165377-44-6

• 常用中文名：1-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]-4-(3-苯基丙基)哌嗪盐酸盐
• 常用英文名：SA 4503 dihydrochloride
• CAS号：165377-44-6
• 分子式：C₂₃H₃₄Cl₂N₂O₂
• 分子量：441.434
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 Sigma Receptor
• 发布时间：2016-10-22 18:42:36
• 更新时间：2024-01-05 17:24:01
• Cutamesine dihydrochloride (SA4503 dihydrochloride) 是一种有效的 Sigma 1受体激动剂,在豚鼠脑膜中的IC50值为17.4 nM。

名称

• 中文名: 1-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]-4-(3-苯基丙基)哌嗪盐酸盐
• 英文名: 1-(3,4-Dimethoxyphenethyl)-4-(3-phenylpropyl)piperazine dihydrochloride
• 英文别名: 1-[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl]-4-(3-phenylpropyl)piperazine,dihydrochloride; 1-(3,4-Dimethoxyphenethyl)-4-(3-phenylpropyl)piperazinedihydrochloride; Piperazine, 1-[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl]-4-(3-phenylpropyl)-, hydrochloride (1:2); 1-[2-(3,4-Dimethoxyphenyl)ethyl]-4-(3-phenylpropyl)piperazine dihydrochloride; SA-4503; SA4503 2HCl; SA4503 (dihydrochloride)

物化性质

• 沸点: 499.2ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₃H₃₄Cl₂N₂O₂
• 分子量: 441.434
• 闪点: 137.3ºC
• 精确质量: 440.199738
• PSA: 24.94000
• LogP: 4.97650
• 外观性状: 白色至米色粉末
• 蒸汽压: 4.25E-10mmHg at 25°C
• 储存条件: 2-8°C，避光防潮密闭干燥

生物活性

• 描述: Cutamesine dihydrochloride (SA4503 dihydrochloride) 是一种有效的 Sigma 1受体激动剂,在豚鼠脑膜中的IC50值为17.4 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> Sigma Receptor
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 17.4 nM (σ1receptor, guinea pig brain membranes)[1]

• 体外研究: σ受体可能参与中枢神经系统的几种疾病。 Cutamesine是一种有效的σ1受体激动剂,对σ1(IC50 = 17.4 nM)的亲和力比豚鼠脑膜中的σ2(IC50 = 1,784 nM)位点高103倍。对于豚鼠脑匀浆中的σ2(Ki = 63.1 nM)位点,Cutamesine对σ1(Ki = 4.6 nM)的选择性为14倍[1]。 Cutamesine保护运动神经元NSC34细胞免受超氧化物歧化酶1和血清游离神经毒性。它上调Akt和细胞外信号调节激酶(ERK)1/2的磷酸化水平[2]。 Cutamesine减少MAPK/ERK途径的激活并下调离子型谷氨酸受体GluR1 [3]。
• 体内研究: Cutamesine延长了SOD1G93A小鼠的存活时间[2]。
• 细胞实验: 将NSC34细胞以每孔7000个细胞的密度接种到具有D-MEM的96孔板中，并使用Lipofectamine 2000与2μg/ mL质粒载体在D-MEM中混合转染6小时。 6小时后，用新鲜的D-MEM替换细胞培养基并培养，再继续进行42小时。然后将细胞转移到无血清的D-MEM中，立即用Cutamesine处理，终浓度为1,3或10 nM [2]。
• 动物实验: 小鼠：在研究中使用过表达突变的人SOD1G93A的转基因雌性小鼠。将Cutamesine溶解在盐水中，并以1mg / kg的剂量皮下给予5周龄SOD1G93A小鼠至死亡时间。在对照组中，载体（盐水）以10ml / kg皮下给药[2]。
• 参考文献:

  [1]. Lever JR, et al. Sigma1 and sigma2 receptor binding affinity and selectivity of SA4503 and fluoroethyl SA4503. Synapse. 2006 May;59(6):350-8.

  [2]. Tuerxun T, et al. SA4503, a sigma-1 receptor agonist, prevents cultured cortical neurons from oxidative stress-induced cell death via suppression of MAPK pathway activation and glutamate receptor expression. Neurosci Lett. 2010 Jan 29;469(3):303-8.

安全

• 海关编码: 2933599090

海关

海关编码	2933599090
中文概述	2933599090. 其他结构上有嘧啶环的化合物(包括其他结构上有哌嗪环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary	2933599090. other compounds containing a pyrimidine ring (whether or not hydrogenated) or piperazine ring in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%