9001-01-8

• 常用中文名：胰激肽释放酶
• 常用英文名：Kallikrein
• CAS号：9001-01-8
• 分子式：C₁₃H₁₇NO₆
• 分子量：283.277
• 相关类别： 生物化工 酶及辅酶类药
• 发布时间：2018-08-24 16:56:47
• 更新时间：2024-01-11 09:39:10
• 激肽释放酶能够在血浆和组织中形成激肽释放酶类-激肽系统(KKS),分别产生缓激肽和激肽[1]。

名称

• 中文名: 胰激肽释放酶
• 英文名: Kallikrein
• 英文别名: MFCD00131428; 5-(Ethoxycarbonyl)-4-(2-ethoxy-2-oxoethyl)-2-methyl-1H-pyrrole-3-carboxylic acid; 1H-Pyrrole-2,4-dicarboxylic acid, 3-(2-ethoxy-2-oxoethyl)-5-methyl-, 2-ethyl ester; kallidinogenase

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 471.1±45.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₃H₁₇NO₆
• 分子量: 283.277
• 闪点: 238.7±28.7 °C
• 精确质量: 283.105591
• LogP: 2.10
• 外观性状: lyophilized powder
• 蒸汽压: 0.0±1.2 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.543
• 储存条件:

  棕色玻璃瓶遮光密闭包装。低温保存。

• 稳定性: Ph4.5～7.8时较稳定,对热、强酸、强碱、氧化剂均不稳定 一般说来，纯度越高，稳定性越差。干燥粉末在-20 ⁰保存数月活性不变
• 计算化学:

  1、 疏水参数计算参考值（XlogP）：未确定

  2、 氢键供体数量：2

  3、 氢键受体数量：8

  4、 可旋转化学键数量：0

  5、 互变异构体数量：8

  6、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：155

  7、 重原子数量：18

  8、 表面电荷：0

  9、 复杂度：413

  10、 同位素原子数量：0

  11、 确定原子立构中心数量：0

  12、 不确定原子立构中心数量：0

  13、 确定化学键立构中心数量：0

  14、 不确定化学键立构中心数量：0

  15、 共价键单元数量：3

• 更多:

  1. 性状：白色或灰白色粉末

  2. 密度（g/mL,25/4℃）： 未确定

  3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

  4. 熔点（ºC）：未确定

  5. 沸点（ºC,常压）：未确定

  6. 沸点（ºC,5.2kPa）：未确定

  7. 折射率：未确定

  8. 闪点（ºC）： 未确定

  9. 比旋光度（º）：未确定

  10. 自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

  11. 蒸气压（kPa,25ºC）：未确定

  12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

  13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定

  14. 临界温度（ºC）：未确定

  15. 临界压力（KPa）：未确定

  16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

  17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定

  18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定

  19. 溶解性：易溶于水（10%）、稀醇，不溶于浓乙醇和一般有机溶剂

生物活性

• 描述: 激肽释放酶能够在血浆和组织中形成激肽释放酶类-激肽系统(KKS),分别产生缓激肽和激肽[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 其他
• 参考文献:

  [1]. Campbell DJ, et al. The kallikrein-kinin system in humans. Clin Exp Pharmacol Physiol. 2001 Dec;28(12):1060-5.

毒性和生态

毒理学数据: 急性毒性：LD50：>40ml/Kg（大鼠经口）；>40ml/Kg（大鼠经皮）；>40ml/Kg(大鼠注射)；>40ml/Kg（小鼠经口）；>40ml/Kg（小鼠经皮）；>40ml/Kg(小鼠注射)。 生态学数据: 通常对水是不危害的，若无政府许可，勿将材料排入周围环境。

安全

• 个人防护装备: Eyeshields;Gloves;half-mask respirator (US);multi-purpose combination respirator cartridge (US)
• 危害码 (欧洲): B
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• WGK德国: 3
• RTECS号: NZ2017050

制备

1.猪胰脏脱水↓丙酮提取↓乙酸沉淀↓丙酮溶解↓NaCl,氨水沉淀↓丙酮

离子交换↓乙酸缓冲液洗涤↓乙酸缓冲液洗涤↓NaCl溶液透析，冻干精品

将新鲜猪胰脏绞碎，用丙酮浸泡脱水，制成猪胰丙酮粉，然后加20倍量002mol/L醋酸，于10℃搅拌提取12h，离心，残渣加10倍量002mol/L醋酸再提取6h。提取液合并，然后加冷丙酮至浓度达33%，过滤，滤液再补加冷丙酮至70%，静置4h，离心，收集沉淀。沉淀再用丙酮、乙醚脱水、脱脂，真空干燥，得血管舒缓素粗品。向血管舒缓素粗品中加50倍量02%冷氯化钠溶液，用氨水调pH=80，搅拌溶解后过滤，滤液应澄清。将澄清滤液冷至2～3℃，再加冷丙酮使浓度达40%，冷室静置过夜，离心。离心清液补加丙酮至浓度为60%，静置4h，离心分出沉淀。沉淀用丙酮、乙醚洗涤，真空干燥，得血管舒素中间品。将中间品溶于0001mol/L、pH=45醋酸缓冲溶液中，离心去除沉淀。清液中加入钠型弱酸性阳离子树脂AmberliteCG50（树脂∶中间品=50∶1），搅拌吸附2h，吸附后的树脂用0.001mol/L、pH=45缓冲液洗涤后，用2倍1mol/L、pH=50氯化钠溶液搅拌洗脱1h，分离树脂。洗脱液透析脱盐，冻干，即得血管舒缓素。

2.以猪颌下腺为原料的提取法