125314-13-8

• 常用中文名：CP21R7
• 常用英文名：CP21R7
• CAS号：125314-13-8
• 分子式：C₁₉H₁₅N₃O₂
• 分子量：317.341
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2018-12-26 18:10:39
• 更新时间：2024-01-02 17:55:13
• CP21R7 是一种有效的 GSK-3β 抑制剂,IC50 值为 1.8 nM；CP21R7 同时可抑制 PKCα,IC50 值为 1900 nM。

名称

• 中文名: 3-(3-氨基苯基)-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)吡咯-2,5-二酮
• 英文名: 3-(3-Aminophenyl)-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)pyrrole-2,5-dione
• 英文别名: 3-(3-Aminophenyl)-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione; 1H-Pyrrole-2,5-dione, 3-(3-aminophenyl)-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-; CP21R7; CP21; CP-21R7

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 627.4±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₁₅N₃O₂
• 分子量: 317.341
• 闪点: 333.2±31.5 °C
• 精确质量: 317.116425
• LogP: 2.40
• 外观性状: 粉末
• 蒸汽压: 0.0±1.8 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.714
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: CP21R7 是一种有效的 GSK-3β 抑制剂,IC50 值为 1.8 nM；CP21R7 同时可抑制 PKCα,IC50 值为 1900 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  GSK-3β:1.8 nM (IC50)

  PKCα:1900 nM (IC50)

• 体外研究: CP21R7(化合物9)是GSK-3β的选择性抑制剂,IC50为1.8nM; CP21R7对PKCα的IC50为1900 nM [1]。 CP21R7(CP21,3μM)有效激活具有最高活性的经典Wnt信号传导。 CP21显着增加细胞内β-连环蛋白的总水平。 CP21与BMP4结合诱导hPSCs对中胚层的承诺[2]。
• 参考文献:

  [1]. Gong L, et al. Discovery of potent and bioavailable GSK-3beta inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2010 Mar 1;20(5):1693-6.

  [2]. Patsch C, et al. Generation of vascular endothelial and smooth muscle cells from human pluripotent stem cells. Nat Cell Biol. 2015 Aug;17(8):994-1003.