1290541-46-6

• 常用中文名：RAD51抑制剂B02
• 常用英文名：B02
• CAS号：1290541-46-6
• 分子式：C₂₂H₁₇N₃O
• 分子量：339.39000
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 RAD51
• 发布时间：2016-04-22 09:46:54
• 更新时间：2024-01-05 09:49:29
• RAD51 Inhibitor B02 (B02)是人RAD51的抑制剂,IC50值为27.4 μM。

名称

• 中文名: RAD51抑制剂B02
• 英文名: (E)-3-benzyl-2-(2-(pyridin-3-yl)vinyl)quinazolin-4(3H)-one
• 英文别名: (E)-3-BENZYL-2-(2-(PYRIDIN-3-YL)VINYL)QUINAZOLIN-4(3H)-ONE; 3-(Phenylmethyl)-2-[(1E)-2-(3-pyridinyl)ethenyl]-4(3H)-quinazolinone; RAD51 inhibitor B02; B02

物化性质

• 分子式: C₂₂H₁₇N₃O
• 分子量: 339.39000
• 精确质量: 339.13700
• PSA: 47.78000
• LogP: 4.01020
• 外观性状: 粉末
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: RAD51 Inhibitor B02 (B02)是人RAD51的抑制剂,IC50值为27.4 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> RAD51
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 27.4 μM (hRAD51)[1]

• 体外研究: RAD51抑制剂B02特异性抑制人RAD51(IC50 =27.4μM),但不抑制其大肠杆菌同源物RecA(IC50>250μM)[1]。 B02与顺铂的组合对人乳腺癌细胞MDA-MB-231具有最强的杀伤作用[2]。
• 体内研究: B02显着增强顺铂对体内肿瘤细胞的治疗效果。小鼠以高达50mg/kg的剂量耐受B02而没有明显的体重减轻。在仅用B02处理的小鼠上未观察到肿瘤生长的抑制。然而,用4mg/kg顺铂处理的小鼠显示33％的肿瘤生长抑制。最后,用50mg/kg B02和4mg/kg顺铂治疗的小鼠显示66％的肿瘤生长抑制[2]。
• 细胞实验: 将细胞暴露1小时，然后将细胞用PBS洗涤三次并用含有B02（5μM）的培养基更新。 7-10天后，固定细胞并用染色溶液（0.05％结晶紫，50％甲醇的PBS溶液）染色;最后计算细胞集落[2]。
• 动物实验: 小鼠：在注射前立即将顺铂和B02溶解于NS和cremophor / DMSO / NS（1：1：3）载体中。在联合治疗组中，给小鼠注射B02（50mg / kg或另有说明）和顺铂（4mg / kg或另外表示）。在B02组中，给小鼠注射B02和NS;在顺铂组中，给小鼠注射顺铂和B02载体。在B02（或其载体）注射后3小时施用顺铂（或NS）。所有治疗均在肿瘤细胞接种后第11,13,15和17天通过IP注射进行[2]。
• 参考文献:

  [1]. Huang F, et al. Identification of specific inhibitors of human RAD51 recombinase using high-throughput screening. ACS Chem Biol. 2011 Jun 17;6(6):628-35.

  [2]. Huang F, et al. A small molecule inhibitor of human RAD51 potentiates breast cancer cell killing by therapeutic agents in mouse xenografts. PLoS One. 2014 Jun 27;9(6):e100993.

安全

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H302
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport