64047-73-0

• 常用中文名：Ro 04-5595 hydrochloride
• 常用英文名：Ro 04-5595 hydrochloride
• CAS号：64047-73-0
• 分子式：C₁₉H₂₃Cl₂NO₂
• 分子量：368.30
• 发布时间：2016-05-20 10:24:16
• 更新时间：2024-09-14 17:25:08
• Ro 04-5595盐酸盐是GluN2B选择性NMDA受体拮抗剂(Ki:31nM)[1]。

名称

• 英文名: 1-[2-(4-chlorophenyl)ethyl]-6-methoxy-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-2-ium-7-ol,chloride

物化性质

• 分子式: C₁₉H₂₃Cl₂NO₂
• 分子量: 368.30
• 精确质量: 367.11100
• PSA: 32.70000
• LogP: 4.95590

生物活性

• 描述: Ro 04-5595盐酸盐是GluN2B选择性NMDA受体拮抗剂(Ki:31nM)[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR
• 靶点:

  GluN2B:31 nM (Ki)

• 体内研究: Ro 04-5595盐酸盐(5-20 mg/kg,腹腔注射)抑制 文科硕士诱导的小鼠中运动刺激[2] Ro 04-5595盐酸盐(10mg/kg持续 6.天) 降低可卡因给药大鼠的 安帕与 纳米da比率[3] 动物模型：甲基苯丙胺(MA)治疗的小鼠[1]剂量：3-30 mg/kg给药：腹腔注射,给药30 注射MA前分钟(2 mg/kg,i.p.)结果：MA诱导的运动活性呈剂量依赖性降低。
• 参考文献:

  [1]. Mutel V, et al. In vitro binding properties in rat brain of [3H]Ro 25-6981, a potent and selective antagonist of NMDA receptors containing NR2B subunits. J Neurochem. 1998 May;70(5):2147-55.

  [2]. Li MH, et al. Amphetamine and Methamphetamine Increase NMDAR-GluN2B Synaptic Currents in Midbrain Dopamine Neurons. Neuropsychopharmacology. 2017 Jun;42(7):1539-1547.

  [3]. deBacker J, et al. GluN2B-containing NMDA receptors blockade rescues bidirectional synaptic plasticity in the bed nucleus of the stria terminalis of cocaine self-administering rats. Neuropsychopharmacology. 2015 Jan;40(2):394-405.