207556-62-5

• 常用中文名：NVP-DPP728 dihydrochloride
• 常用英文名：NVP DPP 728 dihydrochloride
• CAS号：207556-62-5
• 分子式：C₁₅H₂₀Cl₂N₆O
• 分子量：371.265
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 二肽基肽酶
• 发布时间：2016-11-24 10:34:28
• 更新时间：2024-01-28 11:16:26
• NVP-DPP728 dihydrochloride 是一种高效、选择性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂,其 Ki 为 11 nM。NVP-DPP728 dihydrochloride 可用于糖尿病的研究。

名称

• 中文名: dpp-728
• 英文名: 6-{[2-({2-[(2S)-2-Cyano-1-pyrrolidinyl]-2-oxoethyl}amino)ethyl]am ino}nicotinonitrile dihydrochloride
• 英文别名: 3-Pyridinecarbonitrile, 6-[[2-[[2-[(2S)-2-cyano-1-pyrrolidinyl]-2-oxoethyl]amino]ethyl]amino]-, hydrochloride (1:2); 6-{[2-({2-[(2S)-2-Cyano-1-pyrrolidinyl]-2-oxoethyl}amino)ethyl]amino}nicotinonitrile dihydrochloride; 6-{[2-({2-[(2S)-2-Cyanopyrrolidin-1-yl]-2-oxoethyl}amino)ethyl]amino}nicotinonitrile dihydrochloride

物化性质

• 分子式: C₁₅H₂₀Cl₂N₆O
• 分子量: 371.265
• 精确质量: 370.107574
• PSA: 108.07000
• LogP: 1.82406
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: NVP-DPP728 dihydrochloride 是一种高效、选择性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂,其 Ki 为 11 nM。NVP-DPP728 dihydrochloride 可用于糖尿病的研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 二肽基肽酶
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  Ki: 11 nM (DPP-IV) [1]

• 体内研究: NVP-DPP728抑制DPP-IV,改善胰岛素分泌和糖耐量,可能是通过增强内源性GLP-1的作用[2]。动物模型：肥胖(fa/fa)和瘦肉(fa/？)Zucker大鼠[2]剂量：3.715mg/kg给药：口服给药结果：导致血浆DPP-IV活性受到抑制。
• 参考文献:

  [1]. T E Hughes, et al. NVP-DPP728 (1-[[[2-[(5-cyanopyridin-2-yl)amino]ethyl]amino]acetyl]-2-cyano-(S)- pyrrolidine), a slow-binding inhibitor of dipeptidyl peptidase IV. Biochemistry. 1999 Sep 7;38(36):11597-603.

  [2]. B Balkan, et al. Inhibition of dipeptidyl peptidase IV with NVP-DPP728 increases plasma GLP-1 (7-36 amide) concentrations and improves oral glucose tolerance in obese Zucker rats. Diabetologia. 1999 Nov;42(11):1324-31.