892489-52-0

• 常用中文名：反式-4-[4-[[[5-[(3,4-二氟苯基)氨基]-1,3,4-恶二唑-2-基]羰基]氨基]苯基]环己烷乙酸
• 常用英文名：AZD 3988
• CAS号：892489-52-0
• 分子式：C₂₃H₂₂F₂N₄O₄
• 分子量：456.44
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 酰基转移酶
• 发布时间：2018-12-27 18:46:42
• 更新时间：2024-01-11 15:05:04
• AZD3988 是一种二酰甘油酰基转移酶-1 (DGAT-1) 抑制剂,在人,大鼠,小鼠中的 IC50 值分别为 6 nM、5 nM、11 nM。

名称

• 中文名: 反式-4-[4-[[[5-[(3,4-二氟苯基)氨基]-1,3,4-恶二唑-2-基]羰基]氨基]苯基]环己烷乙酸
• 英文名: trans-4-[4-[[[5-[(3,4-Difluorophenyl)amino]-1,3,4-oxadiazol-2-yl]carbonyl]amino]phenyl]cyclohexaneacetic acid
• 中文别名: 反式-4-[4-[[[5-[(3,4-二氟苯基)氨基]-1,3,4-噁二唑-2-基]羰基]氨基]苯基]环己烷乙酸
• 英文别名: 2H-Cyclopenta[b]furan-2-one,hexahydro-6-hydroxy; (trans-4-{4-[({5-[(3,4-difluorophenyl)amino]-1,3,4-oxadiazol-2-yl}carbonyl)amino]phenyl}cyclohexyl)acetic acid; 6-Hydroxyhexahydrocyclopenta[b]furan-2-one; (trans-2,3-Dihydroxy-cyclopentyl)-essigsaeure-lacton

物化性质

• 密度: 1.402
• 分子式: C₂₃H₂₂F₂N₄O₄
• 分子量: 456.44
• 精确质量: 456.16100
• PSA: 117.35000
• LogP: 5.23820
• 折射率: 1.627
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: AZD3988 是一种二酰甘油酰基转移酶-1 (DGAT-1) 抑制剂,在人,大鼠,小鼠中的 IC50 值分别为 6 nM、5 nM、11 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 酰基转移酶
• 靶点:

  IC50: 6 nM (h DGAT-1), 5 nM (Rat DGAT-1), 11 nM (Mouse DGAT-1)[1]

• 参考文献:

  [1]. McCoull W, et al. Identification, optimisation and in vivo evaluation of oxadiazole DGAT-1 inhibitors for the treatment of obesity and diabetes. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Jun 15;22(12):3873-8.

合成路线

892489-51-9 ~80% 892489-52-0

文献：ASTRAZENECA AB; ASTRAZENECA UK LIMITED Patent: WO2007/144571 A1, 2007 ; Location in patent: Page/Page column 21-22 ; WO 2007/144571 A1