223420-20-0

• 常用中文名：Cipralisant maleate
• 常用英文名：Cipralisant maleate
• CAS号：223420-20-0
• 分子式：C₁₈H₂₄N₂O₄
• 分子量：332.39
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 组胺受体
• 发布时间：2017-11-10 02:54:28
• 更新时间：2025-08-26 22:59:17
• 环丙沙星(GT-2331)(马来酸)是一种口服活性、低毒、有效、选择性、高亲和力的组胺H3受体全拮抗剂,在体内和体外均为激动剂,组胺H3受体的pKi为9.9,大鼠组胺H3受体的Ki为0.47 nM。环丙沙星(马来酸盐)具有注意缺陷多动障碍研究的潜力[1][2][3][4]。

名称

• 英文名: (Z)-but-2-enedioic acid,5-[(1R,2R)-2-(5,5-dimethylhex-1-ynyl)cyclopropyl]-1H-imidazole
• 英文别名: Cipralisant maleate; 4-(2-(5,5-dimethylhex-1-ynyl)cyclopropyl)imidazole maleate; Perceptin (TN); Cipralisant maleate (USAN); GT 2331; Perceptin; cipralisant; UNII-7ENI812SZS

物化性质

• 沸点: 386.7ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₈H₂₄N₂O₄
• 分子量: 332.39
• 闪点: 188.5ºC
• 精确质量: 332.17400
• PSA: 103.28000
• LogP: 3.05470
• 蒸汽压: 7.72E-06mmHg at 25°C

生物活性

• 描述: 环丙沙星(GT-2331)(马来酸)是一种口服活性、低毒、有效、选择性、高亲和力的组胺H3受体全拮抗剂,在体内和体外均为激动剂,组胺H3受体的pKi为9.9,大鼠组胺H3受体的Ki为0.47 nM。环丙沙星(马来酸盐)具有注意缺陷多动障碍研究的潜力[1][2][3][4]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体
• 靶点:

  H3 receptor:9.9 (pKi)

  rat H3 receptor:0.47 nM (Ki)

• 体外研究: 环丙沙星(马来酸)作为腺苷酸环化酶抑制的完全激动剂发挥作用。环丙沙星(马来酸)(HEK细胞)能有效抑制福斯科林诱导的cAMP积累,表明环丙沙星(马来酸)是一种有效的全组胺H3受体激动剂。环丙沙星(马来酸盐)增加表达大鼠组胺H3受体(EC50,5.6 nM)的HEK细胞膜中的基础[35S]GTPγS结合活性[3]。
• 体内研究: 环丙沙星(马来酸)(0.3~30 mg/kg；s.c.)在五次试验中增强了获得性,在1 mg/kg时达到显著水平[2]。环丙沙星(马来酸)(10mg/kg；p.o.)完全阻断R-α-甲基组胺诱导的饮酒[3]。环丙沙星(马来酸)促进大鼠清醒。环丙沙星(马来酸盐)有效且显著地改善重复采集模型的性能,与它对大鼠H3受体的高亲和力和良好的中枢神经系统渗透性一致。环丙沙星(马来酸)在其最大有效剂量下似乎不如3 mg/kg环丙沙星有效[2]。环丙沙星(马来酸)在大鼠脑突触体模型中作为部分激动剂发挥作用[3]。动物模型：雄性SHR幼崽(35–50g)[2]剂量：0.3~30mg/kg给药：皮下注射。结果：在1mg/kg剂量下,SHR幼崽的性能显著提高,且与剂量相关。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠[3]剂量：10和30 mg/kg给药：P.o.结果：在给药后60分钟内,实现了更大的脑暴露和水摄入量监测。
• 参考文献:

  [1]. Raddatz R, et al. Histamine H3 antagonists for treatment of cognitive deficits in CNS diseases. Curr Top Med Chem. 2010;10(2):153-169.

  [2]. Fox GB, et al. Effects of histamine H(3) receptor ligands GT-2331 and ciproxifan in a repeated acquisition avoidance response in the spontaneously hypertensive rat pup. Behav Brain Res. 2002;131(1-2):151-161.

  [3]. Ito S, et al. Detailed pharmacological characterization of GT-2331 for the rat histamine H3 receptor. Eur J Pharmacol. 2006;529(1-3):40-46.

  [4]. Tedford CE, et al. High antagonist potency of GT-2227 and GT-2331, new histamine H3 receptor antagonists, in two functional models. Eur J Pharmacol. 1998;351(3):307-311.