851776-28-8

• 常用中文名：MK-0354
• 常用英文名：MK-0354
• CAS号：851776-28-8
• 分子式：C₇H₈N₆
• 分子量：176.179
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 GPR109A
• 发布时间：2017-05-08 22:43:28
• 更新时间：2024-01-10 09:15:58
• MK-0354是特异性的 GPR109a 受体激动剂, 作用于hGPR109a/mGPR109a, EC50分别为1.65 μM 和1.08 μM, 对GPR109b没有作用效果。

名称

• 中文名: MK-0354
• 英文名: 3-(2H-Tetrazol-5-yl)-1,4,5,6-tetrahydrocyclopenta[c]pyrazole
• 英文别名: Cyclopenta[c]pyrazole, 1,4,5,6-tetrahydro-3-(2H-tetrazol-5-yl)-; 3-(2H-Tetrazol-5-yl)-1,4,5,6-tetrahydrocyclopenta[c]pyrazole; MK-0354

物化性质

• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 沸点: 535.3±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₇H₈N₆
• 分子量: 176.179
• 闪点: 273.9±25.8 °C
• 精确质量: 176.081039
• PSA: 83.14000
• LogP: 0.67
• 蒸汽压: 0.0±1.4 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.709
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: MK-0354是特异性的 GPR109a 受体激动剂, 作用于hGPR109a/mGPR109a, EC50分别为1.65 μM 和1.08 μM, 对GPR109b没有作用效果。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GPR109A
  研究领域 >> 心血管疾病
• 参考文献:

  [1]. Semple G, et al. 3-(1H-Tetrazol-5-yl)-1,4,5,6-tetrahydro-cyclopentapyrazole (MK-0354): A Partial Agonist of the Nicotinic Acid Receptor, G-Protein Coupled Receptor 109a, with Antilipolytic but No Vasodilatory Activity in Mice. J. Med. Chem., 2008, 51 (16)

  [2]. Lai E1, et al. Effects of a niacin receptor partial agonist, MK-0354, on plasma free fatty acids, lipids, and cutaneous flushing in humans. J Clin Lipidol. 2008 Oct;2(5):375-383.