻Fe2+/3+诱导的神经毒性[3]。莫西普利不会引起凋亡神经元百分比的显著变化[3]。
• 体内研究: 莫西普利(SHR,10 mg/kg,口服,每天一次,连续3天)在给药后1小时完全阻断血浆ACE活性,24小时后仍抑制56%的血浆ACE活性[1]。莫西普利(SHR,0-30 mg/kg,口服,每天一次,持续4周)剂量依赖性地降低动脉血压,并抑制血浆和组织ACE活性[1]。莫西普利(NMRI小鼠,0.3 mg/kg,IP,一次)显著减少小鼠脑表面的梗死面积【3】。莫西普利(Long Evans大鼠,0.1 mg/kg,IP,一次)显著减轻皮质梗死体积[3]。动物模型：SHR(自发性高血压大鼠,n=10)[1]剂量：10 mg/kg给药：口服,每日1次,连续3天结果：给药后1小时完全阻断血浆ACE活性,24小时后仍抑制56%的血浆ACE活性,给药后1小时降低ANGⅡ浓度,升高ANGⅠ浓度,24小时后恢复至对照水平。动物模型：SHR(每组8至10只)[1]剂量：0、0.1、1、3、10、30 mg/kg给药：口服,每日1次,连续4周结果：降低动脉血压,并以剂量依赖性方式抑制血浆和组织(肺、主动脉、心脏和肾脏)ACE活性。动物模型：NMRI小鼠(雄性,永久性局灶性缺血)[3]剂量：0、0.03、0.3和3 mg/kg给药：IP,一次(大脑中动脉闭塞前1小时注射)结果：显著减少小鼠脑表面梗死面积(0.3 mg/kg),其他剂量无效。动物模型：Long Evans大鼠(雄性,永久性局灶性缺血)[3]剂量：0,0.01,0.1 mg/kg给药：IP,一次(大脑中动脉闭塞前1小时注射)结果：与未治疗的动物(0.01 mg/kg)相比,皮质梗死体积从114.4 mm3显著减少至98.2 mm3,剂量高于0.01 mg/kg时,大鼠脑梗死体积没有减少。
• 参考文献:

  [1]. [1] Edling O, et al. Moexipril, a new angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitor: pharmacological characterization and comparison with enalapril. J Pharmacol Exp Ther. 1995 Nov;275(2):854-63.

  [2]. [2] Pines A, Fisman EZ. ACE Inhibition with moexipril: a review of potential effects beyond blood pressure control. Am J Cardiovasc Drugs. 2003;3(5):351-60.

  [3]. [3] Ravati A, et al. Enalapril and moexipril protect from free radical-induced neuronal damage in vitro and reduce ischemic brain injury in mice and rats. Eur J Pharmacol. 1999 May 28;373(1):21-33.