379270-38-9

• 常用中文名：替诺福韦艾拉酚胺富马酸盐
• 常用英文名：GS-7340 (fumarate)
• CAS号：379270-38-9
• 分子式：C₂₅H₃₃N₆O₉P
• 分子量：592.538
• 相关类别： 信号通路 抗感染 HIV
• 发布时间：2018-09-09 17:59:02
• 更新时间：2024-01-03 11:13:51
• GS-7340(Tenofovir alafenamide)是抗病毒药物替诺福韦（Tenofovir）的前体药物，相比TFV disoproxil fumarate，GS-7340能更好的将TFV送达淋巴细胞和组织。

名称

• 中文名: 替诺福韦艾拉酚胺富马酸盐
• 英文名: Tenofovir alafenamide fumarate
• 中文别名: GS-7340富马酸盐; GS7340单盐
• 英文别名: Tenofovir alafenamide fumarate, 1:1; TAF; GS-7340 fumarate; Isopropyl N-[(S)-({[(2R)-1-(6-amino-9H-purin-9-yl)-2-propanyl]oxy}methyl)(phenoxy)phosphoryl]-L-alaninate (2E)-2-butenedioate (1:1); L-Alanine, N-[(S)-[(1S)-[(1R)-2-(6-amino-9H-purin-9-yl)-1-methylethoxy]methyl]phenoxyphosphinyl]-, 1-methylethyl ester, (2E)-2-butenedioate (1:1); Tenofovir alafenamide fumarate1:1; GS-7340 (fumarate)

物化性质

• 分子式: C₂₅H₃₃N₆O₉P
• 分子量: 592.538
• 精确质量: 592.204651
• PSA: 227.89000
• LogP: 3.65680
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Tenofovir alafenamide fumarate (GS-7340 fumarate) 是 Tenofovir 的前体,Tenofovir 是一种 HIV-1 核苷酸逆转录酶抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> HIV
  信号通路 >> 抗感染 >> 逆转录酶
  研究领域 >> 感染
• 靶点:

  HIV-1, NRTIs[1]

• 体外研究: 所有细胞类型的替诺福韦艾拉酚胺抗病毒活性相似,范围为5至7 nM,而MT-4和MT-2细胞的CC50分别为4.7至42μM。针对一组HIV-1和HIV-2分离株评估TAF的抗病毒活性,包括HIV-1组M亚型A至G,以及N和O组分离株。总体而言,对于在PBMC中测试的29种初级HIV-1分离株,TAF EC50的范围为0.1至12nM,平均EC50为3.5nM,而AZT的平均EC50为11.8nM,其用作内部对照。对于HIV-2分离株,TAF的平均EC50为1.8 nM,AZT的平均EC50为6.4 nM [2]。
• 体内研究: Tenofovir alafenamide hemifumarate是替诺福韦的酰胺类前药,与替诺福韦地索普西富马酸盐(TDF)相比具有良好的口服生物利用度并增加血浆稳定性[1]。
• 参考文献:

  [1]. Babusis D, et al. Mechanism for effective lymphoid cell and tissue loading following oral administration of nucleotide prodrug GS-7340. Mol Pharm. 2013 Feb 4;10(2):459-66.

  [2]. Ruane PJ, et al. Antiviral activity, safety, and pharmacokinetics/pharmacodynamics of tenofovir alafenamide as 10-day monotherapy in HIV-1-positive adults. J Acquir Immune Defic Syndr. 2013 Aug 1;63(4):449-55.