138736-73-9

• 常用中文名：HAMNO
• 常用英文名：HAMNO
• CAS号：138736-73-9
• 分子式：C₁₇H₁₃NO₂
• 分子量：263.29100
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2018-03-26 07:27:51
• 更新时间：2025-08-25 15:00:25
• HAMNO 是复制蛋白 A (RPA) 的新型蛋白质相互作用抑制剂。

名称

• 中文名: HAMNO
• 英文名: nsc111847
• 英文别名: HAMNO

物化性质

• 分子式: C₁₇H₁₃NO₂
• 分子量: 263.29100
• 精确质量: 263.09500
• PSA: 49.33000
• LogP: 3.51410
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: HAMNO 是复制蛋白 A (RPA) 的新型蛋白质相互作用抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  RPA[1]

• 体外研究: HAMNO是复制蛋白A(RPA)的新型蛋白质相互作用抑制剂。 RPA参与ATR/Chk1途径。单独的HAMNO在低微摩尔范围内抑制两种HNSCC细胞系中的集落形成。与单独的HAMNO相比,HAMNO与依托泊苷组合显着抑制集落形成。在UMSCC38细胞暴露于HAMNO后,以剂量依赖性方式发生增加的泛核γ-H2AX染色。癌症衍生的UMSCC38细胞以及另一种癌细胞系UMSCC11B具有显着的γ-H2AX染色,特别是在与20μMHAMNO孵育后。加入HAMNO后,UMSCC38和OKF4细胞均呈现增加的γ-H2AX染色,S期信号发生率增加最多[1]。
• 体内研究: 在小鼠中,HAMNO减缓UMSCC11B肿瘤的进展。 RPA32的Ser33(一种ATR底物)在用20μM依托泊苷处理2小时后高度磷酸化,其通过添加2μMHAMNO而降低,并且在较高浓度下几乎不存在,证明HAMNO的体内作用是ATR对RPA32磷酸化的抑制作用[1]。
• 细胞实验: 在与HAMNO（2,20,50μM）孵育2小时后，在UMSCC38和OKF4细胞中监测细胞周期评估和γ-H2AX染色，并在70％乙醇中固定过夜。用PBS洗涤细胞，并在含有1％BSA，10％山羊血清和PS139-H2AX抗体的PBS中孵育过夜，洗涤并在山羊抗小鼠Alexa Fluor 647抗体中在室温下孵育30分钟。将细胞在50μg/ mL碘化丙啶和100μg/ mL RNase A中孵育30分钟，并分析每个样品10,000个细胞[1]。
• 动物实验: 在该研究中使用无胸腺裸鼠。通过单次皮下注射肿瘤细胞（在100mL无菌PBS中2至6×10 5个细胞）将UMSCC38和UMSCC11B细胞植入6周龄雌性小鼠中。通过用游标卡尺每日监测肿瘤体积来确定肿瘤的生长速率[肿瘤体积= 1/2（长度×宽度2）]。一旦肿瘤大小达到50mm 3，每天腹膜内施用依托泊苷（10mg / kg小鼠）和HAMNO（2mg / kg），持续3天。每天监测肿瘤大小，并比较所有实验组的肿瘤体积。每组至少使用三只小鼠[1]。
• 参考文献:

  [1]. Glanzer JG, et al. RPA inhibition increases replication stress and suppresses tumor growth. Cancer Res. 2014 Sep 15;74(18):5165-72.

安全

• 符号: GHS07, GHS09
• 信号词: Warning
• 危害声明: H317-H411
• 警示性声明: P273-P280-P333 + P313-P391-P501
• 危险品运输编码: UN 3077 9 / PGIII