170142-20-8

• 常用中文名：ZD-9379
• 常用英文名：ZD 9379
• CAS号：170142-20-8
• 分子式：C₁₉H₁₄ClN₃O₄
• 分子量：383.78500
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 iGluR
• 发布时间：2018-04-03 14:52:04
• 更新时间：2024-01-05 15:59:45
• ZD-9379是NMDA受体甘氨酸部位的一种强效、口服活性和脑渗透完全拮抗剂。ZD-9379具有神经保护作用[1][2]。

名称

• 英文名: 7-chloro-4-hydroxy-2-(4-methoxy-2-methylphenyl)-1,2,5,10-tetrahydropyridazino[4,5-b]quinoline-1,10-dione
• 英文别名: zd 9379

物化性质

• 分子式: C₁₉H₁₄ClN₃O₄
• 分子量: 383.78500
• 精确质量: 383.06700
• PSA: 97.21000
• LogP: 2.90320

生物活性

• 描述: ZD-9379是NMDA受体甘氨酸部位的一种强效、口服活性和脑渗透完全拮抗剂。ZD-9379具有神经保护作用[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR
• 体内研究: ZD-9379(5 mg/kg)可减少大脑中动脉永久性闭塞大鼠的扩散性凹陷数量和梗死面积[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠,体重290-340g,接受永久性大脑中动脉闭塞(MCAO)[1]剂量：5mg/kg给药：第1组：5mg/kg剂量的ZD-9379,持续5min,然后从MCAO前30min开始,每小时输注5mg/kg药物4h。第2组：(MCAO后治疗组),MCAO后30分钟,以5 mg/kg剂量给药ZD-9379,然后每小时5 mg/kg剂量给药4小时。结果：在永久性局灶性缺血模型中,在MCAO前后启动可显著减少扩散性抑制(SDs)的数量和梗死体积。
• 参考文献:

  [1]. Tatlisumak T, et al. A glycine site antagonist, ZD9379, reduces number of spreading depressions and infarct size in rats with permanent middle cerebral artery occlusion. Stroke. 1998;29(1):190-195.

  [2]. ZD 9379. Drugs R D. 1999;1(1):44-45.