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940929-33-9

940929-33-9结构式
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  • 常用中文名:SB 743921
  • 常用英文名:SB743921
  • CAS号:940929-33-9
  • 分子式:C31H34Cl2N2O3
  • 分子量:553.519
  • 相关类别: 生物化工 抑制剂 细胞骨架(Cytoskeletal Signaling) Kinesin 抑制剂
  • 发布时间:2016-02-26 03:57:35
  • 更新时间:2024-01-02 19:46:25
  • SB-743921 是一种有效的驱动蛋白 (Eg5) 抑制剂,Ki 值为 0.1 nM。
  • 体外活性:SB 743921阻断了有丝分裂纺锤体的产生,因此能将细胞在有丝分裂期积累并产生细胞坏死,对于人的KSP(Ki=0.1 nM)和鼠的KSP(Ki=0.12 nM)。体内活性:对于多种异种移植人的肿瘤,如Colo205,MCF-7, SK-MES, H69, OVCAR-3HT-29, MX-1, MDA-MB-231, A2780,SB-743921均能产生明显的抑制效应,抑制细胞生长的活性。

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中文名 N-(3-氨基丙基)-N-[(1R)-1-[7-氯-4-氧代-3-(苯基甲基)-4H-1-苯并吡喃-2-基]-2-甲基丙基]-4-甲基苯甲酰胺盐酸盐
英文名 Benzamide, N-​(3-​aminopropyl)​-​N-​[(1R)​-​1-​[7-​chloro-​4-​oxo-​3-​(phenylmethyl)​-​4H-​1-​benzopyran-​2-​yl]​-​2-​methylpropyl]​-​4-​methyl-​, hydrochloride
英文别名 N-(3-Aminopropyl)-N-[(1R)-1-(3-benzyl-7-chloro-4-oxo-4H-chromen-2-yl)-2-methylpropyl]-4-methylbenzamide hydrochloride (1:1)
Benzamide, N-(3-aminopropyl)-N-[(1R)-1-[7-chloro-4-oxo-3-(phenylmethyl)-4H-1-benzopyran-2-yl]-2-methylpropyl]-4-methyl-, hydrochloride (1:1)
SB 743921
SB-743921
描述 SB-743921 是一种有效的驱动蛋白 (Eg5) 抑制剂,Ki 值为 0.1 nM。
相关类别
靶点

Eg5:0.1 nM (Ki)

体外研究 SB-743921是Eg5的有效抑制剂,Ki为0.1 nM [1]。 SB-743921(1nM)有效抑制慢性粒细胞白血病(CML)原代细胞的集落形成细胞(CFC)形成,但对正常骨髓祖细胞的集落形成能力表现出轻微的抑制活性。 SB-743921(1,3nM)诱导CML原代CD34 +细胞的凋亡,并且对正常CD34 +细胞显示轻微影响。 SB-743921(2nM)与伊马替尼组合在KCL22和CML CD34 +细胞中显示出附加的抗增殖作用。此外,SB-743921克服了CML细胞中的伊马替尼耐药性。 SB-743921(0.5 nM,1 nM,3 nM)抑制CML细胞中的MEK/ERK和AKT信号传导[2]。
体内研究 SB-743921具有良好的口服生物利用度和药代动力学,并在携带肺癌患者异种移植物的裸鼠中诱导完全肿瘤消退[3]。
细胞实验 将K562和KCL22细胞接种于6孔板中,以5×105接种在2mL RPMI-1640培养基中,补充有10%FBS,在5%CO 2气氛中于37℃,并用对照(2%DMSO)处理),50nM伊马替尼,2nM SB-743921和50nM伊马替尼+ 2nM SB-743921。每24小时测定细胞数和活力。将活细胞的结果与时间作图,以产生生长曲线[2]。
动物实验 用雌性NMRI nu / nu小鼠进行动物实验。在裸鼠中连续传代从异种移植物获得肿瘤片段。将小鼠随机分到各组,当所需数量的小鼠携带50-250mm 3体积,优选80-200mm 3的肿瘤时开始给药。载体为1:10%乙醇,10%cremophor,80%D5W(右旋糖5%);所有其他化合物(包括SB-743921)的载体:8%DMSO,2%吐温80,蒸馏水(pH5)。腹膜内给予所有治疗。载体对照小鼠(组1)在第0,3,6,8,10,13,20,22,24,29,31,34,36,38,48,51,55天用10mL / kg载体处理。 ,58,62,65和69 [3]。
参考文献

[1]. Jeffrey R. Jackson, et al. A second generation KSP inhibitor, SB-743921, is a highly potent and active therapeutic in preclinical models of cancer. First AACR International Conference on Molecular Diagnostics in Cancer Therapeutic Development, Sep 12-15, 2006.

[2]. Yin Y, et al. Kinesin spindle protein inhibitor SB743921 induces mitotic arrest and apoptosis and overcomes imatinib resistance of chronic myeloid leukemia cells. Leuk Lymphoma. 2015 Jun;56(6):1813-20.

[3]. Good JA, et al. Optimized S-trityl-L-cysteine-based inhibitors of kinesin spindle protein with potent in vivo antitumor activity in lung cancer xenograft models. J Med Chem. 2013 Mar 14;56(5):1878-93.

分子式 C31H34Cl2N2O3
分子量 553.519
精确质量 552.194641
PSA 76.54000
LogP 8.03620
外观性状 white to beige
储存条件 ?20°C
水溶解性 H2O: soluble5mg/mL, clear
危险品运输编码 NONH for all modes of transport