蛋白酶激活受体(PAR)

蛋白酶激活受体（PAR）是四个G蛋白偶联受体（PAR1，PAR2，PAR3和PAR4）的家族，其由通过细胞外氨基末端的蛋白水解切割暴露的栓系肽配体自激活。 PAR1，PAR3和PAR4由凝血酶激活，而PAR2和较小程度的PAR4由胰蛋白酶激活。 PAR1是凝血酶激活的受体，其有助于粘膜表面的炎症反应。可以探索PAR1拮抗作为流感的治疗，包括由高致病性H5N1和奥司他韦抗性H1N1病毒引起的。 PAR2受体涉及许多需要治疗干预的生理过程，特别是疼痛和炎症以及具有强炎症成分的综合征，包括结肠炎，胃炎，胰腺炎，哮喘和肺病以及关节炎。

(DL-Isoser1)-TRAP-6 trifluoroacetate salt

异-TRAP-6(iso-SFLLRN)是一种PAR-1激动剂,可以激活血小板。iso-TRAP-6是TRAP-6(HY-P0078)的类似物,指的是使用异丝氨酸代替丝氨酸作为第一氨基酸[1]。

• CAS号：150242-29-8
• 分子式：C₃₄H₅₆N₁₀O₉
• 分子量：748.87
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Parstatin(mouse)

Parstatin(mouse) 是具有细胞通透性的 PAR-1 凝血酶受体的肽类激动剂,是一种有效的血管生成抑制剂。

• CAS号：1065756-01-5
• 分子式：C₁₈₉H₃₂₆N₅₈O₅₇S₃
• 分子量：4419.16
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CBK289001

CBK289001(CBK-289001)是抗酒石酸酸性磷酸酶(TRAP/ACP5)的小分子抑制剂,在迁移测定中显示出功效,IC50值为4至125uM。

• CAS号：1212663-24-5
• 分子式：C₁₉H₂₀N₆O₄
• 分子量：396.407
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Parmodulin 2

Parmodulin 2 (ML161) 是一种蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 变构抑制剂,IC50 为 0.26 μM。Parmodulin 2 抑制由 PAR1 肽激动剂或凝血酶诱导的血小板聚集并且显示出细胞保护作用。

• CAS号：423735-93-7
• 分子式：C₁₇H₁₇BrN₂O₂
• 分子量：361.233
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：465.7±30.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：235.4±24.6 °C

RWJ-56110

RWJ-56110 是一种有效的、选择性的、拟肽抑制剂,抑制 PAR-1 激活和内化 (结合 IC50=0.44 uM),对PAR-2, PAR-3 和 PAR-4 无影响。RWJ-56110 抑制由 SFLLRN-NH2 (IC50=0.16 μM) 和凝血酶(IC50=0.34 μM) 诱导的血小板聚集,相对于 U46619 (HY-108566) 具有相当的选择性。RWJ-56110 在体内阻断血管生成和新血管的形成。RWJ-56110 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

• CAS号：252889-88-6
• 分子式：C₄₁H₄₃Cl₂F₂N₇O₃
• 分子量：863.650
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

蛋白酶激活的受体-2,酰胺

Protease-Activated Receptor-2, amide (SLIGKV-NH2) 是一种高效的蛋白酶活化受体-2 (PAR2) 活化肽。

• CAS号：190383-13-2
• 分子式：C₂₈H₅₄N₈O₇
• 分子量：614.77800
• 类别：多肽产品

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GB-110

GB-110 是一种有效的,具有口服活性的,非肽类的 protease activated receptor 2 (PAR2) 激动剂,选择性诱导 PAR2 介导的 HT29 细胞内 Ca2+ 释放,EC50 值为 0.28 μM。

• CAS号：1252806-70-4
• 分子式：C₃₃H₄₈N₆O₅
• 分子量：608.77
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

血酶受体

TFLLR-NH2是选择性的PAR1激动剂,EC50值为1.9 μM。

• CAS号：197794-83-5
• 分子式：C₃₁H₅₃N₉O₆
• 分子量：647.80900
• 类别：多肽产品

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

FR-171113

FR171113是一种特异性非肽凝血酶受体拮抗剂。FR171113显示PAR1拮抗剂的抗血栓作用。FR171113抑制凝血酶诱导的血小板聚集,IC50为0.29μM[1][2][3][4]。

• CAS号：173904-50-2
• 分子式：C₁₉H₁₁Cl₃N₂O₄S
• 分子量：469.73
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：608.3±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：321.7±34.3 °C

反-肉桂酰-TYR-PRO-GLY-LYS-PHE-酰胺三氟乙酸盐

tcY-NH2 是选择性的大鼠的 PAR4 肽类拮抗剂。tcY-NH2 抑制凝血酶和 AY-NH2 诱导的大鼠血小板聚集。

• CAS号：327177-34-4
• 分子式：C₄₂H₅₀F₃N₇O₉
• 分子量：853.88300
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ML-354

ML354是一种选择性PAR4拮抗剂,IC50为140 nM【1】。

• CAS号：89159-60-4
• 分子式：C₁₆H₁₄N₂O₃
• 分子量：282.29400
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：1.29g/cm3
• 沸点：544ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：282.8ºC

SER-PHE-LEU-LEU-ARG-ASN-PRO

TRAP-7 是一种凝血酶受体 (PAR) 激活肽。TRAP-7 可刺激总肌醇磷酸 (IP) 的积累,并诱导 PKC 的特定内源底物磷酸化。TRAP-7 可用于心血管疾病的研究。

• CAS号：145229-76-1
• 分子式：C₃₉H₆₃N₁₁O₁₀
• 分子量：845.98500
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：1.41 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2

Ala-六氟Phe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2是一种生物活性肽。(蛋白酶激活受体1(PAR-1)属于G蛋白偶联受体的亚家族,已知其介导凝血酶的细胞效应。该肽是PAR-1选择性激动剂,相对于PAR-2对PAR-1表现出高水平的特异性。使用HEK293细胞在基于细胞的钙信号测定中评估肽的特异性。PAR-1选择性激动剂可用于体内研究PAR-1的激活。除了凝血酶的各种细胞作用外,PAR-1还被证明与PAR-4协同作用,并调节在被归类为“凝血型”的肿瘤环境中携带凝血酶形成的凝血酶诱导的肝细胞癌。)

• CAS号：211190-38-4
• 分子式：C₄₂H₆₃FN₁₂O₈
• 分子量：883.02
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SCH 79797二盐酸盐

SCH79797是一种高效、选择性的非肽蛋白酶激活受体1(PAR1)拮抗剂。SCH79797抑制高亲和力凝血酶受体激活肽与PAR1的结合,IC50为70nm,Ki为35nm。SCH79797抑制凝血酶诱导的血小板聚集,IC50为3μM。SCH79797具有抗增殖和促凋亡作用,并限制大鼠心脏的心肌缺血/再灌注损伤。SCH79797还可有效防止血管平滑肌细胞、内皮细胞和星形胶质细胞中PAR1的激活[1][2][3][4]。

• CAS号：245520-69-8
• 分子式：C₂₃H₂₅N₅
• 分子量：371.48
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：678.3ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：364ºC

Benzonitrile, 2-[6-[(1E)-2-[(3R,3aS,4R,5S,7aS)-7a-amino-6,6-difluorooctahydro-3,5-dimethyl-1-oxo-4-isobenzofuranyl]ethenyl]-3-pyridinyl]-

• CAS号：1454588-34-1
• 分子式：C₂₄H₂₃F₂N₃O₂
• 分子量：423.46
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：1.31±0.1 g/cm3(Predicted)
• 沸点：619.1±55.0 °C(Predicted)
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

阿托帕沙溴酸

氢溴酸阿托帕沙(E5555)是一种高效、口服、选择性和可逆的凝血酶受体蛋白酶激活受体-1(PAR-1)拮抗剂。氢溴酸阿托帕沙是一种抗血小板药物,可干扰血小板信号传导。氢溴酸阿托帕沙可用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究[1][2]。

• CAS号：474550-69-1
• 分子式：C₂₉H₃₉BrFN₃O₅
• 分子量：608.539
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TRAP-6-IN-1

TRAP-6-IN-1(化合物8)是一种双重胶原和TRAP-6抑制剂,对胶原和TRAP-6的IC50值分别为17.12µM和11.88µM。TRAP-6-IN-1以非竞争方式抑制激动剂诱导的血小板聚集[1]。

• CAS号：2068737-10-8
• 分子式：C₁₈H₂₀O₃
• 分子量：284.35
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BMS-986120

BMS-986120 是 PAR4 的一个拮抗剂,其在人类和猴子血液中的 IC50 值分别为 9.5, 2.1 nM。

• CAS号：1478712-37-6
• 分子式：C₂₃H₂₃N₅O₅S₂
• 分子量：513.59
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(Tyr1)-TRAP-7 trifluoroacetate salt

YFLLRNP是一种生物活性肽。(PAR-1的部分激动剂。YFLLRNP在低浓度下选择性激活G12/13信号通路而不激活Gq或Gi通路。YFLLRNP(60μM)

• CAS号：149440-16-4
• 分子式：C₄₅H₆₇N₁₁O₁₀
• 分子量：922.08
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AC-264613

AC-264613是一种具有选择性的蛋白酶激活受体(PAR-2)激动剂,其PEC50为7.5(1)。

• CAS号：1051487-82-1
• 分子式：C₁₉H₁₈BrN₃O₂
• 分子量：400.26900
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AY 254

AY254是一种强效的PAR2偏向激动剂。选择性激活ERK1/2信号传导(ERK1/2磷酸化的EC50＝2nM,而Ca2+释放的EC50为80nM)。在体外人类结直肠癌癌症(HT29)细胞中,减少细胞因子Ki诱导的caspase 3/8激活,促进抓痕愈合,并诱导IL-8分泌。

• CAS号：2093408-03-6
• 分子式：C₃₀H₄₉N₉O₆
• 分子量：631.779
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Aeruginosin 98-B

Aeruginosin 98-B是一种蛋白酶抑制剂。Aeruginosin 98-B抑制胰蛋白酶、纤溶酶和凝血酶,IC50值分别为0.6、7.0和10.0μg/mL[1]。

• CAS号：167228-01-5
• 分子式：C₂₉H₄₆N₆O₉S
• 分子量：654.77500
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GB-83

GB83是一种有效的PAR2拮抗剂。GB83逆转中性粒细胞弹性蛋白酶诱导的滑膜炎和疼痛。GB83阻断MET-1上清液对NG神经元的影响[1]。

• CAS号：1252806-86-2
• 分子式：C₃₂H₄₄N₄O₄
• 分子量：548.71600
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PAR-2 (1-6) (HUMAN)

PAR-2(1-6)(人类)(SLIGKV)是一种肽配体,是PAR-2激动剂[1]。

• CAS号：202933-49-1
• 分子式：C₂₈H₅₃N₇O₈
• 分子量：615.76
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

甘氨酰-L-酪氨酰-L-脯氨酰甘氨酰-L-赖氨酰-L-苯丙氨酰胺

Protease-Activated Receptor-4 是转化生长因子受体 4 的激动剂。

• CAS号：245443-52-1
• 分子式：C₃₃H₄₆N₈O₇
• 分子量：666.76800
• 类别：多肽产品

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AC-55541

AC-55541是 Protease-activated receptor 2(PAR2)新型小分子激动剂,能激活PAR2的信号转导,EC50值为200-1000nM。

• CAS号：916170-19-9
• 分子式：C₂₅H₂₀BrN₅O₃
• 分子量：518.362
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

L-丝氨酰-L-苯丙氨酰-L-天冬氨酰胺酰甘氨酰甘氨酰-L-脯氨酰胺

SFNGGP-NH2是一种生物活性肽。(PAR-3是一种高亲和力凝血酶受体。PAR-3 mRNA在人类皮肤肥大细胞中表达。蛋白酶激活受体(PARs)已被研究其在瘙痒中的作用,并通过组胺依赖性/非依赖性途径产生瘙痒相关反应。PAR-3已被证明不会单独引起瘙痒,但可能与PAR-4联合引起瘙痒。PAR-3和PAR-4的共表达增强了凝血酶作用,表明PAR-3单独不介导跨膜信号传导,而是作为激活PAR-4的辅因子。)

• CAS号：261521-21-5
• 分子式：C₂₅H₃₆N₈O₈
• 分子量：576.60
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：1229.5±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：697.4±34.3 °C

SER-PHE-LEU-LEU-ARG-NH2

TRAP-5 amide 是一种蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 激动剂肽。

• CAS号：141923-41-3
• 分子式：C₃₀H₅₁N₉O₆
• 分子量：633.78300
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SER-PHE-LEU-LEU-ARG-ASN-NH2

TRAP-6 amide 是一个 PAR-1 凝血酶受体的肽类激动剂。

• CAS号：141923-40-2
• 分子式：C₃₄H₅₆N₁₀O₉
• 分子量：747.88500
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

用于肽5 TRAP-5的凝血酶受体激活剂

Thrombin Receptor Activator for Peptide 5 (TRAP-5) 又叫作凝血因子 II 受体 (1-5) 或蛋白酶激活受体 1 (1-5) (Proteinase Activated Receptor 1 (1-5)),可用于冠心病的研究。

• CAS号：141685-53-2
• 分子式：C₃₀H₅₀N₈O₇
• 分子量：634.76700
• 类别：多肽产品

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A