99957-90-1

• 常用中文名：Org30958
• 常用英文名：Org30958
• CAS号：99957-90-1
• 分子式：C₂₁H₃₀O₂S₂
• 分子量：378.59200
• 相关类别： 研究领域 代谢疾病
• 发布时间：2017-08-11 22:28:25
• 更新时间：2024-01-17 17:49:38
• Org30958 是体内有效的芳香酶 (aromatase) 抑制剂。

名称

• 英文名: (8S,9S,10S,13S,14S)-10-[(ethyldisulfanyl)methyl]-13-methyl-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthrene-3,17-dione
• 英文别名: Org30958

物化性质

• 密度: 1.19g/cm3
• 沸点: 532.1ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₁H₃₀O₂S₂
• 分子量: 378.59200
• 闪点: 220.9ºC
• 精确质量: 378.16900
• PSA: 84.74000
• LogP: 5.46880
• 折射率: 1.592
• 储存条件: -20°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: Org30958 是体内有效的芳香酶 (aromatase) 抑制剂。
• 相关类别:
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> 其他 >> 芳香
• 靶点:

  Aromatase[1]

• 体内研究: 除抑制阴道上皮角化外,Org30958(Org30958)还能降低去垂体大鼠的卵巢芳香化酶和血浆E2水平。在妊娠母马血清促性腺激素治疗的狗中,血浆雌二醇水平也被Org30958降低,以诱导发情前期。Org30958在未成年去势大鼠中显示的雄激素活性远远低于丙酸睾丸酮的1/400,在去势成熟大鼠中显示出缺乏雌激素和抗雌激素活性。每日两次1.5mg或30958/kg的剂量可推迟成熟雌性大鼠的排卵[1]。
• 参考文献:

  [1]. Geelen JA, et al. Selection of 19-(ethyldithio)-androst-4-ene-3,17-dione (ORG 30958): a potent aromatase inhibitor in vivo. J Steroid Biochem Mol Biol. 1991 Feb;38(2):181-8.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi