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σ受体是一种非阿片受体,可以结合不同类型的精神药物。 Sigma受体细分为两种亚型,即sigma-1和sigma-2。 σ-1受体是25kDa的蛋白质,具有一个推定的跨膜结构域和内质网保留信号。 Sigma-1受体在皮质,嗅球,中脑核,下丘脑和脑中浦肯野细胞的更深层中高度表达。 Sigma-1受体主要定位于神经元和少突胶质细胞的内质网。从行为研究来看,σ-1受体被证明与高阶脑功能有关,包括记忆和药物依赖。 σ-2受体(σ2R)是σ受体亚型,其优先与西拉美新和PB28结合。最近将PGRMC1鉴定为sigma-2受体。与sigma-1受体不同,它尚未被克隆。受体的激活可引起细胞凋亡。已经开发了基于苯并恶唑酮衍生物的药效团模型。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

西拉美新

Siramesine(Lu 28-179)是sigma-2受体激动剂,能引发癌细胞的死亡,并在体内具有抗癌活性。

  • CAS号:147817-50-3
  • 分子式:C30H31FN2O
  • 分子量:454.578
  • 类别:Sigma Receptor
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:611.4±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:323.6±31.5 °C

S1RA盐酸盐

S1RA(E-52862)盐酸盐是高活性和选择性的sigma-1受体(σ1R)拮抗剂,Ki为17nM,而对σ2R的Ki则高于1000nM。

  • CAS号:1265917-14-3
  • 分子式:C20H24ClN3O2
  • 分子量:373.87600
  • 类别:Sigma Receptor
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

AVex-73盐酸盐

AVex-73 hydrochloride 是一个 Sigma-1 受体激动剂,其 IC50 值为 860 nM。

  • CAS号:195615-84-0
  • 分子式:C19H24ClNO
  • 分子量:317.853
  • 类别:Sigma Receptor
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

BD-1047二氢溴酸盐

BD-1047二氢溴酸盐是sigma受体选择性拮抗剂,作用于精神分裂症动物模型,具有抗精神病活性。

  • CAS号:138356-21-5
  • 分子式:C13H22Br2Cl2N2
  • 分子量:437.04100
  • 类别:Sigma Receptor
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

PRE-084盐酸盐

PRE-084盐酸盐是一种高亲合性的选择性σ1激动剂, 在sigma受体检测中IC50值为44 nM。

  • CAS号:75136-54-8
  • 分子式:C19H28ClNO3
  • 分子量:353.884
  • 类别:Sigma Receptor
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

UNC0642

UNC0642是有效,选择性的 G9a/GLP 抑制剂, IC50值小于2.5 nM。

  • CAS号:1481677-78-4
  • 分子式:C29H44F2N6O2
  • 分子量:546.695
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:679.2±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:364.6±34.3 °C

4-IBP

4-IBP是一种选择性σ1 激动剂,高亲和性地结合到σ1 受体 (Ki = 1.7 nM) 对 σ2 受体的亲和力稍弱 (Ki = 25.2 nM) 。

  • CAS号:155798-08-6
  • 分子式:C19H21IN2O
  • 分子量:420.28700
  • 类别:Sigma Receptor
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

二甲啡烷磷酸盐

Dimemorfan phosphate 是 sigma 1 receptor 的有效激动剂,能够有效止咳。

  • CAS号:36304-84-4
  • 分子式:C18H28NO4P
  • 分子量:353.393
  • 类别:Sigma Receptor
  • 密度:1.07g/cm3
  • 沸点:366.9ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:158.3ºC

二邻甲苯胍

Ditolylguanidine (1,3-Di-o-tolylguanidine; DTG) 是一种 sigma 受体 (σ1/σ2 receptor) 激动剂。

  • CAS号:97-39-2
  • 分子式:C15H17N3
  • 分子量:239.32
  • 类别:Sigma Receptor
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:396.1±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:176-178 °C(lit.)
  • 闪点:193.3±28.7 °C

Roluperidone

MIN-101 是一种新型环酰胺衍生物,对 5-HT2A 和 sigma-2 受体具有高亲和力,Ki 分别为 7.53 nM 和 8.19 nM。

  • CAS号:359625-79-9
  • 分子式:C22H23FN2O2
  • 分子量:366.429
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:551.7±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:287.4±30.1 °C

Sigma-2受体拮抗剂1

Sigma-2 receptor antagonist 1 是sigma-2 (σ-2) 受体拮抗剂。

  • CAS号:1802632-22-9
  • 分子式:C24H33NO4S
  • 分子量:431.59
  • 类别:Sigma Receptor
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

σ-配体-1

Sigma-LIGAND-1是σ受体 (sigma receptor) 的选择性配体, 在DTG和PPP位点的 IC50 值分别为16和19 nM,在多巴胺受体D2的 Ki 值为4000 nM。

  • CAS号:139652-01-0
  • 分子式:C27H33NO4
  • 分子量:435.56
  • 类别:Sigma Receptor
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

S1RA

S1RA(E-52862)是高活性和选择性的sigma-1受体(σ1R)拮抗剂,Ki为17nM,而对σ2R的Ki则高于1000nM。

  • CAS号:878141-96-9
  • 分子式:C20H23N3O2
  • 分子量:337.415
  • 类别:Sigma Receptor
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:528.1±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:273.2±30.1 °C

E1R

E1R 是一种 sigma-1 受体的正变构调节剂,具有认知增强效果。

  • CAS号:1301211-78-8
  • 分子式:C13H16N2O2
  • 分子量:232.28
  • 类别:Sigma Receptor
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

盐酸西拉西碱

Siramesine(Lu 28-179)盐酸盐是sigma-2受体激动剂,能引发癌细胞的死亡,并在体内具有抗癌活性。

  • CAS号:224177-60-0
  • 分子式:C30H32ClFN2O
  • 分子量:491.039
  • 类别:Sigma Receptor
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

那可丁

Noscapine是一种口服止咳药, 主要通过其 σ受体激动剂活性调节, 且Noscapine具有抗癌活性。

  • CAS号:128-62-1
  • 分子式:C22H23NO7
  • 分子量:413.421
  • 类别:自噬
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:565.3±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:174-176ºC
  • 闪点:295.7±30.1 °C
  • CAS号:165377-43-5
  • 分子式:C23H32N2O2
  • 分子量:368.51200
  • 类别:Sigma Receptor
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

BD1063二盐酸盐

BD1063 dhydrochloride是有效选择性的sigma 1受体拮抗剂。

  • CAS号:206996-13-6
  • 分子式:C13H20Cl4N2
  • 分子量:346.12300
  • 类别:Sigma Receptor
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

1-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]-4-(3-苯基丙基)哌嗪盐酸盐

Cutamesine dihydrochloride (SA4503 dihydrochloride) 是一种有效的 Sigma 1受体激动剂,在豚鼠脑膜中的IC50值为17.4 nM。

  • CAS号:165377-44-6
  • 分子式:C23H34Cl2N2O2
  • 分子量:441.434
  • 类别:Sigma Receptor
  • 密度:N/A
  • 沸点:499.2ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:137.3ºC