1598383-40-4

• 常用中文名：EPZ011989
• 常用英文名：EPZ011989
• CAS号：1598383-40-4
• 分子式：C₃₅H₅₁N₅O₄
• 分子量：605.810
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 表观遗传读者域
• 发布时间：2016-02-03 18:22:15
• 更新时间：2026-07-10 18:32:13
• EPZ011989是EZH2高效选择性且口服型抑制剂，对wt EZH2以及EZH2突变型Ki值<3nM。

名称

• 中文名: EPZ011989
• 英文名: epz 011989
• 中文别名: N-((4,6-二甲基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-基)甲基)-3-(乙基(反式-4-((2-甲氧基乙基)(甲基)氨基)环己基)氨基)-2-甲基-5-(3-吗啉代丙-1-炔-1-基)苯甲酰胺; EZH2抑制剂Z011989)
• 英文别名: N-((4,6-DIMETHYL-2-OXO-1,2-DIHYDROPYRIDIN-3-YL)METHYL)-3-(ETHYL((TRANS)-4-((2-METHOXYETHYL)(METHYL)AMINO)CYCLOHEXYL)AMINO)-2-METHYL-5-(3-MORPHOLINOPROP-1-YN-1-YL)BENZAMIDE; Benzamide, N-[(1,2-dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-3-[ethyl[trans-4-[(2-methoxyethyl)methylamino]cyclohexyl]amino]-2-methyl-5-[3-(4-morpholinyl)-1-propyn-1-yl]; Z011969; N-[(4,6-Dimethyl-2-oxo-1,2-dihydro-3-pyridinyl)methyl]-3-(ethyl{trans-4-[(2-methoxyethyl)(methyl)amino]cyclohexyl}amino)-2-methyl-5-[3-(4-morpholinyl)-1-propyn-1-yl]benzamide; Z011989; Z011989;Z-011989; EPZ011969; Z011989,inhibit,Histone Methyltransferase,Inhibitor,Z 011989,Z-011989; N-[(1,2-Dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-3-[ethyl[trans-4-[(2-methoxyethyl)methylamino]cyclohexyl]amino]-2-methyl-5-[3-(4-morpholinyl)-1-propyn-1-yl]benzamide; N-((4,6-dimethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-3-(ethyl((1r,4r)-4-((2-methoxyethyl)(methyl)amino)cyclohexyl)amino)-2-methyl-5-(3-morpholinoprop-1-ynyl)benzamide; Z011989, 10 mM in DMSO

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 756.7±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₃₅H₅₁N₅O₄
• 分子量: 605.810
• 闪点: 411.4±32.9 °C
• 精确质量: 605.394104
• PSA: 90.14000
• LogP: 1.34
• 外观性状: 粉末
• 蒸汽压: 0.0±2.5 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.596
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: EPZ011989是EZH2高效选择性且口服型抑制剂,对wt EZH2以及EZH2突变型Ki值<3nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶
  研究领域 >> 癌症
• 参考文献:

  [1]. Campbell JE, et al. EPZ011989, A Potent, Orally-Available EZH2 Inhibitor with Robust in Vivo Activity. ACS Med Chem Lett. 2015 Mar 4;6(5):491-495.