Acifran(AY 25712)是一种降血脂剂,是GPR109A(HM74A)和GPR109B(烟酸的高亲和力受体和低亲和力受体)的口服活性激动剂[1][2]。
GSK256073 是一种有效的、选择性的、口服活性的 GPR109A 激动剂,是一种持久的 HCA2 激动剂,其 pEC50 为 7.5 (Human HCA2)。GSK256073 可通过抑制脂降解而明显改善葡萄糖稳态,具有研究 2 型糖尿病 (T2DM) 和血脂异常的潜力。
GPR109受体激动剂-1(化合物3a)是人类孤儿G蛋白偶联受体GPR109b的高选择性激动剂,pEC50为6.4。GPR109-受体激动剂-1可用于心脏代谢疾病的研究[1]。
MK-0354是特异性的 GPR109a 受体激动剂, 作用于hGPR109a/mGPR109a, EC50分别为1.65 μM 和1.08 μM, 对GPR109b没有作用效果。
富马酸单甲酯-d5是氘标记的富马酸单甲酯。富马酸单甲酯是富马酸二甲酯(DMF)的活性代谢产物,是一种有效的GPR109A激动剂。富马酸单甲酯具有多种神经保护途径和其他视网膜疾病模型的潜力[1][2][3]。
MK-6892 是一种有效的选择性烟酸 (NA) 受体 GPR109A 激动剂。MK-6892 作用于人 GPR109A 的 Ki 和 EC50 分别为 4 nM 和 16 nM。
GPCR激动剂-2(化合物5j)是GPCR GPR109b(HM74)激动剂,其pEC50值为6.51。GPCR激动剂-2可用于脂质紊乱的研究[1]。
GPR109 receptor agonist-2 (Compound 5) 是一种选择性的 GPR109a 激动剂,其 pEC50 为 5.53。