868691-50-3

• 常用中文名：JNJ-26146900
• 常用英文名：JNJ-26146900
• CAS号：868691-50-3
• 分子式：C₁₅H₁₅F₃N₂O₃S
• 分子量：360.35
• 发布时间：2017-08-26 04:23:55
• 更新时间：2024-01-13 11:44:08
• JNJ-26146900是一种强效口服活性雄激素受体拮抗剂,对大鼠AR的Ki值为400nM。JNJ-26146900可缩小前列腺肿瘤的大小,防止骨质流失。JNJ-26146900可用于癌症研究[1]。

名称

• 英文名: 2-[(2R)-1-ethylsulfonyl-2-hydroxypropan-2-yl]-6-(trifluoromethyl)-1H-indole-5-carbonitrile
• 英文别名: unii-3397afw49k

物化性质

• 分子式: C₁₅H₁₅F₃N₂O₃S
• 分子量: 360.35
• 精确质量: 360.07600
• PSA: 102.33000
• LogP: 3.78138

生物活性

• 描述: JNJ-26146900是一种强效口服活性雄激素受体拮抗剂,对大鼠AR的Ki值为400nM。JNJ-26146900可缩小前列腺肿瘤的大小,防止骨质流失。JNJ-26146900可用于癌症研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 雄激素受体
• 体外研究: 京j-26146900与转染到 科斯-7细胞中的大鼠雄激素受体结合,具有亚微摩尔效力[1]
• 体内研究: JNJ-26146900(10-100 mg/kg；口服。；成年雄性 斯普拉格-道利大鼠) 同样有效地降低腹侧前列腺和肛提肌肌肉的湿重[1] JNJ-26146900(30-100 mg/kg；口服)在 邓宁大鼠模型中防止前列腺肿瘤生长,在 10mg/kg的剂量下最大限度地抑制生长。 京j-26146900在 CWR22-LD1年小鼠人前列腺癌异种移植模型中显着抑制肿瘤生长[1] JNJ-26146900(30 mg/kg；口服。；成年雄性 斯普拉格-道利大鼠) 减少去势诱导的胫骨骨质流失[1] 动物模型：成年雄性Sprague-Dawley大鼠[1]剂量：10、30、100mg/kg给药：灌胃；结果：腹侧前列腺重量减轻。动物模型：CWR22-LD1小鼠异种移植物模型[1]剂量：30100 mg/kg给药：灌胃；结果：100mg/kg抑制肿瘤生长,将第21天的平均肿瘤重量降低至完整载体肿瘤重量的约30%。
• 参考文献:

  [1]. Lanter J, et, al. A selective androgen receptor modulator that reduces prostate tumor size and prevents orchidectomy-induced bone loss in rats. J Steroid Biochem Mol Biol. 2007 Jan;103(1):76-83.