197794-83-5

• 常用中文名：血酶受体
• 常用英文名：(Thr1)-PAR-1 (1-5) amide (human) trifluoroacetate salt
• CAS号：197794-83-5
• 分子式：C₃₁H₅₃N₉O₆
• 分子量：647.80900
• 相关类别： 多肽产品
• 发布时间：2018-07-18 21:56:08
• 更新时间：2024-01-03 05:46:16
• TFLLR-NH2是选择性的PAR1激动剂,EC50值为1.9 μM。

名称

• 中文名: 血酶受体
• 英文名: tfllr-nh2
• 英文别名: H-THR-PHE-LEU-LEU-ARG-NH2; TFLLR-AMIDE; THR-PHE-LEU-LEU-ARG-NH2; REF DUPL: H-Thr-Phe-Leu-Leu-Arg-NH2

物化性质

• 分子式: C₃₁H₅₃N₉O₆
• 分子量: 647.80900
• 精确质量: 647.41200
• PSA: 267.64000
• LogP: 2.87230
• 外观性状: 白色至类白色固体
• 储存条件: -20℃
• 计算化学:

  1.疏水参数计算参考值（XlogP）:1.8

  2.氢键供体数量:0

  3.氢键受体数量:4

  4.可旋转化学键数量:2

  5.互变异构体数量:2

  6.拓扑分子极性表面积52.6

  7.重原子数量:16

  8.表面电荷:0

  9.复杂度:345

  10.同位素原子数量:0

  11.确定原子立构中心数量:0

  12.不确定原子立构中心数量:0

  13.确定化学键立构中心数量:0

  14.不确定化学键立构中心数量:0

  15.共价键单元数量:1

生物活性

• 描述: TFLLR-NH2是选择性的PAR1激动剂,EC50值为1.9 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 蛋白酶激活受体(PAR)
  研究领域 >> 心血管疾病
  多肽产品
• 靶点:

  EC50: 1.9 μM (PAR1)[1]

• 体外研究: PAR1激动剂刺激[Ca2 +] i和神经元比例的浓度依赖性增加。当50-80％的鉴定神经元响应时,检测到10μFTF-NH2(峰值196.5±20.4 nM,n = 25)时[Ca2 +] i在基础上的最大增加[1]。在TFLLR-NH2活化的血小板的上清液中培养的SW620细胞上调E-钙粘蛋白表达并下调波形蛋白表达。在体外血小板培养系统中,在上清液中检测到分泌的TGF-β1的TFLLR-NH2剂量依赖性增加[2]。
• 体内研究: 向大鼠爪中注射TF-NH2刺激显着且持续的水肿。 NK1R拮抗剂和用辣椒素消融感觉神经在1小时内完全抑制水肿44％,并在5小时内完全消除水肿。在野生型但不是PAR1 -/-小鼠中,TF-NH2刺激膀胱,食道,胃,肠和胰腺中的伊文思蓝外渗2-8倍。 NK1R拮抗剂可以消除膀胱,食道和胃的外渗[1]。在没有apamin的情况下,TFp-NH2在3-50μM时产生显着的收缩并且在0.3-50μM时松弛。当TFp-NH2诱导的松弛被0.1μM的apamin阻断时,TFp-NH2诱导的收缩的浓度-响应曲线显着左移[3]。
• 动物实验: 小鼠：用异氟烷麻醉小鼠，并将盐水或TF-NH2（在25μL生理盐水中3μmol/ kg）注射到侧尾静脉中。将伊文思蓝（在50μL盐水中33.3mg / kg）与肽共注射。在给予TF-NH2与含有20u / mL肝素的生理盐水，压力为80-100mmHg的情况下，在10分钟后经心脏灌注小鼠2-3分钟。将切除的组织在1mL甲酰胺中孵育48小时，并且在650nm处通过分光光度法测量伊文思蓝含量[1]。
• 参考文献:

  [1]. de Garavilla L, et al. Agonists of proteinase-activated receptor 1 induce plasma extravasation by a neurogenic mechanism. Br J Pharmacol. 2001 Aug;133(7):975-87.

  [2]. Kawabata A, et al. Characterization of the protease-activated receptor-1-mediated contraction and relaxation in the rat duodenal smooth muscle.

  [3]. Jia Y, et al. Activation of platelet protease-activated receptor-1 induces epithelial-mesenchymal transition and chemotaxis of colon cancer cell line SW620. Oncol Rep. 2015 Jun;33(6):2681-8.