154589-96-5

• 常用中文名：Stauprimide
• 常用英文名：Stauprimide
• CAS号：154589-96-5
• 分子式：C₃₅H₂₈N₄O₅
• 分子量：584.621
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 c-Myc的
• 发布时间：2017-07-31 09:33:07
• 更新时间：2024-01-10 16:38:57
• Stauprimide 是一种促进胚胎干细胞 (ESC) 分化的星形孢菌素类似物。Stauprimide 与 MYC 转录因子 NME2 结合并阻断其在 ESC 中的核定位,导致 MYC 转录的下调, 是一种非广谱抑制剂。

名称

• 英文名: Stauprimide
• 英文别名: Benzamide, N-[(6S,7R,8R,10R)-7,8,9,10,17,18-hexahydro-7-methoxy-6-methyl-16,18-dioxo-6,10-epoxy-6H,16H-diindolo[1,2,3-gh:3',2',1'-lm]pyrrolo[3,4-j][1,7]benzodiazonin-8-yl]-N-methyl-; N-[(2S,3R,4R,6R)-3-Methoxy-2-methyl-16,18-dioxo-29-oxa-1,7,17-triazaoctacyclo[12.12.2.1.0.0.0.0.0]nonacosa-8,10,12,14,19,21,23,25,27-nonaen-4-yl]-N-methylbenzamid e; N-[(2S,3R,4R,6R)-3-Methoxy-2-methyl-16,18-dioxo-29-oxa-1,7,17-triazaoctacyclo[12.12.2.1.0.0.0.0.0]nonacosa-8,10,12,14,19,21,23,25,27-nonaen-4-yl]-N-methylbenzamide

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 熔点: 145°C
• 分子式: C₃₅H₂₈N₄O₅
• 分子量: 584.621
• 精确质量: 584.205994
• PSA: 98.56000
• LogP: 6.13
• 折射率: 1.783
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: Stauprimide 是一种促进胚胎干细胞 (ESC) 分化的星形孢菌素类似物。Stauprimide 与 MYC 转录因子 NME2 结合并阻断其在 ESC 中的核定位,导致 MYC 转录的下调, 是一种非广谱抑制剂。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> c-Myc的
• 体外研究: Staupremide(10μm；6小时)在EC50范围为30 nm-8μm的大多数细胞系中抑制myc转录,并将myc水平降低15%至90%以上[1]。Staupremide(2-8μm；24-72小时)下调myc导致体外细胞增殖受到抑制,RxF 393细胞的IC50为780纳米[1]。司他普酰亚胺(5μm；3小时)通过降低nme2核易位抑制myc转录[1]。在不同的细胞系中,司他普酰亚胺(4-10μm；6小时)与不同的EC50和不同程度的最大myc mRNA下调作用[1]。细胞增殖测定[1]细胞系：肾癌细胞系rxf 393细胞浓度：2μm,4μm,8μm孵育时间：24小时,48小时,72小时结果：抑制2-8μm浓度下的细胞增殖。Western blot分析[1]细胞系：肾癌细胞系rxf 393细胞和d-caki-1细胞浓度：5μm孵育时间：3小时结果：核局部nme2降低。RT-PCR[1]细胞系：CA46细胞；Ramos细胞；RxF393细胞；tk10细胞；Kg1a细胞；CAKI-1细胞浓度：4μm、6μm、8μm、10μm孵育时间：6小时结果：抑制Kg1a细胞myc转录,EC50为400±50纳米,抑制90%；CA46细胞具有抗停滞能力。笠美。
• 体内研究: 司他普酰亚胺(口服；50 mg/kg；每天一次；30天,55天)阻断肿瘤生长,用rxf 393或caki-1细胞降低异种移植小鼠的myc蛋白水平,并抑制rxf 393肿瘤中的myc转录[1]。动物模型：NOD/SCID小鼠体内RXF 393和CAKI-1细胞移植瘤模型[1]剂量：50mg/kg给药：口服；50mg/kg；每日一次；30天、55天结果：给药期间注射RXF 393或CAKI-1细胞的小鼠肿瘤生长受阻。
• 参考文献:

  [1]. Bouvard C, et al. Small molecule selectively suppresses MYC transcription in cancer cells. Proc Natl Acad Sci USA. 2017 Mar 28;114(13):3497-3502.

安全

• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport