1852-38-6

• 常用中文名：孕烯醇酮硫酸钠盐
• 常用英文名：Pregnenolone sulfate sodium salt
• CAS号：1852-38-6
• 分子式：C₂₁H₃₁NaO₅S
• 分子量：418.52300
• 相关类别： 信号通路 自噬 自噬
• 发布时间：2018-06-01 08:00:00
• 更新时间：2024-01-06 18:24:34
• Pregnenolone monosulfate sodium salt (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate sodium salt) 是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone monosulfate sodium salt 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone monosulfate sodium salt 可以保护大脑免受大麻毒性的侵袭。

名称

• 中文名: 孕烯醇酮硫酸钠盐
• 英文名: sodium,(17-acetyl-10,13-dimethyl-2,3,4,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-yl) sulfate
• 英文别名: Pregnenolone sulfate sodium salt; Pregnenolone-3-sulfate sodium salt

物化性质

• 熔点: 192ºC(lit.)
• 分子式: C₂₁H₃₁NaO₅S
• 分子量: 418.52300
• 精确质量: 418.17900
• PSA: 91.88000
• LogP: 5.08060
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: Pregnenolone monosulfate sodium salt (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate sodium salt) 是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone monosulfate sodium salt 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone monosulfate sodium salt 可以保护大脑免受大麻毒性的侵袭。
• 相关类别:
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 大麻素受体
• 靶点:

  CB1

  Human Endogenous Metabolite

• 体外研究: CB1受体刺激可增加脑内孕烯醇酮水平,进而对CB1受体的活性产生负反馈,从而对抗大多数已知的THC行为和躯体效应。孕烯醇酮可能作为一种信号特异性的负变构调节剂与正位配体不同的位点结合。孕烯醇酮不改变激动剂的结合,只改变激动剂的疗效[1]。当切片预先用孕烯醇酮100nm(抑制率为15.1±1.8%)处理时,THC的作用明显减弱。这些效应可能是由于孕烯醇酮的突触前作用。因此,孕烯醇酮可阻断THC引起的成对脉冲比(PPR)的增加,但不改变小型EPSC(mEPSC)的振幅或衰减时间[1]。
• 体内研究: 孕烯醇酮(2-6mg/kg)阻断THC诱导的Wistar大鼠和C57BL/6N小鼠摄食,减轻THC诱导的小鼠记忆障碍,但并不改变这些行为本身。每次自我给药前注射孕烯醇酮(2和4mg/kg),减少WIN 55212-2的摄入量,并减少渐进比率表中的断点[1]。
• 动物实验: 小鼠和大鼠[1]使用成年雄性Wistar大鼠（体重320-340g）、Sprague-Dawley雄性大鼠（体重330-350g）、C57BL/6N小鼠（2-3个月）和CD1小鼠（实验开始时体重25-30g）。皮下注射孕烯醇酮（sc）。注射量大鼠为1毫升/千克体重，小鼠为10毫升/千克[1]。
• 参考文献:

  [1]. Vallée M, et al. Pregnenolone can protect the brain from cannabis intoxication. Science. 2014 Jan 3;343(6166):94-8.

  [2]. Ducharme N, et al. Brain distribution and behavioral effects of progesterone and pregnenolone after intranasal or intravenous administration. Eur J Pharmacol. 2010 Sep 1;641(2-3):128-34.

安全

• WGK德国: 3