多巴胺转运蛋白

多巴胺转运蛋白（DAT）是一种完整的膜蛋白，可从突触间隙中去除多巴胺并将其沉积到周围细胞中，从而终止神经递质的信号。多巴胺转运蛋白（DAT）通过驱动细胞外传递器再摄取到突触前神经元来控制多巴胺（DA）神经传递的空间和时间动态。许多疾病，如抑郁症，双相情感障碍，帕金森病和注意力缺陷多动障碍与DA水平异常有关，暗示DAT是其病因的一个因素。用于治疗这些疾病的药物和许多成瘾药物通过抑制发射器再摄取来靶向DAT并增强多巴胺能信号传导。 DAT由多种信号系统调节，其中PKC和ERK是两种最有特征的信号系统。

SPD-473柠檬酸盐

SPD-473 citrate 是 5-HT/多巴胺/去甲肾上腺素再摄取抑制剂。

• CAS号：161190-26-7
• 分子式：C₂₃H₃₁Cl₂NO₈S
• 分子量：552.465
• 类别：多巴胺转运蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸双氯芬酸

Diclofensine盐酸盐(Ro-8-4650)是高效单胺再摄取抑制剂,大鼠脑突触体中阻断多巴胺、去甲肾上腺素和5-羟色胺的IC50值分别为0.74、2.3和3.7nM。

• CAS号：34041-84-4
• 分子式：C₁₇H₁₈Cl₃NO
• 分子量：358.690
• 类别：多巴胺转运蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

左法哌酯盐酸盐

Levophacetoperane竞争性抑制去甲肾上腺素 (norepinephrin) 摄取和多巴胺 (dopamine) 摄取。

• CAS号：23257-56-9
• 分子式：C₁₄H₂₀ClNO₂
• 分子量：269.76700
• 类别：多巴胺转运蛋白

• 密度：1.07g/cm3
• 沸点：325.1ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：150.4ºC

Z1078601926

Z1078601926是人类多巴胺转运蛋白(hDAT)的变构抑制剂。Z1078601926与诺米芬新(HY-B1110)具有协同作用[1]。

• CAS号：1493256-85-1
• 分子式：C₁₄H₁₉FN₂O
• 分子量：250.31
• 类别：多巴胺转运蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

δ3,2-羟基补骨脂酚

13-Hydroxyisobakuchiol (Delta3,2-Hydroxylbakuchiol) 是从 Psoralea corylifolia 中分离得到,Bakuchiol (HY-N0235) 的类似物。13-Hydroxyisobakuchiol 是一种有效的单胺转运蛋白 (monoamine transporter) 抑制剂,它对多巴胺转运蛋白 (DAT) (IC50=0.58 μM) 和去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) (IC50=0.69 μM) 的选择性比血清素转运蛋白 (SERT) (IC50=312.02 μM) 更强。13-Hydroxyisobakuchiol 有潜力用于帕金森病、抑郁症和可卡因成瘾等疾病的研究。

• CAS号：178765-49-6
• 分子式：C₁₈H₂₄O₂
• 分子量：272.382
• 类别：单胺转运蛋白

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：429.3±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：195.8±23.3 °C

BMS-466442

BMS-466442是asc-1(丙氨酸-丝氨酸-半胱氨酸转运体-1)的有效和选择性抑制剂,IC50为11 nM。BMS-466442抑制[3H]D-丝氨酸摄取进入大鼠脑突触体,IC50为400 nM。BMS-466442可用于精神分裂症研究[1][2]。

• CAS号：1598424-76-0
• 分子式：C₃₁H₃₀N₄O₅
• 分子量：538.594
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：827.3±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：454.1±34.3 °C

3-CPMT

3-CPMT(托品-4-氯苯甲醚盐酸盐)是一种强效的多巴胺摄取抑制剂[1]。3-CPMT(盐酸托品-4-氯苯甲醚)是一种有效的长效抗组胺剂[2]。

• CAS号：14008-79-8
• 分子式：C₂₁H₂₅Cl₂NO
• 分子量：378.34
• 类别：多巴胺转运蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：437.2ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：218.2ºC

盐酸Centanafadine

Centanafadine (hydrochloride) 是去甲肾上腺素 (NE)/多巴胺 (DA) 转运的双抑制剂,还能抑制5-羟色胺 (serotonin) 转运体,其对人 NE,DA 和5-羟色胺转运体的IC50 值分别为6 nM,38 nM 和 83 nM。

• CAS号：923981-14-0
• 分子式：C₁₅H₁₆ClN
• 分子量：245.747
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

去甲丙咪嗪盐酸盐

Desipramine hydrochloride 是去甲肾上腺素转运蛋白 (NET), 5-羟色胺转运体 (SERT) 和多巴胺转运 (DAT) 的抑制剂,其 Ki 值分别为 4, 61 和 78,720 nM。

• CAS号：58-28-6
• 分子式：C₁₈H₂₃ClN₂
• 分子量：302.842
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：407.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：214-216ºC
• 闪点：160.5ºC

伐诺司林

Vanoxerine (GBR12909)是多巴胺重吸收抑制剂(DRI)。

• CAS号：67469-69-6
• 分子式：C₂₈H₃₂F₂N₂O
• 分子量：450.56300
• 类别：多巴胺转运蛋白

• 密度：1.135g/cm3
• 沸点：542.7ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：282ºC

特索芬辛

Tesofensine(NS-2330)是一种三重单胺类再摄取抑制剂,能有效抑制神经递质多巴胺(DA；IC50=6.5 nM)、去甲肾上腺素(NE；IC50=1.7 nM)和血清素(5-HT；IC50=11 nM)的突触间隙中的再摄取过程,具有潜在的抗肥胖作用[1]。特索芬辛是一种中枢神经系统作用的减肥药[2]。

• CAS号：195875-84-4
• 分子式：C₁₇H₂₃Cl₂NO
• 分子量：328.27700
• 类别：多巴胺转运蛋白

• 密度：1.161 g/cm3
• 沸点：396.6ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：193.7ºC

1-(3,4-二氯-苯基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷盐酸盐

DOV-216,303 是一种抗抑郁化合物。 DOV-216,303 抑制去甲肾上腺素 (NE)、血清素 (5-HT) 和多巴胺 (DA) 的再摄取,对 hSERT、hNET 和 hDAT 的 IC50 值为 14 nM、20 nM 和 78 nM。 DOV-216,303 增加嗅球切除 (OBX) 大鼠前额皮质的单胺释放。

• CAS号：86215-36-3
• 分子式：C₁₁H₁₂Cl₃N
• 分子量：264.58
• 类别：多巴胺转运蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：324.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：150ºC

洛贝林

洛贝林(α-洛贝林；L-洛贝林)是一种亲脂性生物碱,是一种烟碱受体激动剂。洛贝林抑制d-甲基苯丙胺自我给药,无多巴胺毒性。洛贝琳挽救了滥用d-苯丙胺导致的成瘾效应。洛贝林通过抑制DA摄取到突触小泡中并改变突触前DA储存来增加多巴胺(DA)释放[1][2][3]。

• CAS号：90-69-7
• 分子式：C₂₂H₂₇NO₂
• 分子量：337.455
• 类别：胆碱受体

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：485.6±15.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：130-131°
• 闪点：247.5±20.4 °C

AHN 1-055 hydrochloride

AHN 1-055 hydrochloride 是一种多巴胺摄取抑制剂,IC50 值为 71 nM。AHN 1-055 hydrochloride 与多巴胺转运蛋白 (DAT) 具有高亲和力,可作为解决可卡因滥用问题的线索。

• CAS号：202646-03-5
• 分子式：C₂₁H₂₄ClF₂NO
• 分子量：379.871
• 类别：多巴胺转运蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(+/-)-双氮奋兴

Diclofensine(Ro-8-4650)是高效单胺再摄取抑制剂,大鼠脑突触体中阻断多巴胺、去甲肾上腺素和5-羟色胺的IC50值分别为0.74、2.3和3.7nM。

• CAS号：67165-56-4
• 分子式：C₁₇H₁₇Cl₂NO
• 分子量：322.229
• 类别：多巴胺转运蛋白

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：422.6±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：209.4±28.7 °C

Fipexide hydrochloride

Fipexide hydrochloride 是对氯苯乙酸衍生物,是一种促智药物。Fipexide hydrochloride 降低了纹状体腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 的活性。Fipexide hydrochloride 通过多巴胺能神经传递对认知表现出积极的作用。Fipexide hydrochloride 具有用于老年痴呆研究的潜力。

• CAS号：34161-23-4
• 分子式：C₂₀H₂₂Cl₂N₂O₄
• 分子量：425.30600
• 类别：腺苷酸环化酶

• 密度：1.342g/cm3
• 沸点：559.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：292.1ºC

非哌西特 盐酸盐

Fipexide是一种哌嗪类的抗精神药物, 用作一种健脑药, 主要用于治疗老年痴呆。

• CAS号：34161-24-5
• 分子式：C₂₀H₂₁ClN₂O₄
• 分子量：388.84500
• 类别：多巴胺转运蛋白

• 密度：1.342g/cm3
• 沸点：559.3ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：292.1ºC

5,7-Dimethoxyluteolin

5,7-Dimethoxyluteolin,一种 5,7-二甲基木犀草素衍生物,是一种多巴胺转运蛋白 (DAT) 活化剂,EC50 值为 3.417 μM。

• CAS号：90363-40-9
• 分子式：C₁₇H₁₄O₆
• 分子量：314.28900
• 类别：多巴胺转运蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

伐诺司林二盐酸盐

Vanoxerine dihydrochloride是有效,选择性的多巴胺再摄取抑制剂。

• CAS号：67469-78-7
• 分子式：C₂₈H₃₄Cl₂F₂N₂O
• 分子量：523.485
• 类别：多巴胺转运蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：542.7ºC at 760 mmHg
• 熔点：221 °C
• 闪点：282ºC

(1R,4S)-N-去甲基舍曲林盐酸盐

Dasotraline hydrochloride (SEP-225289 hydrochloride) 是具有阻断多巴胺,去甲肾上腺素和三羟色胺转运蛋白的三重再摄取抑制剂,IC50值分别为4,6和11 nM。

• CAS号：675126-08-6
• 分子式：C₁₆H₁₆Cl₃N
• 分子量：328.664
• 类别：多巴胺转运蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Dasotraline

Dasotraline 是一种三重再摄取抑制剂,阻断多巴胺 (dopamine),去甲肾上腺素 (norepinephrine) 和 5-羟色胺 (5-HT) 转运蛋白,IC50 值分别为 4, 6 和 11 nM。

• CAS号：675126-05-3
• 分子式：C₁₆H₁₅Cl₂N
• 分子量：292.203
• 类别：多巴胺转运蛋白

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：409.6±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：201.5±28.7 °C

DOV-216,303自由基

DOV-216,303 (Free Base) 是有效的 5-羟色胺、去甲肾上腺素、多巴胺再摄取的三重抑制剂,其对 hSERT、hNET 和 hDAT 的 IC50 值分别为 14 nM,20 nM和78 nM。在嗅球切除大鼠模型中,可增加前额皮质中单胺的释放及具有抗抑郁的作用。

• CAS号：66504-40-3
• 分子式：C₁₁H₁₁Cl₂N
• 分子量：228.12
• 类别：多巴胺转运蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

1,1'-二乙基-2,2'-碘化氰

伪异氰(碘)是具有抗抑郁活性的单胺转运体和有机阳离子转运体的pan抑制剂。

• CAS号：977-96-8
• 分子式：C₂₃H₂₃IN₂
• 分子量：454.34700
• 类别：单胺转运蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：273ºC
• 闪点：N/A

GBR 12935

GBR 12935是多巴胺再吸收抑制剂。

• CAS号：76778-22-8
• 分子式：C₂₈H₃₄N₂O
• 分子量：414.58
• 类别：多巴胺转运蛋白

• 密度：1.067g/cm3
• 沸点：540.6ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：143.9ºC

Indatraline hydrochloride

盐酸吲达曲林(Lu 19-005)是一种非选择性单胺转运体抑制剂,可阻断神经递质(多巴胺、5-羟色胺和去甲肾上腺素)的再摄取,其功效与可卡因相似。盐酸吲达曲林可用于抗抑郁药物的研究。盐酸吲达曲林诱导自噬,同时抑制细胞增殖。盐酸吲达曲林还可用于指导自噬相关疾病(如动脉粥样硬化或再狭窄)新药物的开发[1]。

• CAS号：96850-13-4
• 分子式：C₁₆H₁₆Cl₃N
• 分子量：328.66400
• 类别：多巴胺转运蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

赛他发定

Centanafadine 是去甲肾上腺素 (NE)/多巴胺 (DA) 转运的双抑制剂,还能抑制5-羟色胺 (serotonin) 转运体,其对人 NE,DA 和5-羟色胺转运体的IC50 值分别为6 nM,38 nM 和 83 nM。

• CAS号：924012-43-1
• 分子式：C₁₅H₁₅N
• 分子量：209.286
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：363.5±11.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：187.3±14.7 °C

GBR 12935二盐酸盐

GBR 12935双盐酸盐是多巴胺再吸收抑制剂。

• CAS号：67469-81-2
• 分子式：C₂₈H₃₆Cl₂N₂O
• 分子量：487.504
• 类别：多巴胺转运蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：564ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：294.9ºC

CAD-031

CAD-031(CAD31)是一种新型脑渗透剂J147衍生物,在人神经前体细胞(NPCs)中比J147具有增强的神经原性活性；还刺激旧APPswe/PS1ΔE9小鼠脑室下区NPC的分裂；拯救原代皮质神经元免于氧化,有效降低氧化应激,EC50为20 nM；还可防止在EC50为47nM的体外缺血模型中导致神经元细胞死亡的能量代谢丧失；靶脂肪酸代谢和炎症,对AD小鼠模型中的认知和生理参数表现出治疗功效。

• CAS号：2071209-49-7
• 分子式：C₁₈H₁₄F₆N₂O₂
• 分子量：404.312
• 类别：多巴胺转运蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A