1094873-14-9

• 常用中文名：JNJ-31020028
• 常用英文名：JNJ-31020028
• CAS号：1094873-14-9
• 分子式：C₃₄H₃₆FN₅O₂
• 分子量：565.680
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 神经肽Y受体
• 发布时间：2016-12-30 12:23:21
• 更新时间：2024-01-03 12:48:02
• JNJ-31020028是神经肽Y2受体选择性可脑渗透抑制剂,对人Y2和鼠源Y2受体pIC50值分别为8.07和8.22,对人源Y1、Y4和Y5受体抑制作用要弱100倍以上。

名称

• 中文名: JNJ-31020028
• 英文名: N-[4-[4-[2-(diethylamino)-2-oxo-1-phenylethyl]piperazin-1-yl]-3-fluorophenyl]-2-pyridin-3-ylbenzamide
• 英文别名: N-(4-{4-[2-(Diethylamino)-2-oxo-1-phenylethyl]-1-piperazinyl}-3-fluorophenyl)-2-(3-pyridinyl)benzamide; UNII:73F8XED6YP; unii-73f8xed6yp; 1-Piperazineacetamide, N,N-diethyl-4-[2-fluoro-4-[[2-(3-pyridinyl)benzoyl]amino]phenyl]-α-phenyl-; JNJ 31020028; JNJ31020028; JNJ-31020028

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 677.5±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₃₄H₃₆FN₅O₂
• 分子量: 565.680
• 闪点: 363.5±31.5 °C
• 精确质量: 565.285278
• PSA: 72.27000
• LogP: 5.23
• 外观性状: white solid
• 蒸汽压: 0.0±2.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.628
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: JNJ-31020028是神经肽Y2受体选择性可脑渗透抑制剂,对人Y2和鼠源Y2受体pIC50值分别为8.07和8.22,对人源Y1、Y4和Y5受体抑制作用要弱100倍以上。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经肽Y受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 参考文献:

  [1]. Shoblock JR, et al. In vitro and in vivo characterization of JNJ-31020028 (N-(4-{4-[2-(diethylamino)-2-oxo-1-phenylethyl]piperazin-1-yl}-3-fluorophenyl)-2-pyridin-3-ylbenzamide), a selective brain penetrant small molecule antagonist of the neuropeptide Y

  [2]. Cippitelli A, et al. The novel, selective, brain-penetrant neuropeptide Y Y2 receptor antagonist, JNJ-31020028, tested in animal models of alcohol consumption, relapse, and anxiety. Alcohol. 2011 Sep;45(6):567-76.

  [3]. Morales-Medina JC, et al. Chronic administration of the Y2 receptor antagonist, JNJ-31020028, induced anti-depressant like-behaviors in olfactory bulbectomized rat. Neuropeptides. 2012 Dec;46(6):329-34.

合成路线

134363-45-4 935854-67-4 ~% 1094873-14-9

文献：JANSSEN PHARMACEUTICA, N.V. Patent: WO2009/6185 A1, 2009 ; Location in patent: Page/Page column 35-36 ; WO 2009/006185 A1

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