159519-65-0

• 常用中文名：恩夫韦肽
• 常用英文名：Enfuvirtide T-20
• CAS号：159519-65-0
• 分子式：C₂₀₄H₃₀₁N₅₁O₆₄
• 分子量：4491.88000
• 相关类别： 生物化工 多肽
• 发布时间：2018-04-26 08:00:00
• 更新时间：2024-01-02 16:45:28
• Enfuvirtide 是一种抗 HIV-1 融合的抑制肽。

名称

• 中文名: 恩夫韦地
• 英文名: enfuvirtide
• 中文别名: 醋酸恩夫韦地/肽 ENFUVIRTIDEACETATE; 恩夫韦肽
• 英文别名: T-20; Enfuvirtide Acetate (T-20); enfuvirtide; UNII-19OWO1T3ZE; Fuzeon; DP178; acetyl-L-tyrosyl-L-threonyl-L-seryl-L-leucyl-L-isoleucyl-L-histidyl-L-seryl-L-leucyl-L-isoleucyl-L-a-glutamyl-L-a-glutamyl-L-seryl-L-glutaminyl-L-asparaginyl-L-glutaminyl-L-glutaminyl-L-a-glutamyl-L-lysyl-L-asparaginyl-L-a-glutamyl-L-glutaminyl-L-a-glutamyl-L-leucyl-L-leucyl-L-a-glutamyl-L-leucyl-L-a-aspartyl-L-lysyl-L-tryptophyl-L-alanyl-L-seryl-L-leucyl-L-tryptophyl-L-asparaginyl-L-tryptophyl-L-phenylalaninamide; Pentafuside; T 20 (peptide); Enfuvirtide Acetate

物化性质

• 密度: 1.59g/cm3
• 分子式: C₂₀₄H₃₀₁N₅₁O₆₄
• 分子量: 4491.88000
• 精确质量: 4489.19000
• PSA: 1902.89000
• LogP: 5.69700
• 外观性状: 白色至灰白色非晶形的固体
• 储存条件: ?20°C

生物活性

• 描述: Enfuvirtide 是一种抗 HIV-1 融合的抑制肽。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> HIV
  多肽产品
  研究领域 >> 感染
• 靶点:

  HIV fusion[1]

• 体外研究: 细胞-细胞融合实验表明,Enfuvirtide达到50％抑制(IC50)的有效浓度为23±6 nM [2]。 IFN-λs(1,2或3)或抗逆转录病毒药物(AZT,Efavirenz,Indinavir和Enfuvirtide)显着抑制巨噬细胞中HIV p24抗原和Gag基因的表达。 IFN-λs(1,2或3)也增强了AZT,Efavirenz,Indinavir和Enfuvirtide的抗HIV(Bal)作用[3]。
• 体内研究: Enfuvirtide的T1/2为3.8 h [2]。
• 动物实验: 对于抗性HIV毒株的感染，将7天培养的巨噬细胞（在96孔板中105个细胞/孔）与或不与IFN-λ1，λ2或λ3（各100ng / mL）一起孵育和/或抗 - HIV药物：叠氮胸苷（AZT）10 pM;依法韦仑100 pM; Indinavir 10-3 pM，Enfuvirtide 10 nM，24 h。然后用不同的HIV毒株（6ng p24 /孔）感染细胞2小时。用普通DMEM洗涤三次后，用含有IFN-λ和/或抗逆转录病毒药物的新鲜10％DMEM培养细胞。对于HIV Bal感染，在感染后第8天收获培养物上清液用于RT和p24测定。感染和未处理的细胞用作对照。在感染后第8天也检查感染细胞中的HIV Gag基因表达。对于抗HIV抗药性病毒（A012 G691-6或TC49）感染，在感染后第3,5,7和10天通过ELISA收获培养物上清液用于HIV p24蛋白。每2-3天用补充有IFN-λ1，λ2或λ3和/或抗逆转录病毒的新鲜培养基替换细胞培养物。在感染后第10天收集的培养物上清液也进行RT测定[3]。
• 参考文献:

  [1]. Figueira TN, et al. Quantitative analysis of molecular partition towards lipid membranes using surface plasmon resonance. Sci Rep. 2017 Mar 30;7:45647.

  [2]. Cao P, et al. The improved efficacy of Sifuvirtide compared with Enfuvirtide might be related to its selectivity for the rigid biomembrane, as determined through surface plasmon resonance. PLoS One. 2017 Feb 16;12(2):e0171567.

  [3]. Wang X, et al. IFN-λ Inhibits Drug-Resistant HIV Infection of Macrophages. Front Immunol. 2017 Mar 6;8:210.