1357302-64-7

• 常用中文名：4'-((1R,2S)-2-氨基环丙基)联苯-3-醇
• 常用英文名：OG-L002
• CAS号：1357302-64-7
• 分子式：C₁₅H₁₅NO
• 分子量：225.286
• 相关类别： 生物化工 抑制剂 表观遗传学(Epigenetics) Histone Demethylase 抑制剂
• 发布时间：2018-12-25 15:15:05
• 更新时间：2024-01-02 17:18:07
• OG-L002是一种有效的，特异性的LSD1抑制剂，IC50为20 nM，比作用于MAO-B和MAO-A选择性分别高36和69倍。
• 体外活性：OG-L002有效地抑制HSV IE基因在HeLa细胞和HFF细胞的表达，IC50分别约为10 μM和3 μM。在HeLa细胞或HFF细胞中，OG-L002（50 μM）导致子代病毒的产量减少，但并无显著毒性。 OG-L002（50 μM）增加抑制性染色质对病毒IE基因启动子的水平。此外，OG-L002也抑制人巨细胞病毒IE基因和腺病毒E1A基因的表达。体内活性：在小鼠模型中，OG-L002 （6至40毫克/千克）以剂量依赖的方式抑制HSV原发感染。此外，在小鼠神经节外植体模型中，OG-L002也抑制单纯疱疹病毒激活的的延迟。

名称

• 中文名: 4'-((1R,2S)-2-氨基环丙基)联苯-3-醇
• 英文名: [1,​1'-​Biphenyl]​-​3-​ol, 4'-​[(1R,​2S)​-​2-​aminocyclopropyl]​-
• 英文别名: 4'-[(1R,2S)-2-Aminocyclopropyl]-3-biphenylol; [1,1'-Biphenyl]-3-ol, 4'-[(1R,2S)-2-aminocyclopropyl]-; 4'-((1R,2S)-2-Aminocyclopropyl)biphenyl-3-ol; OG-L002

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 416.7±45.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₅H₁₅NO
• 分子量: 225.286
• 闪点: 205.8±28.7 °C
• 精确质量: 225.115356
• PSA: 46.25000
• LogP: 2.27
• 外观性状: 粉末
• 蒸汽压: 0.0±1.0 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.644
• 储存条件: -20℃
• 水溶解性: Very slightly soluble (0.22 g/L) (25 ºC)

生物活性

• 描述: OG-L002 是一种有效且高度选择性的 LSD1 抑制剂,IC50 为 0.02 μM。OG-L002 是一种有效的单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,对 MAO-A 和 MAO-B 的 IC50 分别为 1.38 μM 和 0.72 μM。OG-L002 有效抑制 HSV IE 基因的表达。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> HSV
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白去甲基化酶
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 单胺氧化酶
• 靶点:

  IC50: 0.02 μM (LSD1), 1.38 μM (MAO-A), 0.72 μM (MAO-B), HSV IE[1]

• 体外研究: OG-L002抑制病毒IE基因在两个细胞中的表达,与对照MAOI-TCP相比,IC50显著降低(HeLa细胞的IC50约为10μM；HFF细胞的IC50约为3μM)(IC50约为1 mM)[1]。
• 体内研究: OG-L002(i.p.；6-40 mg/kg；每日；7天)在感染后3天和5天以剂量依赖的方式降低神经节中可检测到的病毒基因组水平[1]。动物模型：4周龄BALB/c雌性小鼠[1]剂量：6、20、40 mg/kg,腹腔注射,每日一次,连续7天。结果：感染后3、5天,神经节内可检测到的病毒基因组水平均呈剂量依赖性降低。
• 参考文献:

  [1]. Liang Y, et al. A novel selective LSD1/KDM1A inhibitor epigenetically blocks herpes simplex virus lytic replication and reactivation from latency. mBio. 2013 Feb 5;4(1):e00558-12.