867063-97-6

• 常用中文名：Atiratecan
• 常用英文名：Atiratecan
• CAS号：867063-97-6
• 分子式：C₃₁H₃₄N₆O₆
• 分子量：586.63800
• 相关类别： 信号通路 其他 其他
• 发布时间：2016-04-02 01:51:59
• 更新时间：2025-08-27 14:53:02
• Atiratecan (TP300) 是喜树碱类似物 CH0793076 (HY-107096) 的前药。Atiratecan 不抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性。Atiratecan 在小鼠异种移植模型中显示出对乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 阳性和阴性异种移植物的抗肿瘤活性。

名称

• 英文名: Atiratecan
• 英文别名: (9S)-9-Et1,2,3-Phyl-10,13-dioxo-1-pentyl-9,10,13,15-tetrahydro-1H,12H-pyrano(3'',4'':6',7')indolizino(2',1':5,6)pyrido(4,3,2-de)quinazolin-9-yl glycyl-N-methylglycinate; UNII-B0AMG37FFR

物化性质

• 分子式: C₃₁H₃₄N₆O₆
• 分子量: 586.63800
• 精确质量: 586.25400
• PSA: 151.64000
• LogP: 3.28780

生物活性

• 描述: Atiratecan (TP300) 是喜树碱类似物 CH0793076 (HY-107096) 的前药。Atiratecan 不抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性。Atiratecan 在小鼠异种移植模型中显示出对乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 阳性和阴性异种移植物的抗肿瘤活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 体外研究: 阿替拉坦(TP300)在酸性溶液中稳定,但在生理pH条件下(如血清中)迅速转化为CH0793076。阿替拉康对喜树碱耐药细胞株具有抗增殖活性。对于A2780和A2780/SN75细胞,Atiratecan的IC50s分别为9.4nm和1.1nm[1]。
• 体内研究: 无论BCRP的表达如何,阿提替康(TP300；47mg/kg；IV；每周1次,持续3周)在所有9种模型中都显示超过50%的肿瘤生长抑制作用[1]。阿替拉康(24 mg/kg；静脉注射；每周一次,持续6周)与卡培他滨联合使用,可在HCT116人结肠癌和NCI-N87人胃癌异种移植模型中产生协同效应,并在BCRP阳性和CPT-11不敏感的WiDr人结肠癌异种移植模型中产生相加效应[1]。阿提替康的有效剂量范围为0.30-47mg/kg(MTD/ED50=157)。阿提替康的毒性剂量为63mg/kg[1]。动物模型：5周龄雄性裸鼠(加拿大CgFoxn1nu/CrlCrlj)[1] 剂量：47mg/kg(最大耐受剂量；MTD)给药：IV；每周1次,连续3周。结果：所有模型均显示50%以上的肿瘤生长抑制,不论BCRP的表达如何。
• 参考文献:

  [1]. Endo M, et al. A water soluble prodrug of a novel camptothecin analog is efficacious against breast cancerresistance protein-expressing tumor xenografts. Cancer Chemother Pharmacol. 2010 Jan;65(2):363-71.