195875-84-4

• 常用中文名：特索芬辛
• 常用英文名：Tesofensine
• CAS号：195875-84-4
• 分子式：C₁₇H₂₃Cl₂NO
• 分子量：328.27700
• 相关类别： 信号通路 神经信号通路 多巴胺转运蛋白
• 发布时间：2016-02-13 20:56:45
• 更新时间：2024-01-02 19:14:54
• Tesofensine(NS-2330)是一种三重单胺类再摄取抑制剂,能有效抑制神经递质多巴胺(DA；IC50=6.5 nM)、去甲肾上腺素(NE；IC50=1.7 nM)和血清素(5-HT；IC50=11 nM)的突触间隙中的再摄取过程,具有潜在的抗肥胖作用[1]。特索芬辛是一种中枢神经系统作用的减肥药[2]。

名称

• 中文名: 特索芬辛
• 英文名: (1R,2R,3S,5S)-3-(3,4-Dichlorophenyl)-2-(ethoxymethyl)-8-methyl-8- azabicyclo[3.2.1]octane
• 英文别名: Tesofensine

物化性质

• 密度: 1.161 g/cm3
• 沸点: 396.6ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₇H₂₃Cl₂NO
• 分子量: 328.27700
• 闪点: 193.7ºC
• 精确质量: 327.11600
• PSA: 12.47000
• LogP: 4.53410
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: Tesofensine(NS-2330)是一种三重单胺类再摄取抑制剂,能有效抑制神经递质多巴胺(DA；IC50=6.5 nM)、去甲肾上腺素(NE；IC50=1.7 nM)和血清素(5-HT；IC50=11 nM)的突触间隙中的再摄取过程,具有潜在的抗肥胖作用[1]。特索芬辛是一种中枢神经系统作用的减肥药[2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺转运蛋白
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-羟色胺转运蛋白
• 靶点:

  DA/NE/5-HT[1]

• 体内研究: 特索芬辛(单剂0.1-3 mg/kg,s.c.)在DIO大鼠中诱导低吞噬。单剂特索芬辛(0.1-3 mg/kg,s.c.)在12个月内强烈且剂量依赖性地抑制DIO大鼠的食物摄入 h夜间观察期。每日服用中等剂量的特索芬辛(2.0 超过16天(mg/kg,s.c.),与溶媒处理的对照组相比,给药4天后,体重显著下降[3]。动物模型：饮食诱导肥胖(DIO)大鼠[3]剂量：0.1-3 mg/kg给药：皮下注射(皮下注射)；单剂量(急性治疗)结果：抑制总食物摄入量的阈值剂量为1.0 毫克/千克。DIO大鼠总食物摄入量的ED50估计为1.3 毫克/千克。动物模型：饮食诱导肥胖(DIO)大鼠[3]剂量：2.0 mg/kg给药：每天皮下(皮下)给药超过16天(慢性治疗)。结果：在整个治疗期间,特索芬辛治疗的DIO大鼠体重的平均相对减少为8.6±1.4%。与对照组相比,溶媒的相对失重率为±1.8%。
• 参考文献:

  [1]. Lieuwe Appel, et al. Tesofensine, a novel triple monoamine re-uptake inhibitor with anti-obesity effects: dopamine transporter occupancy as measured by PET. Eur Neuropsychopharmacol. 2014 Feb;24(2):251-61.

  [2]. Ann A Coulter, et al. Centrally Acting Agents for Obesity: Past, Present, and Future. Drugs. 2018 Jul;78(11):1113-1132.

  [3]. Anne Marie D Axel, et al. Tesofensine, a novel triple monoamine reuptake inhibitor, induces appetite suppression by indirect stimulation of alpha1 adrenoceptor and dopamine D1 receptor pathways in the diet-induced obese rat.Neuropsychopharmacology. 2010 Jun;35(7):1464-76.