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156161-89-6生产厂家

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156161-89-6

156161-89-6结构式
156161-89-6结构式
  • 常用中文名:BQ-788 钠盐
  • 常用英文名:BQ-788 (sodium salt)
  • CAS号:156161-89-6
  • 分子式:C34H50N5NaO7
  • 分子量:663.78000
  • 相关类别: 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 内皮素受体
  • 发布时间:2018-03-29 08:00:00
  • 更新时间:2024-01-02 17:40:04
  • BQ-788 sodium salt 是一种有效的,选择性的 ETB receptor 拮抗剂,能够抑制 ET-1 与 人的 Girardi 心脏细胞结合,IC50 值为 1.2 nM;较弱地抑制人成神经细胞瘤 SK-N-MC 细胞中 ETA 受体,IC50 值为 1300 nM。

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中文名 BQ-788 钠盐
英文名 sodium,(2R)-2-[[(2R)-2-amino-3-(1-methoxycarbonylindol-3-yl)propanoyl]-[(2S)-2-[[(2R,6S)-2,6-dimethylpiperidine-1-carbonyl]amino]-4,4-dimethylpentanoyl]amino]hexanoate
英文别名 BQ 788
BQ-788 sodium salt
MFCD00797882
BQ-788 (sodium salt)
描述 BQ-788 sodium salt是一种有效,选择性的ETB 受体拮抗剂,在人类Girrardi心脏细胞中抑制ET-1与ETB受体结合的 IC50 为1.2 nM。
相关类别
靶点

IC50: 1.2 nM (ETB)

体外研究 BQ-788有效且竞争性地抑制125I标记的ET-1与人Girrardi心脏细胞(hGH)中ETB受体的结合,IC50为1.2 nM,但仅很少抑制人神经母细胞瘤细胞系SK-中与ETA受体的结合。 N-MC细胞(IC50,1300nM)。 BQ-788显示高达10μM的激动活性并且竞争性地抑制由ETB选择性激动剂(pA2,8.4)诱导的血管收缩。 BQ-788还抑制ET-1的几种生物活性,如支气管收缩,细胞增殖和灌注ET-1的清除[1]。
体内研究 BQ-788(3mg/kg/h,iv)完全抑制药理学剂量的ET-1-或sarafotoxin6c(0.5nmol/kg,iv)诱导的ETB受体介导的抑制因子,但在清醒大鼠中没有升压反应。此外,BQ-788显着增加ET-1的血浆浓度,这被认为是体内潜在ETB受体阻断的指标。在Dahl盐敏感性高血压(DS)大鼠中,BQ-788(3mg/kg/h,iv)使血压增加约20mm Hg。据报道,BQ-788还可抑制ET-1诱导的支气管收缩,肿瘤生长和脂多糖诱导的器官衰竭[1]。 BQ 788(3 mg/kg)导致ET-1剂量反应曲线向左移动8倍,表明ETB扩张剂受体显着参与[2]。小鼠通过足底内用30nmol BQ-788治疗,减少机械痛觉过敏(47%和42%),热痛觉过敏(68%和76%),水肿(50%和30%);髓过氧化物酶活性(64%和32%),以及明显的疼痛行为。此外,使用clazosentan或BQ-788进行足底内治疗可减少脊髓(45%和41%)和外周(47%和47%)超氧阴离子的产生以及脊柱(47%和47%)和外周(33%和54%)脂质过氧化分别为[3]。
参考文献

[1]. Okada M, et al. BQ-788, a selective endothelin ET(B) receptor antagonist. Cardiovasc Drug Rev. 2002 Winter;20(1):53-66.

[2]. Sargent CA, et al. Effect of endothelin antagonists with or without BQ 788 on ET-1 responses in pithed rats. J Cardiovasc Pharmacol. 1995;26 Suppl 3:S216-8.

[3]. Fattori V, et al. Differential regulation of oxidative stress and cytokine production by endothelin ETA and ETB receptors in superoxide anion-induced inflammation and pain in mice. J Drug Target. 2016 Oct 5:1-27

分子式 C34H50N5NaO7
分子量 663.78000
精确质量 663.36100
PSA 161.90000
LogP 4.59590
储存条件 2-8℃
更多

1. 性状:白色固体

2. 密度(g/mL, 25 ℃ ):未确定

3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定

4. 熔点(ºC):未确定

5. 沸点(ºC,常压):未确定

6.

计算化学数据 纠错 | 编辑

1.疏水参数计算参考值(XlogP):无

2.氢键供体数量:2

3.氢键受体数量:8

4.可旋转化学键数量:13

5.互变异构体数量:2

6.拓扑分子极性表面积167

7.重原子数量:47

8.表面电荷:0

9.复杂度:1090

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:5

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:2

个人防护装备 Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
海关编码 2923900090
海关编码 2923900090
中文概述 2923900090 其他季铵盐及季铵碱。监管条件:无。增值税率:17.0%。退税率:9.0%。最惠国关税:6.5%。普通关税:30.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途
Summary 2923900090 other quaternary ammonium salts and hydroxides。Supervision conditions:None。VAT:17.0%。Tax rebate rate:9.0%。MFN tariff:6.5%。General tariff:30.0%