522650-83-5

• 常用中文名：SW044248
• 常用英文名：SW044248
• CAS号：522650-83-5
• 分子式：C₂₂H₂₃N₅O₂S
• 分子量：421.515
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2018-12-06 19:25:55
• 更新时间：2024-01-09 20:00:17
• SW044248 是一种非典型的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,可以选择性地对某些非小细胞肺癌细胞产生毒性。

名称

• 中文名: 2-[(5-乙基-5H-1,2,4-三嗪并[5,6-b]吲哚-3-基)硫基]-N-(2-甲氧基苯基)丁酰胺
• 英文名: 2-[(5-Ethyl-5H-1,2,4-triazino[5,6-b]indol-3-yl)thio]-N-(2-methoxyphenyl)butanamide
• 英文别名: Butanamide, 2-[(5-ethyl-5H-1,2,4-triazino[5,6-b]indol-3-yl)thio]-N-(2-methoxyphenyl)-; 2-[(5-Ethyl-5H-[1,2,4]triazino[5,6-b]indol-3-yl)sulfanyl]-N-(2-methoxyphenyl)butanamide; 2-(5-ethyl-5H-[1,2,4]triazino[5,6-b]indol-3-ylthio)-N-(2-methoxyphenyl)butanamide; SW-044248; SW044248

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₂H₂₃N₅O₂S
• 分子量: 421.515
• 精确质量: 421.157257
• LogP: 4.48
• 外观性状: light yellow solid
• 折射率: 1.675
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: SW044248 是一种非典型的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,可以选择性地对某些非小细胞肺癌细胞产生毒性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  Topoisomerase I

• 体外研究: SW044248是一种非经典的Top1抑制剂,对某些NSCLC细胞系具有选择性毒性。 SW044248对Top2没有影响。 SW044248(2,5,10M)快速抑制敏感细胞(HCC4017和H292细胞)中的转录,翻译和DNA合成,但不抑制不敏感细胞(HBEC30KT细胞和HCC44细胞)。 SW044248(10μM)通过激酶GCN2和PKR快速激活整合的应激反应。在HCC4017细胞中Top1的抑制有助于SW044248的毒性。由于p21CDKN1A的上调,SW044248(5,10μM)对HBEC30KT和HCC44细胞系没有影响[1]。 SW044248在18/74 NSCLC系中具有选择性毒性[2]。
• 细胞实验: 在96孔板的孔中加入100μL50,000个细胞/ mL的单个细胞系的细胞悬浮液。第二天，向每个孔中加入100μL用2X浓度的SW044248或喜树碱或DMSO一式三份取代的细胞培养基。 96和120小时后，用CelTiter-Glo测量孔中的ATP浓度。用读板器[1]测量发光。
• 参考文献:

  [1]. Zubovych IO, et al. A Novel Inhibitor of Topoisomerase I Is Selectively Toxic for a Subset of Non-Small Cell Lung Cancer Cell Lines. Mol Cancer Ther. 2016 Jan;15(1):23-36.

  [2]. Kim HS, et al. Systematic identification of molecular subtype-selective vulnerabilities in non-small-cell lung cancer. Cell. 2013 Oct 24;155(3):552-66.