前往化源商城

内皮素受体是G蛋白偶联受体,其活化导致无细胞内钙的升高。至少有四种已知类型,ETA,ETB1,ETB2和ETC。 ETA是血管收缩的亚型。这些受体存在于血管的平滑肌组织中,并且内皮素与ETA的结合增加血管收缩(血管壁的收缩)和钠的保留,导致血压升高。 ETB1介导血管舒张,当内皮素与ETB1受体结合时,这会导致一氧化氮(也称为内皮源性舒张因子),尿钠排泄和利尿(尿液的产生和消除)的释放以及降低血压的机制。 ETB2介导血管收缩。 ETC尚未明确定义功能。 ET受体也存在于神经系统中,它们可介导神经传递和血管功能。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

Ro 46-2005

Ro 46-2005是一种新型非肽类内皮素拮抗剂, 抑制人血管平滑肌细胞(ETA受体), IC50分别为220 nM。

  • CAS号:150725-87-4
  • 分子式:C23H27N3O6S
  • 分子量:473.542
  • 类别:内皮素受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:617.5±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:327.3±34.3 °C

BQ-788

BQ-788是内皮素B型受体ETB高效选择性拮抗剂,IC50值为1.2 nM。

  • CAS号:173326-37-9
  • 分子式:C34H51N5O7
  • 分子量:641.79800
  • 类别:内皮素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

内皮素-1,三氟乙酸盐

Endothelin 1 (swine, human) 是具有人和猪内皮素1序列的合成肽,是有效的内源性血管收缩剂。Endothelin 1 通过两种类型受体ETA和ETB发挥作用。

  • CAS号:117399-94-7
  • 分子式:C109H159N25O32S5
  • 分子量:2491.902
  • 类别:多肽产品
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:2467.3±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:1446.0±34.3 °C

心房利钠肽(ANP)(1-28),人,醋酸乙酯

Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine 是一种含 28 个氨基酸的激素,由心脏产生并分泌,以响应心脏损伤和机械拉伸。ANP (1-28) 抑制内皮素-1 (endothelin-1) 分泌。

  • CAS号:1366000-58-9
  • 分子式:C127H203N45O39S3.C2H4O2
  • 分子量:3140.5
  • 类别:多肽产品
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

PD-1590±20凯塞

PD-159020 是一种非选择性的 ETA/ETB 拮抗剂,对 hETA 和 hETB 的 IC50 值分别为 30 和 50 nM。

  • CAS号:177904-00-6
  • 分子式:C32H25NO8
  • 分子量:551.543
  • 类别:内皮素受体
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:758.3±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:412.4±32.9 °C

西他塞坦钠

Sitaxsentan sodium 是一种有效的,选择性的 endothelin A receptor 拮抗剂。

  • CAS号:210421-74-2
  • 分子式:C18H14ClN2NaO6S2
  • 分子量:476.88600
  • 类别:内皮素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

安倍生坦

Ambrisentan 是一种选择性的ET A型受体 (ETAR) 拮抗剂。

  • CAS号:177036-94-1
  • 分子式:C22H22N2O4
  • 分子量:378.42100
  • 类别:内皮素受体
  • 密度:1.228g/cm3
  • 沸点:551.1ºC at 760mmHg
  • 熔点:>150°C (dec.)
  • 闪点:287.1ºC

5-(DIMETHYLAMINO)-N-(3,4-DIMETHYL-5-ISOXAZOLYL)-1-NAPHTHALENESULFONAMIDE HYDROCHLORIDE

BMS 182874是一种口服、高选择性内皮素受体(ETA受体)拮抗剂,其IC50值为0.150μM,Ki为0.055μM。BMS 182874可降低醋酸脱氧皮质酮(HY-B1472)诱导的大鼠高血压模型的动脉压,可用于心血管疾病研究[1]。

  • CAS号:153042-42-3
  • 分子式:C17H19N3O3S
  • 分子量:345.42
  • 类别:内皮素受体
  • 密度:1.332g/cm3
  • 沸点:524.5ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:271ºC

Ambrisentan sodium

安必生坦(BSF 208075)钠是一种选择性口服活性ET a型受体(ETAR)拮抗剂[1][2]。

  • CAS号:1386915-48-5
  • 分子式:C22H21N2NaO4
  • 分子量:400.40
  • 类别:内皮素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Aminaftone

Aminaftone 是 4-氨基苯甲酸的衍生物,通过干扰 pre-pro-ET-1 基因转录,而下调内皮素-1 (ET-1) 产生。

  • CAS号:14748-94-8
  • 分子式:C18H15NO4
  • 分子量:309.31600
  • 类别:内皮素受体
  • 密度:1.39g/cm3
  • 沸点:617.1ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:327ºC

Macitentan正丁基类似物

Macitentan丁基类似物是Macitentan的丁基类似物。

  • CAS号:556797-16-1
  • 分子式:C20H21Br2N5O4S
  • 分子量:587.285
  • 类别:内皮素受体
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:687.3±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:369.5±34.3 °C

Nebentan free base

Nebentan (YM598) 是一种有效的具有口服活性的非肽类内皮素受体 (ETA receptor) 拮抗剂,通过 Bosentan (HY-A0013) 修饰得到。Nebentan 抑制 [125I] 内皮素-1 与人内皮素 ETA 和 ETB 受体结合,Ki 分别为 0.697 nM 和 569 nM。Nebentan 可改善肺心病和心肌梗死的进展。

  • CAS号:403604-85-3
  • 分子式:C24H21N5O5S
  • 分子量:491.51900
  • 类别:内皮素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

SB-209670

SB-209670 是一种极其有效且高度特异性的非肽、亚纳摩尔内皮素 (ET) 受体拮抗剂。SB 209670 选择性抑制 125I 标记的 ET-1 与克隆人 ET 受体亚型 ETA 和 ETB 的结合 (Ki 分别为 0.2 和 18 nM)。SB 209670 可以降低高血压大鼠的血压,防止沙鼠中风模型中缺血引起的神经元变性,并减弱大鼠颈动脉球囊血管成形术后的新内膜形成。

  • CAS号:157659-79-5
  • 分子式:C29H28O9
  • 分子量:520.53
  • 类别:内皮素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

心钠素(1-28)(大鼠)三氟乙酸盐

Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat 是心房利钠肽 (ANP) 在大鼠中的主要循环形式,强效抑制血管紧张素 II (Ang II)-刺激的内皮素-1 (endothelin-1) 分泌。

  • CAS号:88898-17-3
  • 分子式:C128H205N45O39S2
  • 分子量:3062.41000
  • 类别:多肽产品
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Zibotentan

Zibotentan (ZD4054)是口服活性的内皮素A(ETA)受体特异性拮抗剂,IC50为21 nM。

  • CAS号:186497-07-4
  • 分子式:C19H16N6O4S
  • 分子量:424.433
  • 类别:内皮素受体
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:637.0±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:339.0±34.3 °C

ANP (1-30), frog

ANP(1-30),蛙是源自蛙的心钠素的肽片段。ANP(1-30),蛙具有利钠素、利尿和血管舒张作用。

  • CAS号:309245-16-7
  • 分子式:C131H217N49O41S4
  • 分子量:3262.69
  • 类别:内皮素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

司帕生坦

Sparsentan (RE-021; BMS-346567; PS433540; DARA-a) 是高度选择的血管紧张素II (angiotensin II) 和内皮素A (endothelin A) 受体的双重抑制剂,Ki值分别为0.8 和9.3 nM。

  • CAS号:254740-64-2
  • 分子式:C32H40N4O5S
  • 分子量:592.74900
  • 类别:血管紧张素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

ABT-546

ABT-546 (A-216546) 是一种有效的,高选择性和活性的内皮素 ETA 受体拮抗剂,对 [125I]-内皮素-1 与克隆的人 ETA 结合的 Ki 为 0.46 nM。ABT-546 对 ETA 的选择性比对 ETB 受体的选择性高 25,000 倍以上。ABT-546 阻断内皮素-1 诱导的花生四烯酸释放和磷脂酰肌醇水解,IC50 分别为 0.59 nM 和 3 nM。

  • CAS号:212481-66-8
  • 分子式:C30H48N2O6
  • 分子量:532.71
  • 类别:内皮素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

N-[5-(4-溴苯基)-6-[2-[(5-溴-2-嘧啶基)氧基]乙氧基]-4-嘧啶基]氨基磺酰胺

ACT-132577 是 macitentan 的主要活性代谢物,为 ETA/ETB 双重抑制剂。

  • CAS号:1103522-45-7
  • 分子式:C16H14Br2N6O4S
  • 分子量:546.19300
  • 类别:内皮素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

A-192621

A-192621 是一种有效的非肽,口服活性,选择性内皮素 B (ETB) 受体拮抗剂,IC50 为 4.5 nM,Ki 为 8.8 nM。A-192621 的选择性比 ETA 高 636 倍 (IC50 为 4280 nM,Ki 为 5600 nM)。A-192621 促进 PASMC 细胞凋亡,并引起动脉血压升高和血浆 ET-1 水平升高。

  • CAS号:195529-54-5
  • 分子式:C33H38N2O6
  • 分子量:558.66500
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

BQ-788 钠盐

BQ-788 sodium salt是一种有效,选择性的ETB 受体拮抗剂,在人类Girrardi心脏细胞中抑制ET-1与ETB受体结合的 IC50 为1.2 nM。

  • CAS号:156161-89-6
  • 分子式:C34H50N5NaO7
  • 分子量:663.78000
  • 类别:内皮素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

N-(3,4-dimethylisoxazol-5-yl)sulphanilamide, compound with 2,2'-iminodiethanol (1:1)

硫异恶唑(磺胺呋喃唑)二乙醇胺是一种内皮素受体拮抗剂,对内皮素受体A和内皮素受体B的IC50值分别为0.60μM和22μM。硫异恶唑二乙醇胺是一种带有恶唑取代基的磺酰胺类抗菌剂。硫异恶唑二乙醇胺通过靶向内皮素受体A[1][2]抑制乳腺癌外泌体释放。

  • CAS号:4299-60-9
  • 分子式:C15H24N4O5S
  • 分子量:372.44000
  • 类别:细菌
  • 密度:N/A
  • 沸点:482.2ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:245.4ºC

内皮素Mordulator 1

Endothelin Mordulator 1 是内皮素受体 (endothelin receptor) 调节剂,用来研究 endothelin 介导的疾病。

  • CAS号:349453-49-2
  • 分子式:C20H21N3O5S2
  • 分子量:447.53
  • 类别:内皮素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

IRL-1620

IRL-1620是高效,选择性的内啡肽受体 (endothelin receptor) B型激动剂,Ki值为16 pM。

  • CAS号:142569-99-1
  • 分子式:C86H117N17O27
  • 分子量:1820.947
  • 类别:多肽产品
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:2096.6±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:1221.8±34.3 °C

[Asn18] Endothelin-1, human

[Asn18]内皮素-1,人是一种肽。内皮素-1是内皮素的一种主要亚型,在调节血管功能方面发挥重要作用[1]。

  • CAS号:309245-97-4
  • 分子式:C109H164N26O31S5
  • 分子量:2494.96
  • 类别:内皮素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Patecibart

Patecibart 是一种人源化免疫球蛋白 G4-kappa、抗 EDNRA 单克隆抗体。Patecibart 是一种内皮素受体拮抗剂。

  • CAS号:2642374-04-5
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:内皮素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Nebentan potassium

Nebentan potassium (YM598) 是一种有效的具有口服活性的非肽类内皮素受体 (ETA receptor) 拮抗剂,通过 Bosentan (HY-A0013) 修饰得到。Nebentan potassium 抑制 [125I] 内皮素-1 与人内皮素 ETA 和 ETB 受体结合,Ki 分别为 0.697 nM 和 569 nM。Nebentan potassium 可用于改善肺心病和心肌梗死的相关研究。

  • CAS号:342005-82-7
  • 分子式:C24H20KN5O5S
  • 分子量:529.60900
  • 类别:内皮素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

CYS-SER-CYS-LYS-ASP-MET-THR-ASP-LYS-GLU-CYS-LEU-TYR-PHE-CYS-HIS-GLN-ASP-VAL-ILE-TRP (DISULFIDE BRIDGE: CYS1-CYS15,CYS3-CYS11)

Sarafotoxin S6b是一种血管收缩肽和非选择性内皮素受体激动剂。Sarafotoxin S6b可诱导离体人冠状动脉收缩,冠状动脉、隐静脉和冠状动脉的Ki值分别为0.27、0.55和19.5 nM[1]。

  • CAS号:120972-53-4
  • 分子式:C110H159N27O34S5
  • 分子量:2563.92000
  • 类别:内皮素受体
  • 密度:1.298 g/cm3
  • 沸点:2570.1ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:1508.1ºC

IRL 2500

IRL 2500 是一种有效的内皮素受体 (Endothelin receptor) 拮抗剂,其 ETB 和 ETA 受体的 IC50 值分别为 1.3 和 94 nM。 IRL 2500 在体内抑制 ETB 受体介导的血压升高和肾血管阻力。

  • CAS号:169545-27-1
  • 分子式:C36H35N3O4
  • 分子量:573.68100
  • 类别:内皮素受体
  • 密度:1.246g/cm3
  • 沸点:893.7ºC at 760mmHg
  • 熔点:83-88ºC
  • 闪点:494.3ºC

C: DTRP-DASP-PRO-DVAL-LEU

BQ-123是ETA 内皮素受体拮抗剂,Ki值在ETA和ETB中分别是1.4和1500 nM

  • CAS号:136553-81-6
  • 分子式:C31H42N6O7
  • 分子量:610.701
  • 类别:内皮素受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:1053.6±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:591.0±34.3 °C