LC-MB12是一种口服活性PROTAC化合物,以11.8nM的DC50靶向FGFR2降解。LC-MB12含有BGJ398(一种FGFR2抑制剂)、PROTAC接头和CRBN.LC-MB12抑制癌症细胞中的FGFR2信号传导,并具有抗肿瘤活性[1]。
FGFR3-IN-6 是一种有效的 FGFR3 选择性抑制剂,IC50 值小于 350 nM。FGFR3-IN-6 可用于癌症研究。
波那汀尼(AP24534)盐酸盐是波那汀尼的盐酸盐。波那汀尼是一种口服活性多靶向激酶抑制剂,对于Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1和Src,其IC50分别为0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM和5.4 nM【1】。
多维替尼-D8(CHIR-258-D8)是氘标记的多维替尼。多维替尼(CHIR-258)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对于FLT3、c-Kit、FGFR1/FGFR3、VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3和PDGFRα/PDGFRβ,其IC50分别为1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM[1][2]。
VSPPLTLGQLLS是一种小肽FGFR3抑制剂,肽P3,抑制FGFR3磷酸化。VSPPLTLGQLLS抑制9-cisRA诱导的气管淋巴管生成,并阻断淋巴内皮细胞(LEC)增殖、迁移和小管形成[1][2]。
PD173074 是有效的 FGFR1 抑制剂,IC50 为 25 nM；也可抑制 VEGFR2 的活性,IC50 值为 100-200 nM,对 FGFR1 的活性是 PDGFR 和 c-Src 的1000多倍。
FGFR-IN-1是一种有效的FGFR抑制剂,FGFR1、FGFR2和FGFR3的IC50分别小于100 nM(专利US20130338134A1,示例219)[1]。
苦参碱Q是从当归中提取的生物碱成分,具有抗细胞转化和抗癌作用。Picrasidine Q诱导人食管癌细胞系的细胞凋亡和G1期阻滞,并直接抑制FGFR2激酶活性[1]。
Pegbelfermin(BMS-986036)是人成纤维细胞生长因子21(FGF21)的聚乙二醇修饰(聚乙二醇化)类似物。Pegbelfermin可用于非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的研究[1][2]。
FGFR4-IN-4 (compound 693) 是 FGFR4 的抑制剂,具有抗肿瘤活性,信息来自专利 WO2018113584A1。
PF 477736 是一种有效的,ATP 竞争性的 Chk1 抑制剂,Ki 为 0.49 nM,对其选择性是 Chk2 (Ki, 47 nM) 的 100 倍。
Nintedanib-d8是氘标记的Nintedanib。Nintedanib(BIBF 1120)是一种有效的VEGFR1/2/3、FGFR1/2/3和PDGFRα/β三重血管激酶抑制剂,IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM、69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。
Alofanib (RPT835)是高效和选择性的成纤维细胞生长因子受体2 (FGFR2) 的变构抑制剂。抗癌活性。抗血管生成活性。
多激酶-IN-2(化合物7h)是一种口服活性和有效的血管激酶抑制剂。多激酶-IN-2对血管激酶(包括VEGFR-1/2/3、PDGFRα/β和FGFR-1以及LYN和c-KIT激酶)具有优异的抑制活性。多激酶-IN-2显著减弱AKT和ERK蛋白的磷酸化。多激酶-IN-2诱导细胞凋亡。多激酶-IN-2显示出抗癌活性[1]。
帕唑帕尼b-13C,d3是氘,13C标记的帕唑帕尼布[1]。帕唑帕尼(GW786034)是一种新型的VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1和c-Fms的多靶点抑制剂,IC50分别为10、30、47、84、74、140和146nM[2][3]。
Dovitinib是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制FLT3,c-Kit,FGFR1/3,VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
FGFR-IN-4是FGFR的有效抑制剂。成纤维细胞生长因子受体(FGFR)是一种酪氨酸激酶受体,与成纤维细胞生长因子配体结合。FGFR-IN-4具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利WO2022033532A1,化合物20)[1]。
MAX-40279盐酸盐是FLT3激酶和FGFR激酶的双重有效抑制剂。MAX-40279盐酸盐具有研究急性髓细胞白血病(AML)的潜力(摘自专利WO2021180032)[1]。
FGFR3-IN-7 是一种有效的 FGFR3 选择性抑制剂,IC50 值小于 350 nM。FGFR3-IN-7 可用于癌症研究。
FGFR-IN-5是FGFR的有效抑制剂。成纤维细胞生长因子受体(FGFR)是一种酪氨酸激酶受体,与成纤维细胞生长因子配体结合。FGFR-IN-5具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利WO2022042612A1,化合物3)[1]。
FIIN-1 是一种有效的,不可逆的选择性 FGFR 抑制剂。FIIN-1 与 FGFR1/2/3/4 和 Flt1/4 结合,Kd 分别为 2.8/6.9/5.4/120 nM 和 32/120 nM。FIIN-1 抑制 FGFR1/2/3/4 的 IC50 分别是 9.2,6.2,11.9 和 189 nM。
MAX-40279半己二酸是FLT3激酶和FGFR激酶的双重有效抑制剂。MAX-40279半己二酸具有研究急性髓细胞白血病(AML)的潜力(摘自专利WO2021180032)[1]。
AZD4547 是一种有效的 FGFR 家族抑制剂,作用于 FGFR1,FGFR2,FGFR3 和 FGFR4,IC50 分别为 0.2 nM,2.5 nM,1.8 nM 和 165 nM。
MAX-40279半富马酸盐是FLT3激酶和FGFR激酶的双重有效抑制剂。MAX-40279半富马酸盐具有研究急性髓细胞白血病(AML)的潜力(摘自专利WO2021180032)[1]。
FGFR3-IN-2(化合物18b)是一种有效的选择性FGFR3抑制剂,FGFR3和VEGFR2的IC50s分别为4.1 nM和570 nM。FGFR3-IN-2可用于膀胱癌的研究[1]。
FGF-401是FGFR4的抑制剂, 来自专利专利WO2015059668A1,IC50值为1.9 nM。
FGFR-IN-12 (example 14) 是一种嘧啶基芳基脲衍生物,是一种有效的 FGFR 抑制剂。
SUN13837是一种口服活性、有效且BBB穿透的FGFR(成纤维细胞生长因子受体)调节剂。SUN13837具有神经保护活性。SUN13837可用于神经退行性疾病研究[1]。
FGFR-IN-11(化合物I-5)是一种口服活性共价FGFR抑制剂,其IC50值分别为9.9 nM(FGFR1)、3.1 nM(FGFR2)、16 nM(rgFR3)和1.8 nM(FR4)。FGFR-IN-11以纳摩尔活性抑制多发性癌症细胞增殖。FGFR-IN-11在异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长[1]。
FGFR3-IN-4是一种选择性FGFR3抑制剂,IC50值小于50nM。FGFR3-IN-4对FGFR3的选择性比FGFR1高至少10倍[1]。