102771-26-6

• 常用中文名：1-(4-氨基苯基)-4-甲基-7,8亚甲基二氧-5H-2,3-苯并二氮杂卓盐酸盐
• 常用英文名：GYKI 52466
• CAS号：102771-26-6
• 分子式：C₁₇H₁₆ClN₃O₂
• 分子量：329.781
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 iGluR
• 发布时间：2018-12-24 16:17:00
• 更新时间：2024-01-06 11:59:57
• GYKI 52466是红藻氨酸和AMPA激活电流的有效拮抗剂(IC50值分别为7.5和11μM),GYKI 52 466可用于神经疾病的研究,如帕金森病[1]。

名称

• 中文名: 1-(4-氨基苯基)-4-甲基-7,8亚甲基二氧-5H-2,3-苯并二氮杂卓盐酸盐
• 英文名: 4-(8-methyl-9H-[1,3]dioxolo[4,5-h][2,3]benzodiazepin-5-yl)aniline
• 英文别名: Benzenamine, 4-(8-methyl-9H-1,3-dioxolo[4,5-h][2,3]benzodiazepin-5-yl)-, hydrochloride (1:1); 1-(p-aminophenyl)-4-methyl-7,8-methylenedioxy-5H-2,3-benzodiazepine hydrochloride; 4-(8-Methyl-9H-[1,3]dioxolo[4,5-h][2,3]benzodiazepin-5-yl)aniline hydrochloride (1:1)

物化性质

• 沸点: 472.8ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₇H₁₆ClN₃O₂
• 分子量: 329.781
• 闪点: 239.7ºC
• 精确质量: 329.093109
• PSA: 69.20000
• LogP: 3.02130
• 蒸汽压: 4.15E-09mmHg at 25°C

生物活性

• 描述: GYKI 52466是红藻氨酸和AMPA激活电流的有效拮抗剂(IC50值分别为7.5和11μM),GYKI 52 466可用于神经疾病的研究,如帕金森病[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR
• 体内研究: GYKI 52466(1.76-13.2 mg/kg；雄性和雌性DBA/2小鼠；腹腔注射)治疗为DBA/1小鼠的声音诱发癫痫提供了有效的抗惊厥保护。DBA/2小鼠在15分钟时对声音诱发癫痫的保护ED50值为13.7(11.5-16.5)μmol/kg(GYKI 52466,i.p.),GYKI 52466(15分钟i.p.)对AMPA诱发癫痫的防护ED50值是18.5(11.5p–29.5)µmol/kg[2]。动物模型：动物模型：雄性和雌性DBA/2小鼠测试声音诱发癫痫反应[2]剂量：1.76-13.2 mg/kg(6-45μmol/kg)给药：腹腔注射；1.76-13.2 mg/kg(6-45μmol/kg)；一旦5分钟、15分钟、30分钟结果：在DBA/2小鼠腹腔注射GYKI 52466(5–15分钟)后观察到最大的抗惊厥保护。
• 参考文献:

  [1]. S D Donevan, et al. GYKI 52466, a 2,3-benzodiazepine, is a highly selective, noncompetitive antagonist of AMPA/kainate receptor responses. Neuron. 1993 Jan;10(1):51-9.

  [2]. A G Chapman, et al. The anticonvulsant effect of the non-NMDA antagonists, NBQX and GYKI 52466, in mice. Epilepsy Res. 1991 Jul;9(2):92-6.