中文名 | 地佐环平 |
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英文名 | Dizocilpine |
英文别名 | 5H-Dibenzo[a,d]cyclohepten-5,10-imine, 10,11-dihydro-5-methyl-, (5S,10R)- |
描述 | Dizocilpine,一种有效的抗惊厥药,是一种选择性非竞争性 NMDA 受体拮抗剂,Kd 为 37.2 nM。Dizocilpine 通过与 NMDA 相关离子通道内的一个位点结合而起作用,从而阻止 Ca2+ 的流动。 |
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相关类别 | |
靶点 |
Ki: 37.2 nM (NMDA receptor, in rat brain membrane)[1] |
体外研究 | 二唑西平渐进性抑制NMDA诱导的电流。Mg2+(10 mM)可防止地唑西平阻断N-Me-D-Asp诱导电流,即使在NMDA存在下长时间使用MK-801。MK-801阻止NMDA激活的单通道活动进入外部补丁[3]。双唑西平(<500μM)抑制LPS诱导的BV-2细胞小胶质细胞活化,增加Cox-2蛋白表达。MK-801(<500μM)降低BV-2细胞小胶质细胞TNF-α的输出,EC50为400μM[4]。 |
体内研究 | 在每次注射甲基苯丙胺之前,用二唑西平(MK 801)(1 mg/kg)治疗可使小鼠纹状体多巴胺消耗减少55%。二唑西平(MK 801)(1 mg/kg)也能减轻甲基苯丙胺对小鼠纹状体小胶质细胞活化的影响[4]。二唑西平((+)-MK 801)(0.05,0.2mg/kg,i.p.)在不破坏大鼠的情况下减弱随后可卡因诱导的恢复。在家庭笼中进行两次再激活之前,二唑西平(MK 801)(0.2 mg/kg,i.p.)对随后可卡因激发的再激活没有抑制作用[5]。二唑西平(0.03、0.1、0.3和1 mg/kg,i.p.)显著增加0.3和1 mg/kg时小鼠的移动,但在0.03和0.1 mg/kg时没有增加[6]。 |
参考文献 |
密度 | 1.144±0.06 g/cm3 |
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沸点 | 320.3±11.0 °C |
熔点 | 68.75 ºC |
分子式 | C16H15N |
分子量 | 221.29700 |
精确质量 | 221.12000 |
PSA | 12.03000 |
LogP | 3.47930 |
储存条件 | 2-8°C |
水溶解性 | Very slightly soluble (0.17 g/L) (25 ºC) |
海关编码 | 2925290090 |
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海关编码 | 2925290090 |
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中文概述 | 2925290090 其他亚胺及其衍生物,以及它们的盐。监管条件:无。增值税率:17.0%。退税率:9.0%。最惠国关税:6.5%。普通关税:30.0% |
申报要素 | 品名, 成分含量, 用途 |
Summary | 2925290090 other imines and their derivatives; salts thereof。Supervision conditions:None。VAT:17.0%。Tax rebate rate:9.0%。MFN tariff:6.5%。General tariff:30.0% |