1612888-66-0

• 常用中文名：阿洛尼布
• 常用英文名：Alofanib
• CAS号：1612888-66-0
• 分子式：C₁₉H₁₅N₃O₆S
• 分子量：413.40
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 FGFR
• 发布时间：2018-03-29 08:00:00
• 更新时间：2024-01-24 15:57:46
• Alofanib (RPT835)是高效和选择性的成纤维细胞生长因子受体2 (FGFR2) 的变构抑制剂。抗癌活性。抗血管生成活性。

名称

• 中文名: 阿洛尼布
• 英文名: Alofanib
• 英文别名: 3-{[4-Methyl-2-nitro-5-(3-pyridinyl)phenyl]sulfamoyl}benzoic acid; Benzoic acid, 3-[[[4-methyl-2-nitro-5-(3-pyridinyl)phenyl]amino]sulfonyl]-; Alofanib (RPT835)

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 659.6±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₁₅N₃O₆S
• 分子量: 413.40
• 闪点: 352.7±34.3 °C
• 精确质量: 413.068146
• LogP: 4.00
• 外观性状: 粉末
• 蒸汽压: 0.0±2.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.667
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: Alofanib (RPT835)是高效和选择性的成纤维细胞生长因子受体2 (FGFR2) 的变构抑制剂。抗癌活性。抗血管生成活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FGFR
• 靶点:

  FGFR2

• 体外研究: Alofanib在表达不同FGFR2同种型的癌细胞中抑制FRS2α的磷酸化,IC50为7和9 nM [1]。 Alofanib(10-1000 nM)抑制FGF介导的增殖,代表几种肿瘤类型的四种细胞系(三阴性乳腺癌,黑素瘤和卵巢癌,GI50为16-370 nM [1]。
• 体内研究: 在FGFR驱动的人肿瘤异种移植模型中,口服阿洛法尼(30 mg/kg)具有良好的耐受性,并导致有效的抗肿瘤活性[1]。用alofanib治疗消融实验性FGF诱导的体内血管生成[1]。
• 参考文献:

  [1]. Tsimafeyeu I, et al. Targeting FGFR2 with alofanib (RPT835) shows potent activity in tumour models. Eur J Cancer. 2016 Jul;61:20-8.

  [2]. Khochenkov DA, et al. Antiangiogenic Activity of Alofanib, an Allosteric Inhibitor of Fibroblast Growth Factor Receptor 2. Bull Exp Biol Med. 2015 Nov;160(1):84-7.