85320-68-9

• 常用中文名：氨磺洛尔
• 常用英文名：Amosulalol
• CAS号：85320-68-9
• 分子式：C₁₈H₂₄N₂O₅S
• 分子量：380.45900
• 相关类别： 原料药 循环系统用药 β-肾上腺素受体阻断药
• 发布时间：2018-10-02 10:57:41
• 更新时间：2024-01-06 17:01:10
• 阿莫素洛尔(YM 09538)是一种口服活性的α1/β1-肾上腺素能受体双重抑制剂。阿莫苏拉洛尔通过抑制α1-肾上腺素能受体表现出抗高血压活性。阿莫素洛尔通过β1-肾上腺素能受体抑制降低自发性高血压大鼠(SHR)心率和血浆肾素活性(PRA)的反射性增加[1]。

名称

• 中文名: 氨磺洛尔
• 英文名: 5-[1-hydroxy-2-[2-(2-methoxyphenoxy)ethylamino]ethyl]-2-methylbenzenesulfonamide
• 中文别名: 阿膜索罗
• 英文别名: Amosulalolum [Latin]; 5-[1-hydroxy-2-[2-(2-methoxyphenoxyl)ethylamino]ethyl]-2-methylbenzenesulfonamide; (+-)-5-(1-Hydroxy-2-((2-(o-methoxyphenoxy)ethyl)amino)ethyl)-o-toluenesulfonamide; Amosulalolum; Lowgan; Amosulalol; (+/-)-5-[1-hydroxy-2-[[2-(2-methoxyphenoxy)ethyl]amino]ethyl]-2-methylbenzenesulfonamide; Amosulalol [INN]

物化性质

• 密度: 1.268g/cm3
• 沸点: 608.7ºC at 760mmHg
• 分子式: C₁₈H₂₄N₂O₅S
• 分子量: 380.45900
• 闪点: 321.9ºC
• 精确质量: 380.14100
• PSA: 119.26000
• LogP: 3.52500

生物活性

• 描述: 阿莫素洛尔(YM 09538)是一种口服活性的α1/β1-肾上腺素能受体双重抑制剂。阿莫苏拉洛尔通过抑制α1-肾上腺素能受体表现出抗高血压活性。阿莫素洛尔通过β1-肾上腺素能受体抑制降低自发性高血压大鼠(SHR)心率和血浆肾素活性(PRA)的反射性增加[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
• 靶点:

  α1-adrenergic receptor

  Beta-1 adrenergic receptor

• 体内研究: 阿莫苏拉洛尔(3-30 mg/kg；口服; 单剂量) 降低高血压大鼠的急性收缩压[1]。 阿莫苏拉洛尔(50 mg/kg；口服; 每天 2.次, 共 12周) 产生不耐受的降压作用,还降低高血压大鼠模型中心率和血浆肾素活性 (普拉)增加[1]。
• 参考文献:

  [1]. Honda K, et al. Autonomic and antihypertensive activity of oral amosulalol (YM-09538), a combined alpha- and beta-adrenoceptor blocking agent in conscious rats. Jpn J Pharmacol. 1985 May;38(1):31-41.

合成路线

70958-70-2 ~% 85320-68-9

文献：Yamanouchi Pharm. Patent: DE2843016 , 1979 ; Chem.Abstr., 1979 , vol. 91, # 157445

70958-71-3 3246-03-5 ~% 85320-68-9

文献：Yamanouchi Pharm. Patent: DE2843016 , 1979 ; Chem.Abstr., 1979 , vol. 91, # 157445

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